Лидокаин — местный анестетик¶
Лидокаин — местноанестезирующее (обезболивающее) лекарственное средство из группы амидных анестетиков, применяемое для местной и регионарной анестезии, а также в качестве антиаритмического препарата. Относится к наиболее распространённым местным анестетикам в мире, включён в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В России производится несколькими фармацевтическими компаниями и отпускается из аптек по рецепту.
¶История
Лидокаин был синтезирован в 1943 году шведским химиком Нильсом Лёфгреном и его коллегой Бенгтом Линквистом в лаборатории фармацевтической компании Astra (ныне AstraZeneca). Первоначально соединение получило название «лидокаин» (от «Lido» — по названию района Стокгольма Lidö, где находилась лаборатория, и «-caine» — типичный суффикс местных анестетиков, восходящий к кокаину). Клинические испытания проводились с 1946 года, а в 1948 году препарат был зарегистрирован в Швеции под торговым названием «Xylocaine» («Ксилокаин»).
Лидокаин стал первым представителем амидных анестетиков, превзошедшим по эффективности и безопасности предшествующие эфирные соединения (новокаин, дикаин). Его появление ознаменовало переход к новому поколению местных анестетиков, обладающих более быстрым началом действия, большей продолжительностью и меньшей токсичностью.
¶Фармакологическое действие
Лидокаин блокирует натриевые каналы нейронных мембран, препятствуя проведению нервного импульса. При местном применении вызывает анестезию (потерю болевой, температурной и тактильной чувствительности) в зоне нанесения. Начинает действовать через 1–5 минут после нанесения, продолжительность действия составляет от 30 минут до 2 часов в зависимости от концентрации и способа введения.
При внутривенном введении лидокаин обладает антиаритмическим действием — подавляет автоматизм и возбудимость кардиомиоцитов, что позволяет применять его при желудочковых аритмиях, в том числе при острой фазе инфаркта миокарда.
¶Формы выпуска
Лидокаин производится в нескольких лекарственных формах:
| Форма | Концентрация | Область применения |
|---|---|---|
| Раствор для инъекций | 1%, 2% | Инфильтрационная, проводниковая, регионарная анестезия |
| Спрей | 10% | Поверхностная анестезия слизистых оболочек |
| Гель | 2%, 5% | Местное обезболивание кожи и слизистых |
| Пластырь | 5% | Поверхностная анестезия кожи |
| Карандаш (аппликатор) | 20% | Местная анестезия слизистой рта |
¶Показания
Основные показания к применению лидокаина:
- инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии, хирургии, гинекологии, оториноларингологии;
- поверхностная анестезия слизистых оболочек (перед интубацией, эндоскопией, при болевых процедурах);
- терапия желудочковых аритмий (внутривенно);
- комплексная терапия болевого синдрома различного генеза.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказаниями являются повышенная чувствительность к амидным анестетикам, тяжёлые нарушения проводимости сердца (атриовентрикулярная блокада II–III степени), тяжёлая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и почек. С осторожностью применяют при беременности, грудном вскармливании, у пожилых пациентов.
Побочные эффекты включают аллергические реакции (отёк, крапивница, анафилаксия), головокружение, головную боль, сонливость, судороги (при передозировке или случайном внутривенном введении), снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма. Системная токсичность развивается при превышении максимальной дозы и связана с высокой концентрацией препарата в крови.
¶Лекарственное взаимодействие
Лидокаин усиливает действие седативных средств, наркотических анальгетиков, миорелаксантов. Ингибиторы моноаминоксидазы и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию лидокаина в крови, увеличивая риск токсических реакций. Совместное применение с другими местными анестетиками не рекомендуется из-за аддитивного токсического эффекта.
¶Значение
Лидокаин остаётся одним из наиболее изученных и применяемых местных анестетиков в клинической практике. Его широкое распространение обусловлено быстрым началом действия, предсказуемой фармакокинетикой и относительно низкой стоимостью. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛС) в России.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Лидокаин»
- Всемирная организация здравоохранения. Список основных лекарственных средств
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»