Клопиксол Депо в психиатрии¶
Клопиксол Депо — пролонгированная инъекционная форма антипсихотического препарата (нейролептика) на основе действующего вещества зуклопентиксола деканоата. Относится к группе тиоксантенов — производных тиоксантена, близких по строению к фенотиазинам. Применяется в психиатрии преимущественно для поддерживающей терапии шизофрении и других психотических расстройств, когда требуется длительное непрерывное поступление препарата в организм.
¶Общие сведения
Действующее вещество — зуклопентиксол (зуклопентиксола деканоат). Одна инъекция обеспечивает терапевтическую концентрацию в плазме на срок около 2–4 недель, что позволяет вводить препарат с интервалом в 2–4 недели. Выпускается в виде масляного раствора для внутримышечного введения в ампулах; распространённая дозировка — 200 мг/мл (встречаются и другие концентрации). Оригинальный препарат производится компанией H. Lundbeck; существуют дженерики.
Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов (прежде всего D2) в мезолимбической системе головного мозга, а также с влиянием на серотониновые и адренергические рецепторы. Это обусловливает антипсихотический эффект, а также седативное действие в высоких дозах.
¶История и место в группе
Тиоксантены были синтезированы в 1960-х годах; зуклопентиксол вошёл в клиническую практику в 1970-х. Пролонгированные («депо») формы антипсихотиков разрабатывались как ответ на проблему низкой приверженности лечению: пациенты с психозами часто прекращают приём таблеток, что ведёт к обострениям. Депо-формы позволяют контролировать поступление препарата и снижают риск самовольной отмены.
В России зуклопентиксол применяется с 1990-х годов и входит в клинические рекомендации по лечению шизофрении. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Показания
Основные показания к применению:
- шизофрения с продуктивной и негативной симптоматикой, в том числе в период поддерживающей терапии;
- хронические психозы, требующие длительного лечения;
- состояния возбуждения, агрессии, выраженной тревоги психотического уровня;
- профилактика рецидивов у пациентов с установленной низкой приверженностью пероральному приёму.
Депо-форма не предназначена для купирования острых состояний в первые часы — для этого используют короткодействующие формы или иную тактику.
¶Дозирование и схема введения
Дозы подбираются индивидуально. Ориентировочно:
| Клиническая ситуация | Типичная доза | Интервал |
|---|---|---|
| Поддерживающая терапия | 50–200 мг | 2–4 недели |
| Умеренная симптоматика | 200–400 мг | 2–4 недели |
| Выраженное возбуждение | до 400 мг и выше | 1–2 недели |
Введение — только внутримышечно, глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы или в дельтовидную мышцу (для меньших объёмов). Раствор масляный, поэтому инъекция требует соблюдения техники. Перевод с пероральной формы на депо проводят постепенно, с учётом периода насыщения.
¶Побочные эффекты
Профиль нежелательных реакций типичен для антипсихотиков первого поколения:
- экстрапирамидные расстройства — тремор, ригидность, акатизия, дистонии, поздняя дискинезия;
- седация, сонливость, снижение концентрации;
- гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, галакторея, снижение либидо;
- антихолинергические эффекты — сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания;
- ортостатическая гипотензия, тахикардия;
- увеличение массы тела, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT);
- злокачественный нейролептический синдром (редко, но опасно).
При длительной терапии требуется контроль ЭКГ, массы тела, уровня пролактина и двигательных функций.
¶Ограничения и противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к тиоксантенам, при острых состояниях, связанных с угнетением центральной нервной системы (алкогольная, барбитуратная интоксикация), при коматозных состояниях, при тяжёлых поражениях печени и сердечно-сосудистой системы. С осторожностью применяют при эпилепсии, глаукоме, гиперплазии предстательной железы, паркинсонизме, у пожилых пациентов с деменцией (повышен риск смертности и цереброваскулярных осложнений).
Не рекомендуется одновременное применение с другими средствами, удлиняющими интервал QT, и с препаратами, угнетающими ЦНС.
¶Применение при беременности и в детском возрасте
Данные о безопасности при беременности ограничены; применение возможно только при явном превышении пользы над риском. В конце беременности и перед родами возможны экстрапирамидные нарушения у новорождённого. Детям и подросткам препарат назначают с осторожностью, преимущественно при тяжёлых расстройствах, по решению врача.
¶Значение в практике
Депо-формы зуклопентиксола занимают нишу между классическими нейролептиками и современными атипичными антипсихотиками. Их основное преимущество — предсказуемая концентрация и контроль приверженности, недостаток — выраженность экстрапирамидных эффектов по сравнению с атипичными препаратами. Выбор между депо-формой и пероральным приёмом определяется клинической ситуацией, переносимостью и возможностью наблюдения за пациентом.
В Российской Федерации препарат отпускается по рецепту; назначение и коррекция дозы проводятся врачом-психиатром. Самостоятельное изменение схемы недопустимо.
Источники: инструкции по медицинскому применению зуклопентиксола; клинические рекомендации по шизофрении; справочники лекарственных средств; публикации по психофармакологии.