Фебукостат — препарат для лечения подагры¶

Фебукостат — лекарственный препарат, ингибитор ксантиноксидазы, применяемый для длительного контроля гиперурикемии у взрослых пациентов с подагрой. Относится к группе противоподагрических средств. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. В России зарегистрирован под торговыми наименованиями «Фебукостат» (дженерики) и «Улорик» (оригинальный препарат компании Takeda). Средняя цена дженериков на российском рынке варьируется в пределах от 300 до 1500 рублей за упаковку в зависимости от производителя и дозировки; оригинальный препарат стоит существенно дороже.

¶Фармакологическое действие

Фебукостат избирательно ингибирует ксантиноксидазу — фермент, участвующий в окислении гипоксантина до ксантина и далее — ксантина в мочевую кислоту. Блокада этого фермента снижает синтез мочевой кислоты и, как следствие, концентрацию её в сыворотке крови (урикемию). В отличие от аллопуринола, фебукостат не влияет на другие пуриновые и пиримидиновые пути обмена, что определяет его более избирательный профиль действия.

После приёма внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет около 85 %. Пик концентрации в плазме достигается примерно через 1–1,5 часа. Максимальное снижение уровня мочевой кислоты обычно наблюдается через 4–8 недель непрерывного приёма и сохраняется на фоне длительной терапии.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по применению, основные показания к назначению фебукостата:

• длительный контроль гиперурикемии у взрослых пациентов с подагрой, включая случаи образования тофусов (подагрических узлов);
• профилактика обострений подагры на фоне начальной гипоурикемической терапии (в комбинации с противовоспалительными средствами или колхицином).

Препарат не предназначен для купирования острых приступов подагры. Начало терапии само по себе может провоцировать обострения, поэтому в первые месяцы лечения обычно дополнительно назначают НПВС или колхицин.

¶Способ применения и дозы

Стандартная начальная доза для большинства взрослых пациентов — 40 мг один раз в сутки. При недостаточном снижении уровня мочевой кислоты (целевой уровень — менее 6 мг/дл, а при наличии тофусов — менее 5 мг/дл) дозу можно увеличить до 80 мг в сутки. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

Коррекция дозы требуется при тяжёлой почечной недостаточности и при одновременном приёме меркаптопурина или азатиоприна (см. раздел о взаимодействиях). Длительность терапии определяется врачом и, как правило, носит длительный, часто пожизненный характер.

¶Противопоказания и ограничения

Согласно инструкции, фебукостат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам;
• тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — препарат не рекомендуется к назначению;
• беременности и грудном вскармливании;
• возрасте до 18 лет (данные о безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях, лёгочной и почечной недостаточности, а также при наличии в анамнезе инфаркта миокарда или инсульта — эти ограничения связаны с результатами исследования CARES, показавшего повышенный риск сердечно-сосудистых событий на фоне терапии фебукостатом по сравнению с аллопуринолом.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются: тошнота, артралгии, диарея, головная боль, повышение активности печёночных трансаминаз. Возможны кожные высыпания, включая тяжёлые реакции гиперчувствительности (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). На фоне терапии фебукостатом описаны случаи гепатотоксичности, поэтому периодически рекомендуется контролировать функцию печени.

¶Лекарственные взаимодействия

Фебукостат повышает концентрацию азатиоприна и меркаптопурина в плазме за счёт подавления их метаболизма, что может усиливать миелосупрессию; одновременное применение не рекомендуется. При сочетании с теофиллином возможно повышение уровня последнего. Совместный приём с аспирином в низких дозах (менее 81 мг) может снижать урикозурический эффект, однако клинически значимого взаимодействия обычно не наблюдается.

¶Цена и доступность

Фебукостат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в России, что обеспечивает его наличие в аптеках и участие в программе льготного и бесплатного отпуска для отдельных категорий граждан. Цена на дженерики существенно ниже оригинального препарата и зависит от производителя, дозировки и объёма упаковки. Точная стоимость уточняется в аптеках и на специализированных сервисах сравнения цен.

¶Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности фебукостата при беременности недостаточно, поэтому препарат не назначают в этот период. На время лечения грудное вскармливание прекращают.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Фебукостат» (для специалистов).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Рекомендации Российской ассоциации ревматологов по лечению подагры и гиперурикемии.
• Материалы исследования CARES (Cardiovascular Safety of Febuxostat and Allopurinol in Patients with Gout and Cardiovascular Morbidities).
• Руководство EULAR по управлению подагрой.