Прометазин как антигистаминный препарат¶

Прометазин — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, относящееся к подклассу фенотиазинов. Обладает выраженным седативным, противорвотным, противоаллергическим и умеренным противовоспалительным действием. Применяется в медицине преимущественно как антигистаминное средство, а также для купирования тошноты, рвоты и в составе премедикации перед операциями. Международное непатентованное наименование — прометазин; распространённое торговое название — Пипольфен.

¶История и происхождение

Прометазин был синтезирован во Франции в 1940-х годах в ходе исследований производных фенотиазина. Изначально фенотиазины изучались как антималярийные и антисептические средства, однако вскоре у них обнаружили мощное воздействие на центральную нервную систему. Прометазин стал одним из первых представителей этого класса, вошедших в клиническую практику как антигистаминный препарат.

Его внедрение в медицинскую практику относится к концу 1940-х — началу 1950-х годов. Наряду с другими антигистаминами первого поколения (дифенгидрамином, хлоропирамином) прометазин широко использовался для лечения аллергических реакций и как седативное средство. В СССР и России препарат долгое время был известен под торговым наименованием «Пипольфен» и выпускался в виде раствора для инъекций и драже.

¶Химическая структура и механизм действия

По химическому строению прометазин представляет собой производное фенотиазина, содержащее диметиламиноизопропильную боковую цепь. Это роднит его с антипсихотическими средствами той же группы, что объясняет наличие у препарата выраженного седативного эффекта.

Механизм действия связан с блокадой гистаминовых рецепторов H1. Кроме того, прометазин блокирует м-холинорецепторы, α-адренорецепторы и рецепторы серотонина, что обусловливает его противорвотное и снотворное действие. Благодаря влиянию на центральную нервную систему препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает выраженную сонливость.

¶Показания к применению

Основные направления применения прометазина:

• аллергические заболевания — крапивница, отёк Квинке, сезонный и круглогодичный аллергический ринит, зудящие дерматозы;
• профилактика и лечение тошноты и рвоты различного происхождения, в том числе послеоперационной и при укачивании;
• премедикация перед хирургическими вмешательствами — как седативное и потенцирующее средство в сочетании с анальгетиками;
• в составе комплексной терапии анафилактических реакций и других острых аллергических состояний;
• иногда — как вспомогательное седативное средство при повышенной возбудимости.

В ряде стран прометазин применяется также при мигрени и для потенцирования действия наркотических анальгетиков, однако такие схемы требуют строгого врачебного контроля.

¶Формы выпуска и способы введения

Прометазин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Внутривенное введение требует особой осторожности из-за риска повреждения тканей при попадании раствора под кожу. Внутримышечные инъекции болезненны и могут вызывать местные реакции.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением центральной нервной системы: сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, замедление реакций. Возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, тахикардия, снижение артериального давления.

К серьёзным рискам относится угнетение дыхания при быстром внутривенном введении, а также вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома — редкого, но опасного состояния. Прометазин противопоказан при угнетении сознания, коматозных состояниях, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, тяжёлых нарушениях функции печени и почек.

Препарат не рекомендуется детям раннего возраста из-за риска тяжёлого угнетения дыхания. Применение при беременности и в период грудного вскармливания ограничено и возможно только по жизненным показаниям.

¶Взаимодействие с другими средствами

Прометазин усиливает действие седативных, снотворных, наркотических и обезболивающих препаратов, а также алкоголя. Совместное применение с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, повышает риск передозировки и угнетения дыхания. Препарат может ослаблять действие некоторых антигипертензивных средств и усиливать эффекты холинолитиков.

¶Правовой статус и особенности применения

В России прометазин отпускается по рецепту врача. Внутримышечные и внутривенные формы применяются преимущественно в стационарных условиях. В ряде стран существуют ограничения на применение прометазина у детей младшего возраста в связи с зарегистрированными случаями тяжёлых осложнений.

Прометазин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что отражает его значение для оказания неотложной медицинской помощи. Несмотря на появление антигистаминных средств второго и третьего поколений, лишённых выраженного седативного эффекта, прометазин сохраняет позиции в неотложной терапии и анестезиологии.

¶Значение в медицине

Прометазин остаётся востребованным препаратом благодаря сочетанию антигистаминного, противорвотного и седативного действия, что делает его удобным средством для комплексного купирования острых состояний. Его применение ограничено побочными эффектами, поэтому в амбулаторной практике при хронических аллергиях предпочтение чаще отдают более современным антигистаминным средствам.

Источники: справочник лекарственных средств «Регистр лекарственных средств России»; инструкции по медицинскому применению препарата Пипольфен; руководства по клинической фармакологии; материалы Всемирной организации здравоохранения по антигистаминным препаратам.