Морфин¶

Морфин — это алкалоид опия, основное действующее вещество группы опиатов, обладающее выраженным анальгезирующим (обезболивающим) действием. Относится к списку жизненно важных лекарственных препаратов, а также к наркотическим средствам, оборот которых строго регулируется законодательством. Химическая формула — C₁₇H₁₉NO₃, открыт в 1804 году немецким фармацевтом Фридрихом Сертюрнером, который назвал его в честь греческого бога сна Морфея за способность вызывать сонливость.

¶История

Впервые морфин был выделен из опия в начале XIX века. В 1804 году Сертюрнер опубликовал данные о выделении активного алкалоида, а в 1817 году дал ему современное название. Промышленное производство началось в 1827 году компанией Merck. Широкое применение морфин получил во время Гражданской войны в США и Франко-прусской войны, где использовался как основное обезболивающее средство при хирургических операциях и ранениях. Именно тогда была замечена проблема развития зависимости у медицинского персонала и раненых, что привело к поиску менее аддиктивных заменителей (впоследствии — героин, синтезированный в 1874 году).

В XX веке морфин стал одним из ключевых препаратов паллиативной медицины, а также применялся в военно-полевой хирургии. В 1950-х годах были разработаны синтетические аналоги (промедол, фентанил), однако морфин остаётся «золотым стандартом» для купирования сильной боли.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Морфин является агонистом опиоидных рецепторов (мю-, дельта-, каппа-типов), преимущественно воздействуя на мю-рецепторы. Связываясь с ними в центральной нервной системе, препарат блокирует передачу болевых импульсов, изменяет эмоциональное восприятие боли и активирует антиноцицептивную систему. Это приводит к развитию анальгезии, эйфории, седации и угнетению дыхательного центра.

¶Применение в медицине

Морфин применяется для купирования сильной острой и хронической боли: при онкологических заболеваниях, обширных травмах, инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде. Используется в виде таблеток пролонгированного действия, растворов для инъекций, а также в составе комбинированных препаратов. Входит в список ВОЗ как незаменимый лекарственный препарат.

¶Побочные эффекты

Основные побочные явления: тошнота, рвота, запоры, угнетение дыхания, брадикардия, снижение артериального давления, задержка мочи. При длительном применении развивается толерантность (привыкание) и физическая зависимость.

¶Правовой статус и наркотический потенциал

Морфин отнесён к наркотическим средствам. В Российской Федерации он включён в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров (оборот запрещён, за исключением использования в медицинских и научных целях по специальным лицензиям). Медицинское применение строго регламентировано: препарат отпускается по специальным рецептурным бланкам, хранение и учёт осуществляются в соответствии с законодательством.

Наркотическое действие морфина характеризуется быстрым формированием психической и физической зависимости. Синдром отмены протекает тяжело, с выраженными вегетативными и психопатологическими проявлениями. Немедицинское употребление морфина преследуется по закону (ст. 228 УК РФ).

¶Аналоги и производные

К производным морфина относятся героин (диацетилморфин), кодеин, тебаин. Героин, впервые синтезированный как потенциально менее зависимый анальгетик, оказался значительно более аддиктивным и в настоящее время запрещён во всём мире. В качестве альтернатив для обезболивания применяются синтетические опиоиды (фентанил, трамадол), а также ненаркотические анальгетики (НПВП) при слабой и умеренной боли.

¶Интересные факты

• Морфин содержится в опии в концентрации 10–20% и является его главным алкалоидом.
• В XIX веке морфин свободно продавался в аптеках и использовался как средство от кашля и «нервов», что привело к эпидемии «морфинизма» среди богемы и врачей.
• Антидотом при передозировке морфином является налоксон, блокирующий опиоидные рецепторы.
• В России с 2012 года действует программа по расширению доступности морфина для паллиативных больных, что связано с изменением нормативной базы.