Флуоцинолона ацетонид¶

Флуоцинолона ацетонид — это синтетический фторированный глюкокортикостероид (ГКС) для наружного применения, обладающий выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным и сосудосуживающим действием. Относится к группе высокоактивных (сильных) топических глюкокортикостероидов, применяемых в дерматологии для лечения различных воспалительных и аллергических заболеваний кожи.

¶Химические свойства и структура

Флуоцинолона ацетонид представляет собой кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха. Химическая формула — C₂₄H₃₁FO₆. Молекулярная масса — 434,5 г/моль. Нерастворим в воде, умеренно растворим в этаноле и ацетоне, растворим в хлороформе. По химической структуре является производным преднизолона, содержащим атом фтора в положении 9 и ацетонидную группу в положениях 16 и 17. Фторирование и ацетонидирование значительно усиливают противовоспалительную активность препарата по сравнению с гидрокортизоном.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия флуоцинолона ацетонида основан на связывании с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами, что приводит к индукции синтеза липокортинов, ингибирующих фосфолипазу A₂. Это, в свою очередь, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и снижает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления.

Основные эффекты:

Противовоспалительное действие: подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, уменьшение миграции лейкоцитов в очаг поражения.
Противоаллергическое действие: торможение высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток.
Противозудное действие: уменьшение зуда за счет снижения воспалительной реакции.
Сосудосуживающее действие: сужение капилляров кожи, что приводит к уменьшению гиперемии и отека.
Антипролиферативное действие: подавление деления фибробластов и замедление синтеза коллагена, что важно при лечении гиперпролиферативных заболеваний кожи.

¶Формы выпуска и состав

Флуоцинолона ацетонид выпускается в различных лекарственных формах для наружного применения:

Мазь (0,025%): жировая основа (вазелин, ланолин), обеспечивает более глубокое проникновение и окклюзионный эффект. Применяется при сухих, шелушащихся поражениях.
Крем (0,025%): эмульсионная основа (вода, масла, эмульгаторы), быстрее впитывается, не оставляет жирного блеска. Применяется при острых и мокнущих поражениях.
Гель (0,025%): водно-спиртовая основа, обладает охлаждающим эффектом. Применяется при поражениях волосистой части головы.
Лосьон (0,025%): жидкая форма для нанесения на большие участки кожи и волосистую часть головы.
Линимент (0,025%): жидкая мазь для нанесения на кожу.

Вспомогательные вещества в различных формах могут включать пропиленгликоль, цетиловый спирт, стеариновую кислоту, парафин, воду очищенную.

¶Показания к применению

Флуоцинолона ацетонид применяется при следующих заболеваниях кожи:

Экзема (истинная, микробная, себорейная, профессиональная)
Атопический дерматит (нейродермит)
Псориаз (в том числе псориаз волосистой части головы)
Красный плоский лишай
Дискоидная красная волчанка
Аллергические дерматиты (контактный, лекарственный)
Солнечные ожоги (I степени)
Укусы насекомых (с выраженной воспалительной реакцией)
Себорейный дерматит
Почесуха (пруриго)
Ограниченные формы склеродермии

¶Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

Повышенная чувствительность к флуоцинолона ацетониду или любому из вспомогательных веществ
Бактериальные, вирусные (герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай) и грибковые инфекции кожи
Туберкулез кожи
Сифилитические поражения кожи
Периоральный дерматит
Розацеа (розовые угри)
Опухоли кожи
Поствакцинальные кожные реакции
Трофические язвы (при варикозной болезни)
Открытые раны
Детский возраст до 2 лет (для некоторых форм — до 1 года)

Относительные противопоказания (требуют осторожности):

Беременность (особенно I триместр) — применение только по строгим показаниям на небольших участках кожи
Период лактации — не наносить на молочные железы перед кормлением
Детский возраст (от 2 до 12 лет) — ограниченное применение под контролем врача

¶Способ применения и дозировка

Препарат наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1–3 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и локализации поражения:

На кожу лица и складки — не более 5–7 дней
На туловище и конечности — 10–14 дней
При псориазе — до 3–4 недель под контролем врача

Максимальная площадь нанесения — не более 20% поверхности тела. При использовании на коже лица, в складках и у детей рекомендуется применять препарат не более 5 дней. Для усиления эффекта может использоваться окклюзионная повязка (пленка), но не более 2–3 дней.

