Квинсента — препарат для снижения веса¶
Квинсента (международное непатентованное название — саксаглиптин) — пероральный гипогликемический препарат группы ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), применяемый для лечения сахарного диабета 2 типа. В ряде стран препарат зарегистрирован под торговым названием Qsymia (Квинсия) в комбинации с топираматом и используется как средство для снижения массы тела у пациентов с ожирением. В Российской Федерации саксаглиптин не включён в перечень лекарственных средств для лечения ожирения и не имеет одобрения как препарат для похудения.
¶Состав и форма выпуска
Квинсента (Qsymia) — комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества:
| Компонент | Дозировка (вариант 1) | Дозировка (вариант 2) | Дозировка (вариант 3) |
|---|---|---|---|
| Саксаглиптин | 3,75 мг | 7,5 мг | 15 мг |
| Топирамат | 46 мг | 92 мг | 92 мг |
Препарат выпускается в форме капсул пролонгированного действия. Топирамат — противосудорожное и противоэпилептическое средство, которое в клинических исследованиях показало способность снижать массу тела за счёт подавления аппетита. Саксаглиптин ингибирует фермент ДПП-4, что повышает уровень инкретинов (ГПП-1 и ГИП) и улучшает гликемический контроль.
¶Механизм действия
Комбинация саксаглиптина и топирамата воздействует на несколько звеньев регуляции веса:
- Саксаглиптин повышает концентрацию инкретинов, которые стимулируют секрецию инсулина в ответ на приём пищи и снижают секрецию глюкагона. Дополнительный эффект — снижение скорости опорожнения желудка, что способствует более длительному ощущению сытости.
- Топирамат модулирует активность глутаматных и ГАМК-ергических нейронных систем, а также влияет на дофаминовые рецепторы. Это приводит к уменьшению пищевого поведения и снижению тяги к калорийной пище.
¶Показания к применению
Основное показание к применению Qsymia — длительный контроль массы тела у взрослых пациентов с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м² (ожирение) или ≥ 27 кг/м² (избыточная масса тела) при наличии хотя бы одного сопутствующего фактора риска (артериальная гипертензия, сахарный диабет 2 типа, дислипидемия).
¶Инструкция по применению
¶Дозирование
Начальная доза — одна капсула саксаглиптин 3,75 мг / топирамат 46 мг один раз в сутки. Через 14 дней при хорошей переносимости доза повышается до поддерживающей: одна капсула саксаглиптин 7,5 мг / топирамат 92 мг один раз в сутки.
Максимальная доза — саксаглиптин 15 мг / топирамат 92 мг в сутки — назначается только при недостаточной эффективности поддерживающей дозы и отсутствии побочных эффектов.
¶Правила приёма
Капсулу проглатывают целиком, не разжёвывая, не разламывая и не вскрывая. Приём не зависит от времени суток и употребления пищи. Препарат принимают ежедневно в одно и то же время.
¶Длительность курса
Курс лечения длительный, оценивается эффективность через 12 недель приёма. Если снижение массы тела составило менее 3% от исходной, препарат отменяют.
¶Особые группы пациентов
При тяжёлой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) или при гемодиализе препарат противопоказан. При умеренной почечной недостаточности (КК 30–50 мл/мин) начальная доза не должна превышать саксаглиптин 3,75 мг / топирамат 46 мг.
¶Противопоказания
- Беременность и планирование беременности (топирамат обладает тератогенным эффектом — повышает риск расщелины нёба у плода).
- Период грудного вскармливания.
- Глаукома.
- Гипертиреоз.
- Одновремённый приём ингибиторов МАО.
- Фенилкетонурия.
- Тяжёлые нарушения функции почек и печени.
- Возраст до 18 лет.
- Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции: парестезии (онемение и покалывание конечностей), сухость во рту, запор, головокружение, бессонница, нарушение вкуса, снижение концентрации внимания, тахикардия.
Серьёзные побочные эффекты: метаболический ацидоз, нефролитиаз, глаукома, когнитивные нарушения (ухудшение памяти и речи), депрессивные состояния, суицидальные мысли.
¶Ограничения и статус в России
В Российской Федерации препарат Qsymia не зарегистрирован в качестве средства для лечения ожирения. Саксаглиптин в монотерапии присутствует на рынке РФ под торговым названием Онглиза (Bristol-Myers Squibb / AstraZeneca) и применяется исключительно для коррекции гликемии при сахарном диабете 2 типа. Самостоятельное применение саксаглиптина или топирамата с целью снижения веса без назначения врача недопустимо: топирамат входит в список сильнодействующих веществ и отпускается по рецепту.
¶Клиническая эффективность
В клинических исследованиях комбинация саксаглиптин/топирамат продемонстрировала снижение массы тела на 8–10% от исходной за 56 недель терапии в сочетании с диетой и физической активностью. Снижение ИМТ составляло в среднем 2,5–3,5 кг/м². Эффект был достоверно выше, чем при монотерапии топираматом или саксаглиптином по отдельности.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Онглиза (саксаглиптин), Минздрав РФ.
- FDA Prescribing Information: Qsymia (phentermine / topiramate extended-release capsules), Vivus Inc.
- Американская диабетологическая ассоциация (ADA), Standards of Medical Care in Diabetes, раздел по фармакотерапии ожирения.
- Клинические рекомендации Минздрава РФ «Ожирение у взрослых».