Кветиапин — антипсихотическое лекарственное средство¶
Кветиапин (лат. Quetiapinum) — антипсихотическое лекарственное средство из группы дифенилтиопиперазинов, производное дибензотиазепина. Применяется для лечения шизофрении, биполярного аффективного расстройства и депрессивных эпизодов. Выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением (ретард) и обычных таблеток. Отпускается по рецепту. В России зарегистрированы торговые наименования Кветиапин, Кветиапин-Акри, Кветиапин-ФВ, Сероквель, Сероквель XR и другие дженерики.
¶Фармакологическое действие
Кветиапин является атипичным (нелептипичным) антипсихотиком. Механизм действия связан с антагонизмом в отношении нескольких рецепторов центральной нервной системы:
- дофаминовых D1 и D2-рецепторов;
- серотониновых 5-HT2A-рецепторов;
- α1-адренергических рецепторов;
- H1-гистаминовых рецепторов.
Антагонизм в отношении D2-рецепторов обеспечивает антипсихотический эффект, а преобладающее блокирование 5-HT2A-рецепторов снижает риск развития экстрапирамидных побочных реакций по сравнению с типичными антипсихотиками. Блокада H1-рецепторов обуславливает седативный эффект и наблюдаемое при приёме препарата увеличение массы тела.
Основной активный метаболит — норкветиапин — обладает выраженной активностью в отношении норадреналиновых рецепторов, что определяет антидепрессивный компонент действия препарата.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, кветиапин показан взрослым пациентам при следующих состояниях:
- Шизофрения — лечение острых эпизодов и поддерживающая терапия.
- Биполярное аффективное расстройство — маниакальные эпизоды средней и тяжёлой степени, депрессивные эпизоды средней и тяжёлой степени, профилактика рецидивов при БАР I и II типа.
- Депрессивные эпизоды — в составе комбинированной терапии с антидепрессантами при недостаточной эффективности монотерапии.
У детей и подростков препарат применяется при шизофрении и маниакальных эпизодах биполярного расстройства (с 13 лет).
¶Дозировки и режим применения
Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Суточную дозу делят на два приёма (обычная форма) или назначают однократно на ночь (форма ретард).
При шизофрении терапия начинается с 25 мг один раз в сутки, затем доза постепенно увеличивается до эффективной — обычно 150–750 мг в сутки.
При маниакальных эпизодах начальная доза составляет 50–100 мг в сутки, эффективная — 400–800 мг в сутки.
При депрессивных эпизодах в рамках БАР назначают 50 мг в первые сутки, 100 мг — на вторые сутки, затем дозу повышают до 300 мг в сутки.
Пожилым пациентам дозы увеличивают с осторожностью, начиная с 25 мг в сутки.
¶Побочные действия
Частые побочные реакции включают сонливость, головокружение, сухость во рту, запор, повышение активности трансаминаз печени, тахикардию, повышение массы тела.
Возможны более серьёзные нежелательные эффекты:
- метаболические нарушения — дислипидемия, повышение уровня глюкозы вплоть до развития сахарного диабета;
- экстрапирамидные расстройства — при применении высоких доз;
- нейролептический злокачественный синдром — редкое, но опасное осложнение;
- синдром отмены — при резком прекращении приёма, особенно после длительного курса;
- удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
¶Противопоказания
Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, одновременный приём ингибиторов цитохрома P450 3A4 (кетоконазола, кларитромицина) при невозможности отмены, тяжёлые нарушения функции печени, период грудного вскармливания.
С осторожностью назначают при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях мозгового кровообращения, судорожном синдроме, при склонности к гипотензии, в пожилом возрасте.
¶Особые указания
Кветиапин не одобрен FDA для монотерапии депрессии без биполярного расстройства, однако в клинической практике и в инструкциях ряда производителей такая возможность предусмотрена в комбинации с антидепрессантами.
Препарат не рекомендуется при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает риск. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание прекращают.
Во время терапии следует контролировать уровень глюкозы и липидов крови, массу тела, электрокардиограмму. Управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими концентрации внимания, не рекомендуются, особенно в первые дни приёма.
Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Сероквель (АО «АстраЗенека»); Государственный реестр лекарственных средств РФ; Малая медицинская энциклопедия; справочник Видаль «Лекарственные средства».