Гвайфенезин — муколитическое и миорелаксирующее средство¶

Гвайфенезин (лат. Guaifenesinum) — лекарственное средство, отхаркивающее (муколитическое) и центральное миорелаксирующее средство. Относится к группе препаратов, разжижающих и облегчающих выведение мокроты из дыхательных путей. Применяется также как вспомогательное средство при состояниях, сопровождающихся мышечным напряжением. Химическое название — 3-(2-метокси-фенокси)-пропан-1,2-диол; молекулярная формула C₁₀H₁₄O₄, молярная масса 198,21 г/моль.

¶Фармакологическое действие

Гвайфенезин действует преимущественно в дыхательных путях. Он снижает вязкость мокроты, изменяя её реологические свойства, что облегчает откашливание. Механизм действия связан со способностью молекулы разрывать гликопротеиновые связи в слизи, уменьшая её эластичность и адгезивность. Дополнительно гвайфенезин оказывает умеренное седативное и центральное миорелаксирующее действие, что объясняет его применение в комбинированных препаратах от боли в мышцах и суставах.

После приёма внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 20 %. Период полувыведения — примерно 1 час. Метаболизм происходит в печени с образованием неактивных метаболитов, выводимых почками. В организме гвайфенезин частично метаболизируется до гентисовой кислоты и её гидроксиллированных производных.

¶Показания к применению

Основные показания к применению гвайфенезина:

• продуктивный (влажный) кашель с трудноотделяемой вязкой мокротой при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей (бронхит, трахеит, пневмония в составе комплексной терапии);
• состояния, сопровождающиеся мышечным напряжением и болевым синдромом в мышцах и суставах (в составе комбинированных средств);
• как вспомогательное средство при подготовке к инструментальным исследованиям дыхательных путей (бронхоскопия).

Гвайфенезин не является противокашлевым средством и не подавляет кашлевой рефлекс — он, напротив, способствует продуктивному кашлю.

¶Формы выпуска и дозировка

Гвайфенезин выпускается в следующих лекарственных формах:

Суточная доза для взрослых обычно составляет 600–1600 мг, разделённая на 3–4 приёма. Длительность курса определяется врачом; при отсутствии эффекта в течение нескольких дней применение препарата прекращают.

¶Комбинированные препараты

Гвайфенезин входит в состав ряда комбинированных лекарственных средств. В России он присутствует в таких препаратах, как «АЦЦ Лонг» (в некоторых формах), «Терафлю Лар», а также в комбинации с парацетамолом и кофеином в средствах от гриппа и простуды. В зарубежной практике гвайфенезин входит в состав широко известных комбинированных препаратов от боли в мышцах — например, «Rumalaya» и ряда средств, применяемых в США и Европе.

¶Побочные действия и противопоказания

Побочные эффекты гвайфенезина, как правило, слабо выражены. Возможны:

• тошнота, рвота, боль в эпигастрии;
• головокружение, сонливость, головная боль;
• аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, зуд);
• окрашивание мочи в розово-коричневый цвет (безобидное, связанное с метаболизмом гвайфенезина).

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, детский возраст до 2 лет (для большинства форм), беременность и период грудного вскармливания (относительное противопоказание).

С осторожностью назначают при почечной и печёночной недостаточности, сахарном диабете (некоторые формы содержат сахарозу или сорбитол), а также при одновременном применении с седативными средствами и опиоидными анальгетиками — возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.

¶История

Гвайфенезин был синтезирован в 1912 году и впервые вышел на рынок США под торговым названием «Robitussin» в 1950 году. С тех пор он остаётся одним из наиболее распространённых ингредиентов безрецептурных отхаркивающих средств по всему миру. Включён в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Особые указания

При применении гвайфенезина необходимо учитывать, что он может усиливать действие других центрально действующих препаратов. Передозировка проявляется тошнотой, рвотой, сонливостью, в тяжёлых случаях — угнетением дыхания и комой. Специфического антидота нет; лечение симптомическое.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Инструкции по медицинскому применению препаратов с гвайфенезином
• ВОЗ. Список важнейших лекарственных средств
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• РЛС (Регистр лекарственных средств России)