Лоперамид: инструкция по применению у детей¶

Лоперамид — противодиарейный лекарственный препарат, относящийся к группе опиоидных средств, действие которого направлено на снижение моторики кишечника. В России лоперамид выпускается в форме капсул и таблеток, а также входит в состав комбинированных препаратов. Среди торговых наименований — «Имодиум», «Лоперамид-Акри», «Лоперамид-ФВ», «Суперилоп» и другие. Препарат отпускается из аптек без рецепта, однако применение его у детей имеет существенные ограничения, связанные с возрастом и рисками побочных реакций.

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами кишечной стенки, что приводит к снижению тонуса и двигательной активности гладкой мускулатуры кишечника. В результате замедляется перистальтика, увеличивается время прохождения кишечного содержимого, повышается обратное всасывание воды и электролитов. Препарат уменьшает количество и частоту стула, снижает срочность позывов.

При приёме внутрь лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поскольку в норме выводится из головного мозга гликопротеином P. Этот механизм объясняет относительно низкий риск развития опиоидной эйфории и центральных побочных эффектов. Однако при нарушении целостности гематоэнцефалического барьера или при одновременном приёме ингибиторов P-гликопротеина риск центральных эффектов возрастает.

¶Показания у детей

Основное показание — острая диарея (в том числе инфекционного происхождения) у детей старше 6 лет. Препарат применяется для симптоматического уменьшения частоты и объёма стула. При хронической диарее лоперамид может назначаться по решению врача.

При острой диарее лоперамид не является препаратом первой линии у детей раннего возраста. Основная терапия — регидратация (восполнение потерь жидкости), при инфекционной диарее — антибактериальная терапия по показаниям. Лоперамид дополняет, но не заменяет базовое лечение.

¶Возрастные ограничения

Согласно инструкциям по медицинскому применению, лоперамид противопоказан детям до 6 лет. В возрасте от 6 до 12 лет препарат применяется только под контролем врача, в дозе, соответствующей массе тела. Детям старше 12 лет препарат назначается в стандартной взрослой схеме.

Причинами возрастных ограничений являются:

• повышенная чувствительность детей к обезвоживанию и электролитным нарушениям;
• риск токсического мегаколона (пареза кишечника) при инфекционной диарее, особенно вызванной штаммами Escherichia coli, Shigella, Salmonella;
• недостаточная изученность безопасности у детей раннего возраста.

¶Дозировка

Стандартная схема для взрослых и детей старше 12 лет: начальная доза 4 мг однократно, далее по 2 мг после каждого эпизода жидкого стула. Максимальная суточная доза — 8 мг (при острой диарее), в некоторых случаях — до 16 мг.

Для детей 6–12 лет доза рассчитывается по массе тела: 0,1–0,2 мг/кг на приём, кратность — 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2–4 мг/кг, но не более 8 мг. Длительность приёма при острой диарее — не более 2 суток без консультации врача.

¶Противопоказания

Лоперамид не применяется при:

• индивидуальной гиперчувствительности;
• язвенном колите в фазе обострения;
• бактериальном энтероколите (шигеллёз, сальмонеллёз, кампилобактериоз);
• псевдомембранозном колите, связанном с приёмом антибиотиков;
• кишечной непроходимости и состояниях с риском её развития;
• дивертикулёзе;
• желтухе;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• детском возрасте до 6 лет.

¶Побочные реакции

Наиболее частые побочные эффекты — запор, метеоризм, тошнота, боли в животе, сухость во рту. Возможны головная боль, головокружение, кожная сыпь. При передозировке — тяжёлый запор, парез кишечника, задержка мочи, угнетение дыхания (в редких случаях). Лечение передозировки — приём активированного угля, промывание желудка, введение налоксона.

¶Особые указания

При сохранении симптомов более 48 часов или при появлении крови в стуле приём лоперамида прекращают и обращаются к врачу. При диарее, сопровождающейся лихорадкой, препарат применяют с осторожностью. Одновременный приём с противодиарейными средствами других групп не рекомендуется.

¶История

Лоперамид синтезирован в 1970-х годах компанией Janssen Pharmaceutica (Бельгия). В 1976 году препарат был впервые одобрен к медицинскому применению в Великобритании. В США лоперамид отпускается без рецепта с 1988 года. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.