Хлорпротиксен — нейролептик тиоксантенового ряда¶
Хлорпротиксен (Chlorprothixene) — антипсихотическое средство (нейролептик) из группы тиоксантенов, производное хлорпромазина. Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное, гипотермическое и слабое антигистаминное действие. В России зарегистрирован под торговым названием Труксал (Truxal), выпускается в форме таблеток по 15 мг и 50 мг, а также в форме раствора для инъекций.
¶Фармакологическое действие
Хлорпротиксен — типичный нейролептик. Основной механизм действия связан с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. Дополнительно препарат обладает:
- сильным седативным эффектом за счёт блокады альфа-адренорецепторов и H1-гистаминовых рецепторов;
- противорвотным действием (блокада дофаминовых рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне);
- гипотермическим эффектом (влияние на гипоталамус);
- слабым анксиолитическим действием.
По сравнению с фенотиазиновым нейролептиком хлорпромазином хлорпротиксен обладает более выраженным седативным и противотревожным эффектом, но несколько меньшей антипсихотической активностью.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, основными показаниями являются:
- шизофрения и шизофреноформные расстройства (особенно с преобладанием аффективной симптоматики, тревоги, возбуждения);
- острые психотические состояния с психомоторным возбуждением;
- маниакальные состояния;
- депрессии с тревогой и бессонницей (в составе комбинированной терапии);
- психосоматические расстройства;
- алкогольный делирий и абстинентные состояния (в комплексной терапии);
- тошнота и рвота (как противорвотное средство).
¶Дозировка и режим применения
Стандартная стартовая доза для взрослых при приёме таблеток по 15 мг составляет 25–50 мг (1–3 таблетки) в сутки, разделённых на 2–3 приёма. Дозу постепенно увеличивают в зависимости от терапевтического ответа и переносимости. Средняя поддерживающая доза составляет 75–100 мг/сутки, максимальная суточная доза — до 600 мг (по некоторым данным клинической практики — до 800 мг под наблюдением врача).
При выраженном возбуждении возможно внутримышечное введение раствора Труксала в дозе 25–50 мг, при необходимости инъекции повторяют с интервалом 6–8 часов.
Таблетки принимают внутрь после еды. У пациентов пожилого возраста дозы снижают (обычно в 2–3 раза) в связи с повышенной чувствительностью к нейролептикам.
¶Побочные действия
| Система органов | Побочные реакции |
|---|---|
| Нервная система | Сонливость, головокружение, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия |
| Сердечно-сосудистая | Ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости (удлинение QT) |
| Эндокринная | Гиперпролактинемия, увеличение массы тела |
| Пищеварительная | Сухость во рту, запоры, холестатическая желтуха (редко) |
| Органы чувств | Помутнение хрусталика (катаракта при длительном применении) |
| Аллергические реакции | Кожная сыпь, фотосенсибилизация |
¶Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжёлые нарушения сердечной проводимости (AV-блокада, удлинение интервала QT);
- тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность;
- беременность и период лактации;
- детский возраст (до 3 лет — абсолютное противопоказание, до 12 лет — с осторожностью);
- коматозные состояния, отравление алкоголем или седативными средствами.
¶Особые указания
При длительной терапии необходим регулярный контроль картины крови, показателей функции печени и ЭКГ. В первые недели лечения рекомендуется избегать пребывания на открытом солнце из-за риска фотосенсибилизации. Отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены. Хлорпротиксен усиливает действие алкоголя, седативных средств, опиоидов и антигистаминных препаратов.
¶История
Хлорпротиксен был синтезирован в 1958 году датской компанией Lundbeck как производное хлорпромазина с усиленным седативным эффектом. Препарат быстро получил распространение в психиатрической практике Европы и СССР. В России Труксал включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Труксал (хлорпротиксен), Минздрав России.
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд.
- Гриднев В. И. Клиническая фармакология психотропных средств.
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.