Гистаминовые препараты¶

Гистаминовые препараты — группа лекарственных средств, содержащих гистамин или влияющих на гистаминовые рецепторы. Гистамин — биологически активное вещество, которое участвует в аллергических реакциях, регуляции желудочной секреции, расширении кровеносных сосудов и передаче нервных импульсов. В зависимости от действия на рецепторы препараты делятся на гистаминомиметики (усиливают действие гистамина) и гистаминоблокаторы (антигистаминные средства, ослабляют его действие).

¶Химическая природа гистамина

Гистамин (β-имидазолилэтиламин) образуется в организме из аминокислоты гистидина под действием фермента гистидиндекарбоксилазы. Вещество содержится в тучных клетках и базофилах в связанной форме, а при высвобождении действует на три типа рецепторов: H1, H2 и H3. H1-рецепторы отвечают за сокращение гладкой мускулатуры, повышение проницаемости сосудов и развитие аллергии; H2 — за стимуляцию желудочной секреции; H3 — за нервную регуляцию.

¶Классификация

Гистаминовые препараты делятся на две большие группы.

¶Гистаминомиметики

Гистаминомиметики — средства, действие которых сходно с действием эндогенного гистамина. К ним относятся:

• Гистамина дигидрохлорид — применялся внутрь и подкожно для стимуляции желудочной секреции (диагностическая гистаминовая проба при подозрении на ахилию), а также в прошлом — для лечения некоторых форм глухоты и нейродермита. В настоящее время практически вытеснен более селективными средствами.
• Бетагистин (бетасерк) — синтетический аналог гистамина, агонист H3- и антагонист H1-рецепторов. Применяется преимущественно при болезни Меньера и вестибулярном головокружении. В России бетагистин входит в перечень жизненно необходимых лекарственных средств.

Механизм действия бетагистина связан с улучшением микроциркуляции во внутреннем ухе и влиянием на вестибулярные ядра ствола мозга.

¶Гистаминоблокаторы (антигистаминные средства)

Гистаминоблокаторы — наиболее широко используемая группа. Они делятся по поколениям:

• I поколение (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, мебгидролин) — проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывают сонливость, обладают холинолитическим действием. Применяются при аллергических реакциях, а дифенгидрамин дополнительно используется как седативное и местноанестезирующее средство.
• II поколение (лоратадин, цетиризин, эбастин, фексофенадин) — практически не вызывают сонливости, действуют длительно, принимаются один раз в сутки.
• III поколение (дезлоратадин, фексофенадин-активный метаболит) — активные метаболиты II поколения, лишены побочных эффектов предшественников.

H2-блокаторы (циметидин, ранитидин, фамотидин) применяются для снижения желудочной секреции при язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ранитидин снят с производства ряда стран из-за примесей нитрозамина.

¶Показания к применению

Гистаминомиметики назначаются при:

• нарушениях вестибулярного аппарата (болезнь Меньера, головокружения);
• диагностике кислотообразующей функции желудка (исторически);
• нейросенсорной тугоухости (в составе комплексной терапии).

Антигистаминные средства — препараты первой линии при крапивнице, аллергическом рините, конъюнктивите, отёке Квинке, анафилаксии (в комплексе с адреналином).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Гистамин и гистаминомиметики противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме, беременности. Побочные эффекты включают приливы крови к лицу, снижение артериального давления, головную боль, тошноту.

Антигистаминные средства I поколения вызывают сонливость, сухость во рту, задержку мочеиспускания (при аденоме предстательной железы). II и III поколения переносятся значительно лучше, но при почечной недостаточности цетиризин требует снижения дозы.

¶Гистамин в нетрадиционном применении

В спортивной медицине и бодибилдинге гистамин использовался для «сушки» — уменьшения подкожного жира, поскольку считалось, что он повышает проницаемость капилляров и ускоряет липолиз. Доказательная медицина не подтверждает эффективность такого применения, а побочные эффекты (гипотензия, тахикардия, отёки) делают самолечение опасным.

¶Регуляторно-правовой статус

В России гистамина дигидрохлорид входит в государственный реестр лекарственных средств. Бетагистин производится несколькими отечественными фармацевтическими компаниями, включая «Озон» и «Канонфарма». Антигистаминные препараты II поколения продаются без рецепта.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• РЛС. Энциклопедия лекарств
• Машковский М. Д. Лекарственные средства
• Вентрель Е. А. Фармакология
• Данилов В. Б. Болезнь Меньера и вестибулярные головокружения