Локрен — лекарственный препарат бетаксолол¶

Локрен — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является бетаксолол — селективный блокатор бета-адренорецепторов (бета-1-селективный). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и глазных капель. Применяется преимущественно в кардиологии для снижения артериального давления и в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Препарат относится к рецептурным средствам и отпускается только по назначению врача.

¶Действующее вещество

Бетаксолол — синтетическое производное феноксипропаноламина, по химической структуре близок к другим бета-адреноблокаторам. Механизм действия основан на блокировании бета-1-адренорецепторов сердца и проводящей системы, что приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, снижению сердечного выброса и, как следствие, к падению артериального давления. В отличие от неселективных бета-блокаторов, бетаксолол в терапевтических дозах оказывает преимущественное влияние на бета-1-рецепторы, меньше затрагивая бета-2-рецепторы бронхов и периферических сосудов.

При местном применении в виде глазных капель бетаксолол снижает продукцию внутриглазной жидкости цилиарным телом, что ведёт к уменьшению внутриглазного давления. Системное всасывание при инстилляции в конъюнктивальный мешок невелико, однако полностью исключить его нельзя.

¶История и разработка

Бетаксолол был синтезирован в 1970-х годах в ходе поиска селективных бета-адреноблокаторов. В клиническую практику препарат вошёл в 1980-х годах. Первоначально он применялся как гипотензивное средство для лечения артериальной гипертензии, затем получило развитие офтальмологическое направление — использование бетаксолола для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии. Торговое наименование «Локрен» закрепилось за препаратом в ряде стран, включая Россию.

¶Формы выпуска

Таблетки выпускаются в дозировках, обычно кратных 10 и 20 мг. Глазные капли имеют концентрацию 0,25 % и 0,5 %.

¶Применение в кардиологии

В кардиологической практике Локрен используется для лечения артериальной гипертензии лёгкой и средней степени тяжести. Препарат может назначаться как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами — диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов.

Достоинством бетаксолола считается возможность приёма один раз в сутки благодаря достаточно длительному периоду полувыведения, а также относительно мягкое влияние на бронхи и периферическое кровообращение по сравнению с неселективными бета-блокаторами. Это делает его предпочтительным у части пациентов, у которых неселективные препараты вызывают нежелательные эффекты.

¶Применение в офтальмологии

В офтальмологии Локрен применяется в форме глазных капель для снижения повышенного внутриглазного давления при хронической открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии. Препарат может использоваться как средство первой линии либо в комбинации с другими гипотензивными каплями — аналогами простагландинов, ингибиторами карбоангидразы, альфа-2-агонистами.

Действие капель наступает через 30–60 минут после инстилляции, максимальный эффект наблюдается через несколько часов, продолжительность действия — около 12–24 часов, что позволяет применять их дважды в сутки. Бетаксолол не влияет на размер зрачка и аккомодацию, что отличает его от миотиков (например, пилокарпина).

¶Противопоказания и побочные эффекты

К общим противопоказаниям для системного применения относятся выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжёлая бронхиальная астма и обструктивные заболевания лёгких, а также повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — брадикардия, снижение артериального давления, нарушения проводимости;
• со стороны нервной системы — головокружение, слабость, утомляемость, нарушения сна;
• местные реакции при применении капель — жжение, слезотечение, покраснение конъюнктивы, ощущение дискомфорта в глазу.

При офтальмологическом применении возможно системное всасывание препарата, поэтому у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца и лёгких требуется осторожность. Отмена препарата должна проводиться постепенно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, во избежание синдрома отмены.

¶Особенности и меры предосторожности

Бетаксолол, как и другие бета-адреноблокаторы, требует осторожности при одновременном применении с препаратами, урежающими сердечный ритм, — блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антиаритмическими средствами. Возможно усиление гипотензивного действия при сочетании с другими антигипертензивными средствами.

При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно только по строгим показаниям под контролем врача. У пациентов пожилого возраста требуется корректировка дозы с учётом состояния сердечно-сосудистой системы и функции почек.

Пациентам, использующим глазные капли, следует учитывать, что после инстилляции рекомендуется пережимать слёзный канал в течение нескольких минут — это снижает системное всасывание препарата и уменьшает риск побочных эффектов.

¶Значение

Локрен относится к группе доступных и широко применяемых бета-адреноблокаторов. Благодаря селективности действия и удобному режиму дозирования он сохраняет место в арсенале средств для лечения артериальной гипертензии и глаукомы, хотя в ряде стран постепенно уступает более новым классам препаратов. В России бетаксолол входит в перечень лекарственных средств, применяемых в рамках системы здравоохранения.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Локрен; справочники лекарственных средств (РЛС); клинические рекомендации по артериальной гипертензии и глаукоме; фармакологические руководства.