Эльцет — инструкция по применению¶
Эльцет — торговое название препарата, содержащего активное вещество эзетимаб, ингибитор абсорбции холестерина в кишечнике. Лекарственное средство относится к классу гиполипидемических препаратов и применяется в комбинации со статинами для снижения уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов у пациентов с гиперхолестеринемией. Эльцет выпускается в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, с дозировкой 10 мг эзетимаба.
¶Состав и форма выпуска
Таблетка Эльцета содержит 10 мг эзетимаба в качестве активного вещества. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, повидон, натрия лаурилсульфат, кросповидон, магния стеарат и плёночную оболочку. Препарат выпускается в блистерах по 7 или 14 таблеток, упакованных в картонные пачки.
¶Фармакологическое действие
Эзетимаб избирательно блокирует белок-переносчик Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) в тонком кишечнике, что уменьшает поступление холестерина из просвета кишки в клетки слизистой оболочки. Механизм действия не связан с влиянием на активность ферментов печени (CYP450), поэтому эзетимаб не взаимодействует с большинством лекарственных средств, метаболизируемых в печени.
В отличие от статинов, которые снижают синтез холестерина в печени, эзетимаб действует на уровне кишечника. При комбинированном применении со статином эффекты препаратов аддитивны: комбинация снижает уровень ЛПНП примерно на 25 % больше, чем статин в монотерапии.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, Эльцет назначают:
- в комбинации со статином при первичной гиперхолестеринемии (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда монотерапия статином не обеспечивает достаточного контроля уровня ЛПНП;
- в монотерапии при непереносимости статинов (в том числе при миалгиях на фоне их приёма);
- при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии — в комбинации со статином или как альтернатива при непереносимости максимальных доз статинов.
¶Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза Эльцета — 10 мг один раз в сутки, внутрь, в любое время суток, независимо от приёма пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
При комбинации со статином оба препарата принимают одновременно. При переходе с монотерапии статином на комбинацию с Эльцетом доза статина сохраняется без изменений. При монотерапии эзетимабом контроль уровня ЛПНП проводят через 4–8 недель от начала терапии; при необходимости дозу корректируют.
У пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых корректировка дозы не требуется. При печёночной недостаточности лёгкой степени (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат применяют с осторожностью.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к эзетимабу или вспомогательным компонентам.
- Беременность и период грудного вскармливания (данных о безопасности недостаточно).
- Детский возраст до 10 лет (для монотерапии) и до 6 лет (в комбинации со статином) — в зависимости от страны регистрации.
¶Побочные действия
По данным клинических исследований, наиболее частые нежелательные реакции при монотерапии эзетимабом — головная боль, боль в животе, диарея, астения и боль в спине. При комбинации со статином частота побочных эффектов сопоставима с таковой при приёме одного статина. Отмечены единичные случаи повышения активности печёночных трансаминаз и миалгии.
¶Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить вторичные причины гиперхолестеринемии (гипотиреоз, нефротический синдром, холестаз). У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией эффект эзетимаба может быть менее выражен, так как основной путь выведения холестерина у них — экскреция с желчью, а не абсорбция в кишечнике.
Эзетимаб не обладает доказанным влиянием на частоту сердечно-сосудистых событий в монотерапии; профилактический эффект подтверждён только в комбинации со статином (исследование IMPROVE-IT).
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимого взаимодействия с варфарином, циклоспорином, фибратами и статинами не выявлено. Одновременный приём с холестирамином снижает биодоступность эзетимаба, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов.
¶Хранение
Препарат хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Срок годности — 3 года.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Эльцет (утверждена Минздравом РФ)
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Руководства по лечению дислипидемий (Российское кардиологическое общество)