Хлоропирамин как антигистаминный препарат¶

Хлоропирамин — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, применяемое преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций. По химическому строению представляет собой производное этилендиамина; выпускается главным образом в виде гидрохлорида. В медицинской практике известен также под торговым наименованием «Супрастин» и рядом аналогов. Относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов и обладает выраженным седативным и противозудным действием.

¶История и происхождение

Хлоропирамин был синтезирован в середине XX века в период активного поиска антигистаминных соединений после установления роли гистамина в развитии аллергических реакций. Первые блокаторы H1-рецепторов появились в 1940-х годах, и хлоропирамин стал одним из представителей этого поколения. Препарат вошёл в клиническую практику в ряде европейских стран и длительное время выпускался под различными торговыми названиями. В СССР и позднее в России широкое распространение получила форма под наименованием «Супрастин», производимая зарубежными фармацевтическими компаниями. Несмотря на появление антигистаминных средств второго и третьего поколений, хлоропирамин сохраняет применение благодаря доступности и силе действия.

¶Механизм действия

Действие хлоропирамина основано на конкурентной блокаде H1-гистаминовых рецепторов, расположенных в гладких мышцах, эндотелии сосудов и нервной ткани. Гистамин, высвобождающийся из тучных клеток при аллергической реакции, в норме вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, спазм гладкой мускулатуры бронхов и раздражение нервных окончаний, что проявляется зудом, отёком и сыпью. Блокируя рецепторы, хлоропирамин препятствует развитию этих эффектов.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет его выраженное седативное и снотворное действие — свойство, характерное для антигистаминных средств первого поколения. Помимо антигистаминного, он обладает умеренным м-холинолитическим и местноанестезирующим действием.

¶Формы выпуска и применение

Хлоропирамин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Основные показания к применению:

• крапивница и ангионевротический отёк (отёк Квинке);
• аллергический ринит и конъюнктивит;
• кожный зуд различного происхождения;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• сывороточная болезнь;
• в составе комплексной терапии — при анафилактических реакциях (как вспомогательное средство).

Инъекционная форма применяется при невозможности приёма внутрь и в неотложных ситуациях, когда требуется быстрое наступление эффекта.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с седативным и холинолитическим действием: сонливость, вялость, головокружение, сухость во рту, нарушение координации. Возможны также тошнота, тахикардия, снижение артериального давления, у детей — повышенная возбудимость. Из-за выраженного седативного эффекта препарат не рекомендуется принимать во время управления транспортом и при работе, требующей концентрации внимания.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, закрытоугольную глаукому, задержку мочеиспускания, тяжёлые нарушения функции печени и почек. При беременности и в период грудного вскармливания применение ограничено и возможно только по назначению врача. Хлоропирамин усиливает действие алкоголя, снотворных и седативных средств, поэтому их одновременный приём нежелателен.

¶Место среди антигистаминных средств

Антигистаминные препараты принято делить на поколения. К первому относят средства с выраженным седативным эффектом и коротким действием, требующим частого приёма; ко второму и третьему — неседативные препараты длительного действия. Хлоропирамин принадлежит к первому поколению. Его преимущества — быстрое наступление эффекта, возможность парентерального введения и высокая активность при острых состояниях. Недостатки — сонливость, кратковременность действия и необходимость повторных приёмов в течение суток.

В клинической практике хлоропирамин часто используют именно в неотложных ситуациях, тогда как для длительной терапии хронических аллергических заболеваний предпочитают неседативные средства.

¶Особенности применения у детей

Хлоропирамин применяется в педиатрии, однако с возрастными ограничениями. У детей раннего возраста он может вызывать парадоксальную реакцию в виде возбуждения и беспокойства. Дозировка подбирается индивидуально с учётом массы тела и возраста, а самолечение недопустимо. Для детей существуют специальные формы, в том числе растворы для приёма внутрь.

¶Значение и распространённость

Хлоропирамин остаётся одним из наиболее известных и доступных антигистаминных препаратов на постсоветском пространстве. Его широкое применение обусловлено низкой стоимостью, наличием инъекционной формы и предсказуемым действием при острых аллергических реакциях. Вместе с тем сохраняется тенденция к постепенному вытеснению препаратов первого поколения более современными средствами при лечении хронических форм аллергии.

Источники: справочники лекарственных средств, инструкции по медицинскому применению, руководства по клинической фармакологии, материалы по аллергологии и иммунологии.