Хлорзоксазон — миорелаксант центрального действия¶

Хлорзоксазон (Chlorzoxazone, МНН) — миорелаксант центрального действия, применяемый для снятия мышечных спазмов и боли, сопровождающей заболевания опорно-двигательного аппарата. Относится к группе ненаркотических мышечных релаксантов. В России зарегистрирован под торговым названием «Миолгин» (комбинированный препарат с парацетамолом). Химическая формула — C₇H₄ClNO, молярная масса — 169,57 г/моль.

¶Фармакологическая группа и механизм действия

Хлорзоксазон относится к группе миорелаксантов центрального действия. В отличие от периферических релаксантов (тубокурарин и его производные), он не блокирует нервно-мышечный синапс, а воздействует на уровне центральной нервной системы, подавляя полисинаптические рефлексы на уровне спинного мозга.

Предполагается, что механизм действия связан с ингибированием полисинаптических рефлекторных дуг в области серого вещества спинного мозга, что приводит к снижению мышечного тонуса и устранению спазма. Препарат не влияет непосредственно на скелетную мускулатуру и нервно-мышечную передачу.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь хлорзоксазон быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа после приёма.

Препарат интенсивно метаболизируется в печени с участием системы цитохрома P450. Основной путь метаболизма — гидроксилирование с образованием 6-гидроксихлорзоксазона, который выводится в конъюгированной форме. Около 90% введённой дозы экскретируется почками в течение суток, преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения составляет приблизительно 1–1,5 часа.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению хлорзоксазона:

• мышечные спазмы, сопровождающие заболевания мышц, позвоночника и суставов;
• болевой синдром при миалгиях и люмбаго;
• в составе комплексной терапии остеохондроза, спондилёза, грыж межпозвонковых дисков;
• состояния после травм опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся мышечным спазмом;
• фибромиалгия (в составе комплексной терапии).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к хлорзоксазону, при миастении (myasthenia gravis), при заболеваниях печени и почек с нарушением функции, при беременности и грудном вскармливании, а также в детском возрасте (до 18 лет — в зависимости от страны регистрации).

С осторожностью назначают пациентам с судорожным синдромом в анамнезе, при нарушениях функции печени, при одновременном приёме седативных средств, алкоголя и других депрессантов центральной нервной системы.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции связаны с действием на центральную нервную систему:

• сонливость, головокружение;
• головная боль;
• слабость, утомляемость.

Возможны также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, дискомфорт в эпигастрии), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). В единичных случаях отмечались токсические поражения печени, включая гепатит и повышение активности печёночных трансаминаз, что потребовало включения предупреждения в инструкции по медицинскому применению.

¶Миолгин — комбинированный препарат

В России хлорзоксазон наиболее известен в составе комбинированного препарата Миолгин производства «Такеда» (ранее — «Никомед»). Таблетка содержит 350 мг хлорзоксазона и 300 мг парацетамола. Сочетание миорелаксанта с анальгетиком-антипиретиком позволяет одновременно воздействовать на мышечный спазм и болевой синдром.

Режим дозирования взрослым — по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды, максимальная суточная доза — 3 таблетки. Курс лечения определяется врачом и обычно составляет 5–7 дней.

¶История и регуляторный статус

Хлорзоксазон был синтезирован в лаборатории компании McNeil Laboratories (США) в начале 1950-х годов и в 1958 году одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) под торговым названием Paraflex. Впоследствии препарат получил широкое распространение в клинической практике ряда стран.

В США хлорзоксазон доступен как монопрепарат (Paraflex) и в комбинации с парацетамолом (в том числе в составе препарата Ultracet ER). В России зарегистрирован только в составе комбинированного средства Миолгин.

¶Особые указания

В период лечения хлорзоксазоном необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты реакции, поскольку препарат может вызывать сонливость. Одновременное употребление алкоголя усиливает седативный эффект и повышает риск токсического действия на печень (особенно в комбинации с парацетамолом).

При длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Миолгин (хлорзоксазон + парацетамол), Минздрав России.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Chlorzoxazone. DrugBank.
• Chlorzoxazone. MedlinePlus, U.S. National Library of Medicine.
• Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed.