Эстрожиал — препарат эстрогенов¶

Эстрожиал (лат. Estrogial) — лекарственный препарат на основе эстрадиола, относящийся к группе эстрогенных гормональных средств. Применяется для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин в менопаузе и при дефиците эстрогенов. Выпускается в форме таблеток и геля для наружного применения. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — эстрадиол (17-β-эстрадиол), идентичный эстрогену, вырабатываемому яичниками женщины. В таблетках Эстрожиал, как правило, содержится 1 мг или 2 мг эстрадиола. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, крахмал, целлюлозу, магния стеарат и другие вещества, обеспечивающие форму и стабильность таблетки.

Препарат также выпускается в форме геля для наружного (трансдермального) применения, что позволяет доставлять эстрадиол через кожу, минуя первый проход через печень. Это снижает нагрузку на печень и уменьшает риск некоторых побочных эффектов, характерных для пероральных форм.

¶Фармакологическое действие

Эстрадиол, входящий в состав препарата, является основным природным эстрогеном. Он связывается с эстрогеновыми рецепторами (ERα и ERβ) в различных тканях организма и оказывает следующие эффекты:

• На костную ткань — тормозит резорбцию кости, способствует сохранению минеральной плотности костей, снижает риск остеопороза и переломов.
• На сердечно-сосудистую систему — благоприятно влияет на липидный профиль (повышает ЛПВП, снижает ЛПНП), улучшает эластичность сосудов.
• На мочеполовую систему — устраняет атрофию влагалища, уменьшает сухость и дискомфорт, снижает риск инфекций мочевыводящих путей, улучшает удержание мочи.
• На нервную систему — уменьшает приливы, ночную потливость, раздражительность, бессонницу и другие вазомоторные симптомы менопаузы.
• На кожу — стимулирует синтез коллагена, улучшает увлажнённость и эластичность кожи.

При приёме внутрь эстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4–6 часов. Биодоступность перорального эстрадиола составляет около 5 % из-за выраженного эффекта первого прохода через печень. Метаболизм происходит в печени с образованием активных метаболитов — эстрона и эстриола. Выводится с мочой и жёлчью.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, основными показаниями являются:

1. Заместительная гормональная терапия у женщин с дефицитом эстрогенов в постменопаузе (как естественной, так и хирургической).
2. Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе при повышенном риске переломов, если другие методы противопоказаны или малоэффективны.
3. Гипоэстрогения различного генеза (в том числе первичная или вторичная аменорея, в составе комбинированной терапии).

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• злокачественные опухоли молочной железы (в том числе в анамнезе), за исключением случаев, оговорённых врачом;
• эстрогензависимые злокачественные новообразования (рак эндометрия);
• венозная тромбоэмболия в активной фазе или в анамнезе (тромбозы глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии);
• заболевания печени в тяжёлой форме;
• порфирия;
• нелеченная гиперплазия эндометрия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• вагинальное кровотечение неустановленной этиологии.

С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, мигрени, сахарном диабете, желчнокаменной болезни, эпилепсии, системной красной волчанке, наследственном ангионевротическом отёке.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, ежедневно, в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования определяется врачом индивидуально. При непрерывном режиме ЗГТ назначают по 1–2 мг в сутки. При циклическом режиме (сочетание с гестагеном) эстрадиол принимают в течение 21–25 дней, после чего делают перерыв 5–7 дней, во время которого возможны менструальноподобные кровотечения.

Гель наносят на кожу (обычно область предплечья, живота или бёдер) 1 раз в сутки в назначенной врачом дозе. После нанесения следует выждать несколько минут до высыхания и вымыть руки.

¶Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, холестатическая желтуха, нарушение функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, венозная тромбоэмболия, инсульт, инфаркт миокарда (особенно у женщин старше 60 лет при длительном применении). Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, депрессия. Со стороны репродуктивной системы: нагрубание молочных желез, боль в молочных железах, изменение характера вагинальных выделений, межменструальные кровотечения, миома матки. Прочие: отёки, кожная сыпь, зуд, увеличение массы тела, изменение либидо.

¶Особые указания

Перед началом ЗГТ необходимо провести полное медицинское обследование, включая осмотр молочных желез, цитологическое исследование шейки матки, УЗИ органов малого таза, оценку липидного профиля и свёртывающей системы крови. Обследование повторяют не реже одного раза в год.

Женщинам с удалённой маткой (после гистерэктомии) эстрогены можно назначать без добавления гестагена, если операция была проведена по поводу доброкачественного заболевания.

При появлении мигрени, нарушений зрения, признаков тромбоза, желтухи, значительного повышения артериального давления приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эстрадиол может усиливать действие антикоагулянтов, гипогликемических средств, циклоспорина. Фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин и некоторые другие индукторы ферментов печени ускоряют метаболизм эстрадиола и снижают его эффективность. Грейпфрутовый сок может повышать концентрацию эстрадиола в крови.

¶Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Эстрожиал (официальная).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Клинические рекомендации «Менопауза и поздний репродуктивный период у женщин», Российское общество акушеров-гинекологов.
• Руководство по клинической эндокринологии (пер. с англ., под ред. Л. Дж. Джеймса).