Декапептил — лекарственный препарат¶

Декапептил — торговое наименование лекарственного препарата на основе синтетического аналога гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) — трипторелина. Применяется преимущественно в онкологии, гинекологии и урологии для обратимого подавления секреции половых гормонов. Выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций и растворов пролонгированного действия.

¶Действующее вещество

Действующее вещество — трипторелин (трипторелина ацетат), декапептид, то есть синтетический пептид, состоящий из десяти аминокислотных остатков. По структуре он является аналогом природного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), вырабатываемого гипоталамусом. Химическая модификация молекулы (замена аминокислоты в шестом положении и удаление концевой группы) повышает устойчивость к ферментативному расщеплению и увеличивает период полувыведения по сравнению с естественным гормоном.

Название «декапептил» отражает химическую природу вещества: «дека» — десять, «пептид» — соединение из аминокислот.

¶Механизм действия

Природный ГнРГ стимулирует гипофиз к выработке лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, которые, в свою очередь, регулируют работу половых желёз. Трипторелин действует как агонист рецепторов ГнРГ.

При кратковременном применении препарат усиливает выброс ЛГ и ФСГ. Однако при длительном, непрерывном введении развивается парадоксальный эффект: рецепторы гипофиза теряют чувствительность (десенситизация), и секреция гонадотропинов резко снижается. Это приводит к падению уровня половых гормонов — тестостерона у мужчин и эстрогенов у женщин. Такой эффект называют медикаментозной кастрацией; он обратим и прекращается после отмены препарата.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, различающихся длительностью действия:

Пролонгированные формы представляют собой микросферы, из которых действующее вещество высвобождается постепенно. Вводятся внутримышечно или подкожно.

¶Применение

¶Онкология

Основное показание у мужчин — распространённый или метастатический рак предстательной железы, при котором опухоль чувствительна к андрогенам. Снижение уровня тестостерона замедляет рост опухоли.

¶Гинекология

У женщин препарат применяется при:

• эндометриозе;
• миоме матки (перед операцией или в качестве самостоятельной терапии);
• бесплодии в рамках протоколов экстракорпорального оплодотворения (для контролируемой стимуляции суперовуляции);
• раке молочной железы у женщин репродуктивного возраста.

¶Другие направления

Используется при преждевременном половом развитии у детей, а также в ряде диагностических процедур, требующих временного подавления функции половых желёз.

¶Побочные эффекты

Поскольку препарат вызывает дефицит половых гормонов, типичные нежелательные реакции связаны с климактерическими симптомами:

• приливы жара, потливость;
• снижение либидо, эректильная дисфункция у мужчин;
• сухость влагалища, аменорея у женщин;
• головные боли, изменения настроения;
• у мужчин возможны боли в костях и мышцах в первые недели терапии.

При длительном применении возрастает риск остеопороза из-за снижения минеральной плотности костной ткани. В начале лечения у мужчин с метастазами в позвоночник возможно кратковременное усиление болей, что требует врачебного контроля.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к трипторелину или вспомогательным компонентам, при беременности и в период грудного вскармливания. Осторожность требуется при остеопорозе, метастазах в позвоночник, обструкции мочевыводящих путей.

Женщинам репродуктивного возраста в период терапии необходимо использовать негормональные методы контрацепции. Лечение проводится только по назначению врача и под регулярным лабораторным контролем уровня половых гормонов.

¶История и место среди аналогов

Трипторелин был синтезирован в 1970-х годах вскоре после открытия структуры ГнРГ. Аналогичные препараты этого класса включают лейпрорелин, гозерелин, бусерелин и другие. Они различаются по силе действия, длительности эффекта и лекарственным формам. В России зарегистрированы как оригинальные, так и воспроизведённые (дженерические) препараты трипторелина под разными торговыми названиями.

¶Правовой статус

Трипторелин относится к рецептурным лекарственным средствам. В спорте он включён в список запрещённых допинговых субстанций, поскольку способен искусственно изменять гормональный профиль.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препаратов трипторелина.
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Клинические рекомендации по онкологии и гинекологии.
• Материалы Всемирного антидопингового агентства (WADA).