Колхикум — лекарственное средство от подагры¶

Колхикум (лат. Colchicum) — род многолетних трав семейства Безвременниковые (Colchicaceae), включающий около 70 видов, произрастающих в Средиземноморье, Центральной Азии и на Кавказе. В фармакологии термин «колхикум» обозначает препараты и лекарственные средства, получаемые из растений рода, а также их синтетические аналоги. Наиболее известным представителем рода является безвременник великолепный (Colchicum speciosum), произрастающий на Кавказе и в Малой Азии, а также безвременник осенний (Colchicum autumnale), используемый в европейской фармакопее. Действующим веществом всех колхикум-препаратов является алкалоид колхицин, обладающий противоподагрическим и противовоспалительным действием.

¶Ботаническая характеристика

Растения рода колхикум — луковичные многолетники с крупными бокаловидными цветками, распускающимися осенью, после отмирания листьев. Плод — коробочка, содержащая семена. Все части растения, включая луковицы и семена, содержат колхицин и другие алкалоиды (колхамин, колхицеин), токсичные для человека и животных. В России в дикой природе встречается безвременник великолепный, произрастающий на альпийских лугах Кавказа; он внесён в Красную книгу ряда регионов.

¶Колхицин: история открытия

Колхицин был впервые выделен из семян безвременника осеннего французским химиком Пьером-Жозефом Пелетье и Жозефом Каванту в 1820 году. Противоподагрические свойства колхицина были описаны в медицинской литературе ещё в античности — препараты из безвременника применялись для лечения «подагры» в Древнем Египте и Греции. В XIX веке колхицин стал одним из основных средств лечения острых приступов подагры, и это положение сохраняется до сих несмотря на появление нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и глюкокортикоидов.

¶Фармакологическое действие

Колхицин ингибирует полимеризацию тубулина, что нарушает миграцию и функцию нейтрофилов — основных клеток, участвующих в воспалительной реакции при подагре. Препарат также снижает продукцию интерлейкина-1β и уменьшает хемотаксис лейкоцитов в очаг воспаления. При приёме внутрь колхицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени и выводится преимущественно через кишечник. Терапевтический эффект при остром подагрическом приступе развивается в течение 12–24 часов.

¶Показания к применению

Основными показаниями к назначению колхикум-препаратов являются:

• острый подагрический артрит (лечение и профилактика приступов);
• профилактика обострений подагры при начале терапии урикозурическими средствами;
• семейная средиземноморская лихорадка (периодическая болезнь);
• перикардит, в том числе постинфарктный;
• амилоидоз (в некоторых схемах терапии).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Колхицин противопоказан при беременности, кормлении грудью, тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, нейтропении, одновременном приёме ингибиторов CYP3A4 и P-гликопротеина. Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, диарею, боли в животе; при передозировке возможны тяжёлая гастроинтестинальная токсичность, угнетение костного мозга, полиорганная недостаточность и летальный исход. Летальная доза колхицина для взрослого человека оценивается в 6–8 мг.

¶Формы выпуска и цена

На фармацевтическом рынке России колхицин-содержащие препараты представлены в таблетках. Среди них:

Цены указаны ориентировочно и зависят от аптечной сети, региона и объёма упаковки (обычно 20 или 60 таблеток). Препараты отпускаются по рецепту врача.

¶Инструкция по применению

Стандартная схема при остром подагрическом приступе: 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) сразу, затем по 0,5 мг каждые 1–2 часа до купирования боли или появления побочных эффектов; максимальная суточная доза — 8 мг. При профилактике обострений назначают по 0,5–1 мг в сутки. Дозировка корректируется при нарушении функции почек и печени. Таблетки принимают внутрь во время еды или после неё, запивая водой.

¶Интересные факты

• В Древнем Риме сок безвременника использовали как средство отравления — в частности, в легендах о смерти императора Клавдия.
• Колхицин в малых дозах применяется в цитогенетике для остановки клеточного деления при подготовке хромосом к микроскопии.
• Безвременник великолепный внесён в Красную книгу Краснодарского края и ряда других субъектов РФ; сбор дикорастущих растений запрещён.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Рациональная фармакотерапия в ревматологии (национальные руководства).
• Коллектив авторов. «Ботаника. Систематика высших растений».