Диацереин: фармакология и применение¶

Диацереин — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы антрахинонов, применяемое преимущественно при остеоартрозе. В отличие от большинства НПВС, диацереин обладает не только противовоспалительным, но и хондропротекторным действием: он тормозит синтез интерлейкина-1 (ИЛ-1) и матриксных металлопротеиназ, разрушающих суставной хрящ. В России препарат зарегистрирован под торговым названием «Диацереин-Озон» (фармацевтическая компания «Озон»), а также выпускается под международным непатентованным названием в составе комбинированных средств.

¶Фармакологическое действие

Диацереин является пролекарством: в организме он гидролизуется до активного метаболита — реина (реин-9,10-дион), который и обеспечивает терапевтический эффект. Основные механизмы действия:

• ингибирование синтеза интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α) в синовиальной оболочке сустава;
• подавление активности матриксных металлопротеиназ (ММП), разрушающих коллаген и протеогликаны хряща;
• стимуляция синтеза гиалуроновой кислоты и протеогликанов хондроцитами;
• антиоксидантное действие реина, снижающее окислительный стресс в суставной ткани;
• умеренное противовоспалительное и анальгезирующее действие.

В отличие от индометацина и других неселективных НПВС, диацереин практически не ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), поэтому его влияние на синтез простагландинов в желудке и почках минимально. Это определяет более благоприятный профиль безопасности по сравнению с классическими НПВС.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь диацереин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность повышается при приёме с пищей. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы CYP с образованием реина, который в дальнейшем конъюгируется и выводится почками. Период полувыведения реина составляет около 4–5 часов; при нарушении функции почек время выведения удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Основное показание — остеоартроз (деформирующий остеоартрит) различной локализации, включая гонартроз, коксартроз и остеоартроз мелких суставов кистей. Препарат применяется для:

• уменьшения боли и воспаления в суставе;
• замедления прогрессирования дегенеративных изменений хряща;
• улучшения функции сустава и подвижности.

Терапевтический эффект развивается постепенно — обычно через 2–4 недели регулярного приёма, что отличает диацереин от быстродействующих НПВС. Курс лечения длительный, как правило, от 3 до 6 месяцев, при необходимости — с перерывами.

¶Способ применения и дозы

Стандартная схема для взрослых: 50 мг дважды в сутки после еды (капсулы по 50 мг). Капсулу проглатывают целиком, не разжёвывая. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу уменьшают до 50 мг один раз в сутки. У пациентов старше 65 лет коррекция дозы обычно не требуется, но рекомендуется контроль функции почек.

¶Побочные действия

Наиболее частый побочный эффект — послабление стула или диарея, связанная с действием реина на кишечник. Как правило, этот эффект уменьшается через 1–2 недели лечения или при снижении дозы. Другие возможные реакции:

• боль в животе, тошнота;
• изменение окраски мочи (безвредное, обусловленное пигментами антрахинонового ряда);
• аллергические реакции (крапивница, кожный зуд);
• редко — повышение активности печёночных трансаминаз.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность и кормление грудью, тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, детский возраст до 18 лет.

¶Лекарственные взаимодействия

Диацереин усиливает действие антибиотиков группы аминогликозидов (неомицин) и метотрексата. Антациды и препараты, содержащие алюминия гидроксид, снижают абсорбцию диацереина — их приём разносят по времени. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется из-за усиления побочных эффектов.

¶Цена и наличие в аптечной сети

В России капсулы диацереина 50 мг, № 60, продаются без рецепта (статус безрецептурного отпуска может отличаться в зависимости от упаковки и региона). Средняя стоимость упаковки в аптеках составляет ориентировочно 700–1200 рублей, что делает препарат одним из наиболее доступных хондропротекторов. Точная цена зависит от аптечной сети, региона и наличия аналогов (в том числе индийских дженериков).

¶Отзывы врачей и пациентов

В клинической практике диацереин чаще всего применяется в составе комплексной терапии остеоартроза — наряду с физиотерапией, ЛФК и, при необходимости, быстродействующими НПВС для купирования обострений. Отзывы специалистов отмечают постепенное, но устойчивое уменьшение боли и улучшение подвижности суставов при курсовом применении. Пациенты указывают на необходимость длительного приёма (эффект не наступает сразу) и на послабление стула в первые недели лечения как на основной недостаток. Некоторые отмечают, что после отмены препарата симптомы постепенно возвращаются, что подтверждает рекомендацию длительных курсов.

¶Примечания

Диацереин не является средством первой линии при остеоартрозе по ряду международных рекомендаций, однако в российской клинической практике он широко используется как альтернатива длительному приёму НПВС. Перед началом лечения необходима консультация врача, особенно при сопутствующих заболеваниях почек и печени.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Инструкция по медицинскому применению препарата «Диацереин-Озон»
• Руководства по ревматологии (Национальные рекомендации по лечению остеоартроза)
• Фармакологические справочники по НПВС и хондропротекторам