Грандаксин — транквилизатор на основе тофизолама¶

Грандаксин (Grandaxinum) — лекарственный препарат группы транквилизаторов (анксиолитиков) на основе тофизолама, производного бензодиазепина. Относится к малым транквилизаторам с преимущественно активирующим действием. Применяется при тревожных расстройствах, неврозах и сопутствующих состояниях. Отпускается по рецепту врача.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — тофизолам (Tofisopam), производное 2,3-бензодиазепина. В отличие от большинства бензодиазепинов, тофизолам не обладает выраженным седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием, что определяет клинический профиль Грандаксина.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Таблетки белого или желтоватого цвета, круглые двояковыпуклые. Каждая таблетка содержит 50 мг тофизолама. Вспомогательные вещества включают лактозы моногидрат, крахмал картофельный, стеарат магния и другие компоненты оболочки.

Производитель препарата — фармацевтические компании Европы (оригинальный препарат выпускается в Венгрии под торговой маркой Grandaxin).

¶Фармакологическое действие

Тофизолам действует путём модуляции ГАМК-ергической системы, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами. Однако, в отличие от классических бензодиазепинов (диазепама, феназепама), он обладает преимущественно активирующим и анксиолитическим эффектом без выраженного седативного компонента.

Основные эффекты препарата:

• анксиолитическое (противотревожное) действие без выраженной сонливости;
• лёгкое активирующее и тонизирующее действие;
• отсутствие выраженного миорелаксирующего эффекта;
• минимальное влияние на координацию движений;
• отсутствие противосудорожной активности в терапевтических дозах.

Благодаря такому профилю Грандаксин может применяться у пациентов, которым необходимо сохранение работоспособности и активности в дневное время.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Грандаксин назначается при:

• невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональным напряжением;
• психопатиях и психопатоподобных состояниях с тревожной составляющей;
• реакциях адаптации;
• соматоформных расстройствах;
• предменструальном синдроме;
• климактерическом синдроме;
• вегетативных проявлениях (тахикардия, потливость, ощущение нехватки воздуха) на фоне тревоги;
• алкоголизме — в составе комплексной терапии абстинентного синдрома;
• миофасциальном болевом синдроме.

¶Как пить Грандаксин: схема приёма

Схему приёма и дозировку определяет врач. Согласно инструкции по медицинскому применению, стандартные рекомендации следующие.

Режим дозирования. Препарат принимается внутрь. Средняя терапевтическая доза для взрослых составляет 50–100 мг (1–2 таблетки) 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг (6 таблеток).

Правила приёма. Таблетки принимают независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. При повышенной чувствительности желудка допускается приём после еды.

Длительность курса. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от течения заболевания, эффективности и переносимости. Курс может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев. Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно, снижая дозу, чтобы избежать синдрома отмены.

Пожилые пациенты. Начальная доза обычно снижается, коррекция проводится под наблюдением врача.

Нарушение функции почек и печени. Требуется индивидуальный подбор дозы.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к тофизоламу и другим компонентам препарата;
• острая интоксикация алкоголем, наркотическими и седативными средствами;
• тяжёлая дыхательная недостаточность;
• апноэ в анамнезе;
• тяжёлая миастения;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжёлые нарушения функции печени и/или почек;
• беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

¶Побочные эффекты

Возможные побочные реакции включают: головную боль, головокружение, бессонницу или, наоборот, сонливость, раздражительность, тошноту, сухость во рту, запоры, кожные реакции. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, толерантности и синдрома отмены.

¶Особые указания

Грандаксин может усиливать действие алкоголя, поэтому на период лечения употребление спиртных напитков не допускается. Совместное применение с другими седативными средствами, опиоидами, миорелаксантами требует осторожности. Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные работы, хотя седативный эффект выражен слабо.

При длительном применении необходимо контролировать функцию печени, почек и картину крови.

¶История и статус препарата

Тофизолам был разработан в Венгрии в 1960-х годах. Препарат Грандаксин поступил в клиническую практику в 1970-х годах и с тех пор применяется преимущественно в странах Центральной и Восточной Европы, а также в России. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

Грандаксин входит в число наиболее часто назначаемых транквилизаторов в России, что связано с его относительно мягким профилем действия и возможностью применения в амбулаторной практике без выраженного нарушения работоспособности.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Грандаксин (тофизолам).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства.
• Введение в клиническую фармакологию / под ред. В. Г. Кукеса.