¶Побочные эффекты

При длительном применении (более 2–3 недель) или нанесении на большие участки кожи возможны:

Местные реакции: атрофия кожи, стрии (растяжки), телеангиэктазии (расширение капилляров), стероидные угри, периоральный дерматит, гипертрихоз (усиленный рост волос), депигментация, замедление заживления ран, вторичное инфицирование.
Системные эффекты (при длительном применении на больших участках, под окклюзионными повязками или у детей): подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия, глюкозурия, остеопороз, задержка роста у детей.

¶Особые указания

Не допускать попадания в глаза, на слизистые оболочки и на открытые раны.
При появлении признаков раздражения или аллергической реакции применение следует прекратить.
При присоединении бактериальной или грибковой инфекции требуется дополнительное назначение антибактериальных или противогрибковых средств.
На коже лица препарат применяют с осторожностью из-за повышенного риска развития атрофии и телеангиэктазий.
У детей препарат следует применять только по назначению врача, на ограниченных участках и короткими курсами, так как у детей соотношение площади поверхности тела к массе тела больше, что повышает риск системных побочных эффектов.
При длительном лечении (более 2 недель) рекомендуется постепенная отмена препарата.

¶Передозировка

При однократном нанесении больших количеств препарата передозировка маловероятна. При длительном применении на больших участках кожи или под окклюзионными повязками возможно развитие системных эффектов глюкокортикостероидов (синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия, артериальная гипертензия). Лечение — отмена препарата, симптоматическая терапия.

¶Лекарственное взаимодействие

Флуоцинолона ацетонид может усиливать действие антикоагулянтов (варфарин) при системной абсорбции. При совместном применении с другими топическими ГКС возможно усиление побочных эффектов. Не рекомендуется одновременное применение с другими лекарственными средствами для наружного применения без консультации врача.

¶Сравнение с аналогами

Флуоцинолона ацетонид является одним из наиболее активных топических глюкокортикостероидов. По силе действия он превосходит гидрокортизон, преднизолон и флуметазон, но уступает клобетазолу пропионату. В отличие от бетаметазона и мометазона, флуоцинолона ацетонид обладает более выраженным сосудосуживающим действием, но несколько большим риском развития атрофии кожи при длительном применении.

¶История

Флуоцинолона ацетонид был синтезирован в 1950-х годах в ходе исследований по модификации структуры кортикостероидов для повышения их противовоспалительной активности. В 1960-х годах препарат был внедрен в клиническую практику под торговыми названиями «Синалар» (Великобритания) и «Флуцинар» (Польша). В СССР и России препарат получил широкое распространение под названием «Синафлан» (производство Россия, Украина) и «Флуцинар» (производство Польша). В 1970–1980-х годах «Синафлан» стал одним из самых популярных и доступных топических глюкокортикостероидов в отечественной дерматологии.

¶Интересные факты

Флуоцинолона ацетонид входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.
Препарат «Синафлан» (мазь) в 2010–2020-х годах неоднократно отмечался в рейтингах самых продаваемых безрецептурных дерматологических средств в России.
В некоторых странах (например, в США) флуоцинолона ацетонид доступен только по рецепту, в то время как в России и странах СНГ он отпускается без рецепта.
Препарат используется в ветеринарии для лечения дерматитов у собак и кошек.

¶Источники

Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС) Минздрава РФ
Инструкция по медицинскому применению препарата «Синафлан» (мазь 0,025%)
Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система), выпуск XVI, 2015
Дерматовенерология: национальное руководство / под ред. Ю. К. Скрипкина, Ю. С. Бутова, О. Л. Иванова. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2011
Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012
Клинические рекомендации Российского общества дерматовенерологов и косметологов (РОДВК) по лечению атопического дерматита, псориаза, экземы