Клемастин как антигистаминный препарат¶

Клемастин — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Применяется преимущественно при аллергических заболеваниях: крапивнице, зуде, аллергическом рините, дерматитах, а также в составе комбинированной терапии некоторых состояний. Относится к так называемым седативным антигистаминам, поскольку проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает сонливость. Международное непатентованное наименование — клемастин; выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и в комбинациях с другими действующими веществами.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению клемастин представляет собой производное этаноламина — класс, к которому относятся также дифенгидрамин и доксиламин. Молекула содержит атом хлора в ароматическом кольце и диметиламиноэтильную группу, обеспечивающую связывание с рецептором.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин — биогенный амин, высвобождающийся из тучных клеток и базофилов при аллергических реакциях; его связывание с H1-рецепторами приводит к расширению сосудов, повышению проницаемости капилляров, зуду, спазму гладкой мускулатуры бронхов. Клемастин препятствует этому взаимодействию, ослабляя или устраняя соответствующие симптомы. Дополнительно препарат обладает слабым м-холинолитическим действием, что объясняет часть побочных эффектов — сухость во рту, задержку мочеиспускания.

Препарат начинает действовать через 30–60 минут после приёма внутрь, максимальный эффект развивается в течение нескольких часов, продолжительность действия — около 12 часов. При внутримышечном или внутривенном введении эффект наступает быстрее.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению клемастина:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз;
• крапивница, в том числе хроническая;
• кожный зуд различного происхождения;
• аллергические дерматозы, контактные дерматиты;
• отёк Квинке (ангионевротический отёк) в составе комплексной терапии;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• профилактика и лечение аллергических реакций при переливании крови, введении лекарств;
• премедикация перед некоторыми диагностическими и хирургическими процедурами.

В ряде стран клемастин входит в состав комбинированных препаратов, например в сочетании с фенилэфрином при простуде и аллергическом рините.

¶Формы выпуска и дозирование

Клемастин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, состояния пациента и тяжести симптомов. Детям препарат назначают по особым схемам, часто в виде сиропов или растворов. Продолжительность приёма определяется врачом; при длительной терапии возможна оценка эффективности и коррекция режима.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с седативным и холинолитическим действием:

• сонливость, снижение внимания, головокружение;
• сухость во рту, носу, глотке;
• тошнота, дискомфорт в желудке;
• головная боль, слабость;
• у детей — повышенная возбудимость, иногда парадоксальная реакция;
• редко — нарушения мочеиспускания, тахикардия, аллергические реакции на сам препарат.

Клемастин противопоказан при индивидуальной непереносимости, в период обострения бронхиальной астмы, при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, а также в некоторых других состояниях. С осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работ, требующих повышенного внимания.

¶Место среди антигистаминных средств

Клемастин относится к первому поколению антигистаминов — препаратам, разработанным в середине XX века. Их главный недостаток — выраженный седативный эффект и короткая продолжительность действия, из-за чего требуется многократный приём. В то же время эти средства остаются востребованными благодаря быстрому наступлению эффекта, наличию инъекционных форм и низкой стоимости.

Второе поколение (лоратадин, цетиризин, фексофенадин и другие) практически не вызывает сонливости и действует дольше, поэтому при хронических аллергиях врачи чаще выбирают именно их. Однако при острых состояниях, требующих быстрого вмешательства, клемастин в инъекционной форме сохраняет значение. В России и странах постсоветского пространства препарат широко известен под торговыми наименованиями и выпускается рядом фармацевтических предприятий.

¶Историческая справка

Клемастин был синтезирован в 1960-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из базовых антигистаминных препаратов. Его гидрохлорidная соль (клемастина гидрофумарат) применяется в лекарственных формах. За десятилетия использования накоплен значительный объём данных о безопасности и эффективности, что делает препарат предсказуемым средством в арсенале врача-аллерголога и терапевта.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препаратов клемастина.
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Клинические рекомендации по аллергологии и иммунологии.
• Учебники по фармакологии для медицинских вузов.