Диметинден — антигистаминный препарат¶

Диметинден — лекарственное средство группы блокаторов H1-гистаминовых рецепторов первого поколения, применяемое преимущественно для устранения зуда, аллергических реакций кожи и слизистых оболочек. По химической структуре представляет собой производное индана, близкое по строению к антигистаминному препарату фениндамину. Выпускается в формах для наружного (гель, капли) и системного (капли для приёма внутрь, капсулы с пролонгированным высвобождением) применения. Международное непатентованное наименование — диметиндена малеат.

¶История и происхождение

Диметинден был синтезирован в середине XX века в ходе поиска антигистаминных соединений с улучшенными фармакологическими свойствами. Он относится к тому же поколению препаратов, что и классические H1-блокаторы (дифенгидрамин, прометазин, хлоропирамин), однако отличается от них рядом особенностей: меньшей выраженностью седативного эффекта при наружном применении и способностью воздействовать на зуд не только через гистаминовые, но и через дополнительные механизмы.

Наиболее известен препарат под торговым наименованием «Фенистил», выпускаемый в форме геля и капель. В разных странах диметинден присутствует также в комбинированных средствах, в том числе в составе мазей и капель для глаз.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Диметинден конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина — основного медиатора аллергических реакций и зуда. Это снижает проницаемость капилляров, уменьшает отёк тканей и подавляет проведение зуда по чувствительным нервным волокнам.

Дополнительно диметинден проявляет слабую антихолинергическую и антисеротониновую активность, а также местноанестезирующее действие, что усиливает его противозудный эффект при нанесении на кожу.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь диметинден быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 2 часа. Биодоступность составляет около 70 %. Препарат хорошо проникает в ткани, метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и желчью. Период полувыведения — порядка 6 часов. При наружном применении системная абсорбция незначительна.

¶Формы выпуска и применение

¶Показания

Препарат применяется при:

• кожном зуде различного происхождения (аллергический, при укусах насекомых, при дерматозах);
• крапивнице и других аллергических высыпаниях;
• сезонном и круглогодичном аллергическом рините в составе комплексной терапии;
• зуде при ветряной оспе, экземе, дерматитах (по назначению врача);
• профилактике и лечении аллергических реакций после укусов насекомых.

¶Способ применения

Гель наносят на поражённые участки кожи тонким слоем 2–4 раза в сутки. Капли для приёма внутрь дозируют в зависимости от возраста: взрослым обычно назначают по 20–40 капель 3 раза в сутки, детям — в меньших дозах, рассчитанных по массе тела. Капсулы пролонгированного действия принимают 1 раз в сутки.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся сонливость, сухость во рту, головокружение, тошнота, а при наружном применении — сухость кожи, жжение, местные аллергические реакции. У детей возможны возбуждение и беспокойство вместо седации.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астме в острой фазе, а также детям до определённого возраста (для разных форм порог отличается). С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания.

Диметинден усиливает действие седативных средств, снотворных, алкоголя и других угнетающих центральную нервную систему препаратов, поэтому при совместном применении требуется коррекция доз.

¶Место среди антигистаминных средств

Диметинден относится к первому поколению H1-блокаторов, для которых характерно проникновение через гематоэнцефалический барьер и связанный с этим седативный эффект. В этом он уступает антигистаминным препаратам второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), практически не вызывающим сонливости. Однако диметинден сохраняет востребованность благодаря быстрому противозудному действию и наличию удобных наружных форм, что делает его распространённым средством первой помощи при укусах насекомых и локальных аллергических реакциях.

В России диметинден зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный препарат в зависимости от формы выпуска и дозировки. Наружный гель обычно отпускается без рецепта, тогда как капсулы пролонгированного действия и некоторые комбинированные формы требуют назначения врача.

¶Особенности применения у детей

Детский возраст — одна из основных сфер применения диметиндена, поскольку препарат в форме капель удобен для дозирования у маленьких пациентов. Гель активно используется при укусах комаров, мошек и других насекомых, а также при ветряной оспе для уменьшения зуда. При этом у детей раннего возраста препарат применяют строго по назначению врача из-за риска парадоксальной реакции в виде возбуждения.

¶Ограничения и предостережения

Диметинден не устраняет причину аллергической реакции, а лишь снимает её симптомы. При тяжёлых системных аллергических реакциях (анафилаксия, отёк Квинке) он неэффективен и не заменяет неотложную терапию. Нанесение геля на обширные участки кожи, особенно у детей, может сопровождаться повышенной системной абсорбцией и усилением побочных эффектов. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не превышать рекомендованные дозы.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препаратов диметиндена (гель, капли, капсулы).
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Учебники по клинической фармакологии и аллергологии.