Эзеклен — инструкция по применению¶

Эзеклен (международное непатентованное название эзетимаб) — гиполипидемическое лекарственное средство, ингибитор абсорбции холестерина в кишечнике. Препарат относится к фармакологической группе ингибиторов абсорбции холестерина и применяется в комбинации со статинами или в монотерапии для снижения уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина B и триглицеридов у пациентов с гиперхолестеринемией, в том числе семейной, и при смешанной дислипидемии.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата Эзеклен — эзетимаб. В аптечной сети лекарственное средство представлено в форме таблеток для приёма внутрь, покрытых плёночной оболочкой, с дозировкой 10 мг. Таблетки фасуются в блистеры по 7 штук; в упаковке может содержаться 28 или 56 таблеток. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, повидон, натрия лаурилсульфат, кросповидон, магния стеарат и плёночную оболочку.

¶Фармакологическое действие

Эзетимаб избирательно ингибирует абсорбцию холестерина в тонком кишечнике. Механизм действия связан со взаимодействием с белком-переносчиком Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), который обеспечивает транспорт холестерина из просвета кишки в энтероцит. Блокируя этот переносчик, эзетимаб снижает поступление холестерина в печень, что приводит к уменьшению запасов холестерина в гепатоцитах и компенсаторному повышению экспрессии рецепторов ЛПНП на поверхности печёночных клеток. В результате концентрация ЛПНП в плазме крови снижается.

Препарат действует независимо от места всасывания в желудочно-кишечном тракте и не влияет на всасывание жирорастворимых витаминов, эстрогенов, прогестинов, антитиреоидных средств или бета-блокаторов. При приёме внутрь эзетимаб подвергается глюкуронидации в кишечной стенке и печени с образованием фармакологически активного метаболита.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Эзеклен назначается:

• в комбинации со статином для первичной и вторичной профилактики атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с гиперхолестеринемией;
• в комбинации со статином у пациентов с гиперхолестеринемией, включая семейную гетерозиготную форму, когда монотерапия статином не обеспечивает достаточного контроля уровня ЛПНП;
• в монотерапии при непереносимости статинов;
• в комбинации с фибратами при смешанной дислипидемии.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к эзетимабу или любому вспомогательному компоненту. С осторожностью назначается при заболеваниях печени в активной фазе, при одновременном применении с фибратами (повышение риска миопатии), а также в период беременности и грудного вскармливания. Данных о безопасности применения у детей младше 10 лет недостаточно.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи. Рекомендуемая доза — 10 мг один раз в сутки. При комбинации со статином препараты можно принимать одновременно или с интервалом до 12 часов. Коррекция дозы при почечной недостаточности, пожилом возрасте или при применении у пациентов с семейной гиперхолестеринемией, как правило, не требуется.

¶Побочные действия

В клинических исследованиях наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение активности печёночных трансаминаз. Реже наблюдались миалгия, парестезии, головокружение, кожный зуд, сыпь. В единичных случаях регистрировались реакции гиперчувствительности, включая отёк Квинке и крапивницу.

¶Лекарственное взаимодействие

Эзетимаб не взаимодействует с варфарином, дигоксином, циклоспорином. При одновременном применении с холестирамином уменьшается системная абсорбция эзетимаба, что требует раздельного приёма препаратов. Комбинация со статинами повышает риск миопатии, включая рабдомиолиз, особенно при приёме гемфиброзила.

¶Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется проводить контроль липидного профиля крови. При появлении необъяснимой мышечной боли или слабости необходимо определить уровень креатинкиназы и при необходимости отменить препарат. В период терапии пациентам следует придерживаться диеты с ограничением насыщенных жиров и холестерина.

¶История разработки

Эзетимаб разработан компанией Merck & Co. совместно с Schering-Plough. Препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2002 году и с тех пор продаётся под торговыми названиями Эзетрол, Инеги (в комбинации с симвастатином) и др. Российский дженерик Эзеклен производится фармацевтической компанией «Озон».

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Эзеклен
• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Регистр лекарственных средств России