Доксеф — антибиотик цефалоспоринового ряда¶

Доксеф (международное непатентованное наименование — цефподоксим) — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов III поколения, предназначенный для перорального применения. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в виде цефподоксима проксетила — пролекарства, которое всасывается в желудочно-кишечном тракте и затем гидролизуется в активный цефподоксим. Применяется при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей и кожи, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

¶Общие сведения

Доксеф относится к фармакологической группе «антибиотики цефалоспоринового ряда». Действующее вещество — цефподоксим (в форме проксетила). По классификации цефалоспоринов препарат принадлежит к третьему поколению, для которого характерна повышенная активность против грамотрицательных бактерий при сохранении действия на ряд грамположительных возбудителей. В отличие от цефалоспоринов для парентерального введения, цефподоксим применяется внутрь, что делает его удобным для амбулаторной практики.

Препарат выпускается в России и ряде других стран под торговыми наименованиями, наиболее известное из которых — Доксеф. Дозировка обычно составляет 100 мг в пересчёте на цефподоксим в одной таблетке.

¶Механизм действия

Цефподоксим, как и другие бета-лактамные антибиотики, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) и блокирует образование пептидогликана — основного компонента бактериальной стенки. В результате нарушается рост и деление микроорганизма, что приводит к его гибели. Поскольку клеточная стенка отсутствует у клеток человека, избирательность действия препарата достаточно высока.

Активный цефподоксим образуется уже после всасывания пролекарства, что улучшает биодоступность при приёме внутрь по сравнению с исходным соединением.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга возбудителей:

• грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
• некоторые анаэробы.

Устойчивостью обладают метициллинрезистентные стафилококки, Pseudomonas aeruginosa, энтерококки и ряд других микроорганизмов. Цефподоксим устойчив к действию части бета-лактамаз, вырабатываемых грамотрицательными бактериями, что расширяет его применение по сравнению с цефалоспоринами более ранних поколений.

¶Показания к применению

Основные показания:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония лёгкой и средней степени тяжести;
• неосложнённые инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей.

Назначение препарата производится врачом после установления бактериальной природы инфекции. Применение при вирусных заболеваниях, включая большинство случаев ОРВИ и гриппа, неэффективно.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, в том числе при тяжёлых аллергических реакциях на пенициллины в анамнезе. С осторожностью применяется при выраженных нарушениях функции почек, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в том числе при колите в анамнезе.

Данные о безопасности применения при беременности и в период грудного вскармливания ограничены, поэтому решение о назначении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, реже — псевдомембранозный колит;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд; в редких случаях — ангионевротический отёк и анафилаксия;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение;
• изменения лабораторных показателей: повышение активности печёночных ферментов, эозинофилия.

При появлении выраженной диареи на фоне лечения требуется медицинская консультация, поскольку она может быть признаком клостридиального колита.

¶Режим дозирования

Доксеф принимают внутрь, обычно во время еды, что улучшает всасывание. Стандартная схема для взрослых и подростков — 100 мг каждые 12 часов; при некоторых инфекциях, например при пневмонии, доза может быть увеличена до 200 мг каждые 12 часов. Курс лечения чаще составляет 5–10 дней и определяется характером инфекции и клиническим ответом. Самостоятельное изменение дозы или преждевременное прекращение приёма способствует формированию устойчивости бактерий и рецидиву заболевания.

¶Место в клинической практике

Цефподоксим занимает нишу пероральных цефалоспоринов III поколения, применяемых преимущественно в амбулаторных условиях. Его преимущества — удобство приёма внутрь, широкий спектр действия и устойчивость к части бета-лактамаз. Ограничения связаны с ростом антибиотикорезистентности, поэтому назначение должно быть обоснованным и, по возможности, опираться на данные о чувствительности возбудителя.

В России препарат включён в перечень лекарственных средств, применяемых в медицинской практике; отпускается по рецепту.

¶Сравнение с другими цефалоспоринами

Цефподоксим близок по свойствам к цефиксиму, но несколько отличается по фармакокинетике и спектру в отношении отдельных возбудителей.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препарата Доксеф (цефподоксим).
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Клинические рекомендации по антимикробной терапии инфекций дыхательных путей и мочевыводящих путей.