Холин — нейромедиатор и лекарственное средство¶
Холин — органическое соединение, четвертичный аммониевый катион, входящий в состав ряда фосфолипидов клеточных мембран (фосфатидилхолин, сфингомиелин) и выполняющий функцию нейромедиатора в центральной и периферической нервной системе. В медицинской практике холин и его производные используются как лекарственные средства (холиномиметики и холинергические агонисты), применяемые при нарушениях мозгового кровообращения, заболеваниях желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей.
¶Биохимия и роль в организме
Холин (2-гидрокси-N,N,N-триметилэтанамин) синтезируется в организме из метионина и серина, а также поступает с пищей — источниками служат яйца, печень, бобовые, капуста. В печени холин участвует в синтезе фосфатидилхолина и метаболизме жиров, предотвращая жировую инфильтрацию печени. В нервной ткани холин является прекурсором ацетилхолина — основного медиатора парасимпатической нервной системы, обеспечивающего передачу нервных импульсов в нервно-мышечных синапсах, ганглиях и центральной нервной системе.
Дефицит холина в рационе связан с повышением уровня гомоцистеина и, по данным ряда исследований, с увеличением риска развития заболеваний печени. Суточная потребность взрослого человека оценивается примерно в 500–550 мг для мужчин и 425 мг для женщин.
¶Фармакологические свойства
Холин и его соли (холина хлорид, холина альфосцерат) обладают рядом фармакологических эффектов:
- стимуляция холинорецепторов (мускариновых и никотиновых);
- участие в синтезе ацетилхолина и фосфолипидов клеточных мембран;
- липотропное действие (нормализация липидного обмена);
- улучшение функции печени при её заболеваниях;
- повышение сократимости гладкой мускулатуры кишечника, мочевого пузыря.
¶Основные лекарственные формы и инструкции по применению
¶Холина хлорид
Выпускается в виде 20 % раствора для приёма внутрь, таблеток и раствора для инъекций. По инструкции, показаниями служат жировая дистрофия и цирроз печени, отравление хлороформом, барбитуратами, тяжёлыми металлами. Средняя доза для взрослых при приёме внутрь — 0,5–1 г (1–2 чайные ложки раствора) 2–3 раза в сутки. Курс лечения определяется врачом. Противопоказания: повышенная чувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи со стимуляцией желудочной секреции). Побочные эффекты: тошнота, рвота, брадикардия, снижение артериального давления, аллергические реакции.
¶Холина альфосцерат (глиатилин)
Ноотропное и холиномиметическое средство, является донором холина и предшественником фосфатидилхолина. По инструкции, применяется при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, черепно-мозговых травмах, сосудистых и дегенеративно-дистрофических заболеваниях головного мозга, а также при деменции различного генеза. Выпускается в капсулах (400 мг) и растворе для внутримышечного и внутривенного введения. Средняя доза — 1 капсула 3 раза в сутки; при парентеральном введении — 1–3 г в сутки. Побочные эффекты: тошнота, гастралгия, головная боль, аллергические реакции. С осторожностью применяется при брадикардии и при одновременном приёме антихолинергических средств.
¶Цитиколин (цераксон)
Производное холина, участвующее в синтезе фосфолипидов клеточных мембран нейронов. Применяется при остром периоде ишемического инсульта, черепно-мозговых травмах, когнитивных нарушениях. Выпускается в форме раствора для приёма внутрь и инъекций, капсул. Средняя доза при инсульте — 1000 мг внутривенно в сутки в течение 10–14 дней, далее — внутрь.
¶Показания к применению
Согласно инструкциям по медицинскому применению, препараты холина назначаются при:
- нарушениях мозгового кровообращения (острые и хронические формы);
- черепно-мозговых травмах;
- деменции и когнитивных расстройствах;
- жировой дистрофии и циррозе печени;
- отравлениях гепатотоксическими веществами;
- нарушениях мочеиспускания (атония мочевого пузыря);
- замедлении перистальтики кишечника.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Общие противопоказания для препаратов холина: гиперчувствительность, эпилепсия (для ряда средств), выраженная брадикардия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Возможные побочные реакции включают тошноту, рвоту, диарею, головокружение, брадикардию, гипотензию, кожную сыпь. При передозировке наблюдаются усиление холинергических эффектов: слюнотечение, слезотечение, бронхоспазм, миоз, диарея, брадикардия; в тяжёлых случаях — нарушение дыхания и кома. Антидотом является атропин.
¶Холин в спортивном питании
Холин (витамин B4) входит в состав лецитина и ряда комплексов спортивного питания, где позиционируется как средство, поддерживающее обмен жиров и функцию печени при высоких физических нагрузках. Доказательная база эффективности добавок с холином в спорте ограничена, а их применение не заменяет полноценного питания.
¶Правовой статус
Холин и его производные включены в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛС) в отдельных категориях (цитиколин — в перечень препаратов для лечения острого ишемического инсульта). Препараты отпускаются по рецепту врача, за исключением ряда добавок к пище, содержащих холин в качестве нутриента.
¶Источники
- Государственная фармакопея РФ, официальные инструкции по медицинскому применению препаратов холина хлорида, холина альфосцерата и цитиколина
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Рудзитис Г. Е., Фельдман Ф. Х. «Фармакология»
- Справочник Видаль «Лекарственные средства»