Дапоксетин — препарат для лечения преждевременной эякуляции¶
Дапоксетин — селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый преимущественно для лечения преждевременной эякуляции у взрослых мужчин. Относится к группе антидепрессантов, но в отличие от других СИОЗС обладает коротким периодом полувыведения (около 1,5 часа), что позволяет использовать его «по требованию», непосредственно перед половым актом. В ряде стран одобрен также для лечения эректильной дисфункции в составе комбинированной терапии.
¶Фармакологические свойства
Дапоксетин — единственный СИОЗС, специально разработанный для эпизодического приёма. Механизм действия основан на блокаде обратного захвата серотонина в синапсах, что повышает уровень нейромедиатора и удлиняет латентный период эякуляции. В отличие от флуоксетина или пароксетина, период полувыведения дапоксетина составляет 1,5 часа, а максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма.
Препарат метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому его совместимость с другими лекарствами требует осторожности. Ингибиторы CYP2D6 (например, флуоксетин, пароксетин, тербинафин) повышают концентрацию дапоксетина в крови и усиливают побочные эффекты.
¶Показания к применению
Основное показание — преждевременная эякуляция (ПЭ) у мужчин 18 лет и старше. ПЭ определяется как эякуляция, которая происходит постоянно или почти постоянно до или в течение примерно минуты после вагинального проникновения, с невозможностью задержать эякуляцию при каждом или почти каждом половом акте, что сопровождается негативными личными последствиями — дистрессом, разочарованием и/или избеганием интимной близости.
В России препарат зарегистрирован под торговым наименованием «Прилиджи» (производитель — Eli Lilly / Janssen). Таблетки выпускаются в дозировке 30 мг и 60 мг.
¶Схема применения
Стандартная рекомендация — приём 60 мг за 1–3 часа до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте или выраженных побочных реакциях дозу снижают до 30 мг. Максимальная кратность — один раз в 24 часа. Приём пищи не влияет на общую биодоступность, но замедляет скорость абсорбции, поэтому приём натощак обеспечивает более быстрое действие.
Препарат не предназначен для ежедневного приёма, в отличие от других антидепрессантов. Клинические исследования показали, что дапоксетин увеличивает латентный период эякуляции в 3–4 раза и улучшает субъективный контроль над эякуляцией у значительной части пациентов.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с серотониновой активностью:
- тошнота (до 20–30 % случаев);
- головокружение;
- головная боль;
- диарея;
- бессонница;
- сонливость;
- зевота;
- сухость во рту.
Тошнота обычно носит лёгкий или умеренный характер и, как правило, снижается при продолжении терапии. Реже отмечаются серотониновый синдром (особенно при сочетании с другими серотонинергическими препаратами), ортостатическая гипотензия, обмороки, нарушения зрения, шум в ушах.
¶Противопоказания
- Гиперчувствительность к дапоксетину.
- Тяжёлые нарушения функции печени и почек.
- Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия.
- Аритмии, включая желудочковые.
- Приём ингибиторов МАО или переход с них в течение 14 дней.
- Совместный приём с тиоридазином.
- Маниакальные эпизоды в анамнезе.
¶Лекарственные взаимодействия
Комбинация с ингибиторами МАО, тиоридазином и другими серотонинергическими средствами (триптаны, литий, трициклические антидепрессанты, трамадол) повышает риск серотонинового синдрома. Сочетание с алкоголем усиливает нейропсихиатрические эффекты и повышает риск травм при обмороках. Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир) удлиняют период полувыведения дапоксетина.
¶Дапоксетин в России
В Российской Федерации дапоксетин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Препарат доступен в аптеках по рецепту. Клинические рекендации Российского общества урологов включают дапоксетин в первую линию фармакотерапии преждевременной эякуляции наряду с поведенческими методами и топическими анестетиками.
¶История
Дапоксетин был синтезирован в лабораториях Eli Lilly в начале 2000-х годов. В 2003 году препарат был одобрен в Европейском союзе (торговое наименование Priligy), в 2004 году — в ряде других стран. В США одобрение FDA получено в 2016 году. В России зарегистрирован в 2009 году.
¶Источники
- Клинические рекендации Российского общества урологов «Преждевременная эякуляция».
- Priligy (dapoxetine) Summary of Product Characteristics, European Medicines Agency.
- McMahon C. G. et al. Efficacy and safety of dapoxetine in men with premature ejaculation // Journal of Sexual Medicine.
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.