Фентанила пластырь¶

Фентанила пластырь — лекарственная трансдермальная терапевтическая система (ТТС), представляющая собой пластырь, обеспечивающий контролируемое поступление синтетического опиоидного анальгетика фентанила через кожу в системный кровоток. Применяется для длительной терапии хронических болей у пациентов, получающих опиоидные анальгетики, в том числе при онкологических заболеваниях. Отпускается строго по рецепту, относится к списку сильнодействующих веществ.

¶Состав и механизм действия

Фентанил — синтетический опиоид, агонист μ-опиоидных рецепторов, по силе анальгезии в 50–100 раз превосходящий морфин. При трансдермальном введении препарат поступает через кожу в кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт, что обеспечивает стабильную концентрацию активного вещества в плазме.

Пластырь состоит из нескольких слоёв:

• мишеневый (резервуарный) слой с депо фентанила;
• мембрана, регулирующая скорость высвобождения;
• адгезионный слой, обеспечивающий фиксацию на коже;
• защитная плёнка, снимаемая перед наклеиванием.

После наклеивания пластыря концентрация фентанила в плазме нарастает медленно, достигая равновесного уровня через 12–24 часа. После снятия пластыря концентрация постепенно снижается, но сохраняется ещё 12–24 часа за счёт депо в коже.

¶Показания

Основное показание — хроническая боль, требующая постоянного приёма опиоидов:

• онкологические заболевания с болевым синдромом;
• тяжёлые хронические неопухолевые боли (например, нейропатические), при которых другие анальгетики неэффективны.

Пластырь назначают пациентам, уже получающим опиоидные анальгетики и стабилизированным на определённой дозе. Для купирования прорывных болей дополнительно назначают быстродействующие опиоидные препараты.

¶Дозировки

Стандартные дозировки пластыря — 12, 25, 50, 75 и 100 мкг/ч. Доза подбирается индивидуально на основе предыдущего опиоидного режима. Пластырь меняют каждые 72 часа (3 суток), при необходимости интервал сокращают до 48 часов. Нельзя разрезать пластырь — это нарушает контролируемое высвобождение и может привести к передозировке.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к фентанилу и другим компонентам;
• отсутствие предшествующего приёма опиоидов (у пациентов без толерантности);
• острая или послеоперационная боль (риск угнетения дыхания);
• тяжёлая дыхательная недостаточность;
• одновременный приём ингибиторов МАО;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (для большинства дозировок).

¶Побочные эффекты

Частые: запоры, тошнота, рвота, сонливость, головокружение, головная боль, потливость, кожные реакции в месте наклеивания (зуд, покраснение, высыпания).

Тяжёлые: угнетение дыхания (вплоть до апноэ), брадикардия, гипотензия, спутанность сознания, серотониновый синдром при взаимодействии с другими серотонинергическими средствами.

¶Особые указания

При лихорадке, повышении температуры тела или наружном применении тепла (тёплое одеяло, грелка, сауна) скорость высвобождения фентанила увеличивается, что повышает риск передозировки. Пластырь нельзя размещать на горячей поверхности кожи.

После снятия использованного пластыря его складывают адгезионной стороной внутрь и утилизируют в недоступном для детей и животных месте — остатки фентанила способны вызвать тяжёлую интоксикацию, включая смертельные случаи у детей и животных.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек, а также пожилым людям доза снижается.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бензодиазепины, другие депрессанты ЦНС, алкоголь усиливают угнетение дыхания. Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) повышают концентрацию фентанила в плазме; индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин) — снижают.

¶Передозировка

Признаки: тяжёлая сонливость, замедление и остановка дыхания, цианоз, брадикардия, мышечная ригидность, потеря сознания. Антидот — налоксон. При подозрении на передозировку необходимо немедленно снять пластырь, обеспечить проходимость дыхательных путей, вызвать скорую помощь.

¶Правовой статус

Фентанил и препараты на его основе включены в списки сильнодействующих и наркотических средств. Отпуск и назначение строго регулируются: рецепты на сильнодействующие вещества имеют ограниченный срок действия (обычно 15 дней), учёт ведётся по специальным формам. Незаконное производство, сбыт и хранение фентанила и его производных преследуются по Уголовному кодексу РФ.

¶История

Фентанил синтезирован в 1960 году бельгийским фармацевтом Полом Янссеном. Трансдермальная форма была разработана в 1990-е годы и получила широкое распространение в паллиативной медицине. В России фентанил зарегистрирован в ряде лекарственных форм, включая пластырь, растворы для инъекций и таблетки.