Лакосамид — противосудорожное средство¶

Лакосамид (международное непатентованное название — лакосамид; лат. Lacosamidum) — противоэпилептическое (противосудорожное) лекарственное средство, производное аминокислоты D-серина. Относится к группе небензодиазепиновых противосудорожных средств. Применяется в монотерапии и составе комбинированной терапии парциальных (фокальных) эпилептических приступов у взрослых и детей старше 4 лет. В России зарегистрирован под торговым наименованием Вимпат (Vimpat), производитель — компания UCB Pharma.

¶Фармакологическое действие

Лакосамид избирательно усиливает инактивацию вольтаж-зависимых натриевых каналов, замедляя их повторное открытие. В отличие от многих других противоэпилептических средств, он не оказывает существенного влияния на транспорт гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и не взаимодействует с ГАМК-ергическими рецепторами. Дополнительно лакосамид связывается с белком collapsin response mediator protein 2 (CRMP-2), что может участвовать в противосудорожном действии.

Биодоступность при приёме внутрь составляет около 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–4 часа. Период полувыведения — около 13 часов, что позволяет назначать препарат дважды в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде (около 95 %), поэтому при нарушении функции почек требуется коррекция дозы.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, лакосамид показан:

• в монотерапии парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без неё у взрослых и подростков старше 16 лет;
• в качестве вспомогательной терапии парциальных приступов с вторичной генерализацией или без неё у взрослых и детей старше 4 лет.

Применение при других формах эпилепсии (генерализованных тонико-клонических приступах, абсансах) не входит в официальные показания, хотя в клинической практике препарат иногда используется вне инструкции по решению врача.

¶Способ применения и дозы

Таблетки лакосамида принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды, дважды в сутки (каждые 12 часов).

Рекомендуемая схема титрации для взрослых:

Поддерживающая доза составляет 100–200 мг дважды в сутки. При необходимости и хорошей переносимости дозу можно увеличить до 300 мг дважды в сутки.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) поддерживающая доза не должна превышать 100 мг дважды в сутки. Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат назначают сразу после процедуры.

При переходе с приёма внутрь на внутривенное введение (и обратно) доза не меняется.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Абсолютные противопоказания:

• повышенная чувствительность к лакосамиду или вспомогательным веществам;
• тяжёлая печеночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью);
• известная синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• одновременное применение с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) — из-за снижения концентрации лакосамида в плазме.

С осторожностью назначают при нарушении проводимости сердца (AV-блокада), печеночной недостаточности лёгкой и умеренной степени, почечной недостаточности, в пожилом возрасте, а также при одновременном применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

¶Побочные действия

Наиболее часто отмечаются: головокружение, головная боль, тошнота, диплопия, нарушение координации, сонливость. Возможны аллергические реакции, включая кожную сыпь; в единичных случаях — тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Как и другие противоэпилептические средства, лакосамид повышает риск суицидальных мыслей и поведения; пациенты нуждаются в наблюдении, особенно в начале лечения и при изменении дозы. Резкая отмена препарата может привести к повышению частоты приступов и эпилептическому статусу, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Цена и условия отпуска

В аптеках России лакосамид продаётся под торговым наименованием Вимпат в форме таблеток по 50, 100, 150 и 200 мг, а также в форме раствора для внутривенного введения. Препарат отпускается по рецепту. Стоимость упаковки таблеток (60 штук) варьируется в зависимости от дозировки и региона: таблетки по 50 мг стоят порядка 1600–2000 рублей, по 100 мг — около 2200–2800 рублей, по 150 мг — 2800–3500 рублей, по 200 мг — 3300–4200 рублей. Точные цены следует уточнять в аптечных сетях, так как они регулярно меняются. Вимпат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что влияет на предельные отпускные цены.

¶Лекарственное взаимодействие

Лакосамид метаболизируется при участии изофермента CYP2C19. Ингибиторы этого изофермента (омепразол) повышают концентрацию лакосамида примерно на 20–30 %. Сильные индукторы CYP3A4 снижают его концентрацию и не должны применяться одновременно. Лакосамид может усиливать действие других средств, угнетающих центральную нервную систему, и повышать риск нарушений проводимости сердца при сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Вимпат (лакосамид), утверждённая в Российской Федерации
• Государственный реестр лекарственных средств России
• Рекомендации Лиги эпилептологов России по применению лакосамида
• Резюме EMA (European Medicines Agency) по препарату Vimpat