Диазолин как антигистаминный препарат¶
Диазолин — лекарственный препарат из группы антигистаминных средств первого поколения, действующим веществом которого является мебгидролин (мебгидролина нападизилат). Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций и в составе комплексной терапии некоторых других состояний. Относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов и выпускается в форме таблеток и драже для приёма внутрь.
¶Общие сведения
Мебгидролин был синтезирован в середине XX века и относится к так называемым антигистаминным препаратам первого поколения — наряду с дифенгидрамином, хлоропирамином и прометазином. Такие средства характеризуются выраженным седативным (успокаивающим) и снотворным действием, а также относительно короткой продолжительностью эффекта, что требует повторного приёма в течение суток.
В России и ряде стран постсоветского пространства препарат широко известен именно под торговым наименованием «Диазолин». Он выпускается в виде таблеток по 50 и 100 мг, а также в форме драже. Отпускается из аптек по рецепту врача.
¶Механизм действия
Действие препарата основано на блокировании H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин — биологически активное вещество, которое высвобождается из тучных клеток при аллергических реакциях и вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. Блокируя рецепторы, мебгидролин препятствует развитию этих эффектов.
Помимо антигистаминного, препарат оказывает умеренное м-холиноблокирующее действие, что может проявляться сухостью во рту. Кроме того, он обладает слабым седативным эффектом, хотя выражен он меньше, чем у ряда других средств первого поколения.
¶Показания к применению
Основные показания к назначению препарата включают:
- сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
- крапивницу, в том числе хроническую;
- кожный зуд различного происхождения;
- аллергические реакции на укусы насекомых;
- отёк Квинке (ангионевротический отёк) в составе комплексной терапии;
- аллергические осложнения при применении лекарственных средств.
В некоторых случаях препарат применяется как вспомогательное средство при лечении бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся повышенной активностью гистамина.
¶Противопоказания и ограничения
Препарат не назначают при повышенной индивидуальной чувствительности к мебгидролину или другим компонентам. Среди основных противопоказаний:
- закрытоугольная глаукома;
- гиперплазия предстательной железы с нарушением мочеиспускания;
- эпилепсия и другие состояния с повышенной судорожной готовностью;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- детский возраст до определённого порога (обычно до 3 лет для таблеток);
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью препарат применяют при вождении транспорта и занятиях видами деятельности, требующими повышенного внимания, поскольку возможна сонливость.
¶Побочные эффекты
К возможным нежелательным реакциям относятся:
- сонливость, головокружение, замедление реакций;
- сухость во рту, тошнота, дискомфорт в области желудка;
- нарушения со стороны крови (редко — лейкопения, агранулоцитоз при длительном приёме);
- учащённое мочеиспускание или, напротив, его задержка;
- аллергические реакции на сам препарат.
При длительном применении возможно развитие привыкания — снижение терапевтического эффекта, что характерно для антигистаминных средств первого поколения.
¶Особенности применения
Препарат принимают внутрь после еды, запивая водой. Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от возраста, тяжести состояния и характера заболевания. Обычно взрослым назначают 50–100 мг 1–3 раза в сутки; детям доза рассчитывается по возрасту.
Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя, так как он усиливает седативное действие. Не рекомендуется одновременный приём с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, без консультации со специалистом.
¶Место в терапии
С появлением антигистаминных препаратов второго и третьего поколений (лоратадин, цетиризин, фексофенадин и другие), которые практически не вызывают сонливости и действуют дольше, роль средств первого поколения, включая Диазолин, несколько изменилась. Тем не менее препарат сохраняет применение благодаря доступности, быстрому наступлению эффекта и возможности использования в ситуациях, когда седативное действие не является нежелательным (например, при выраженном зуде и нарушении сна на фоне аллергии).
В клинической практике выбор конкретного антигистаминного средства определяется врачом с учётом характера аллергии, возраста пациента, сопутствующих заболеваний и образа жизни.
¶Правовой статус и обращение
В Российской Федерации мебгидролин включён в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту. Препарат зарегистрирован под несколькими торговыми наименованиями, среди которых наиболее распространено «Диазолин». Производство и оборот регулируются законодательством об обращении лекарственных средств; самостоятельное назначение и бесконтрольное применение не рекомендуются.
Источники:
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Инструкции по медицинскому применению препарата мебгидролин.
- Справочник лекарственных средств (под редакцией Р. У. Хабриева).
- Клинические рекомендации по аллергологии и иммунологии.