Лоротрицин — противовирусный препарат¶

Лоротрицин — противовирусный препарат, представляющий собой синтетический аналог нуклеозида гуанозина. Относится к группе ациклических нуклеозидных аналогов, механизм действия которых основан на ингибировании вирусной ДНК-полимеразы. Применяется преимущественно для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусами герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster), а также вируса Эпштейна — Барр.

¶Фармакологическая характеристика

Лоротрицин представляет собой ациклический нуклеозид, структурно родственный гуанозину. В отличие от природных нуклеозидов, он содержит ациклическую (некольцевую) сахарную часть, что позволяет ему встраиваться в цепь синтезируемой вирусной ДНК и прерывать её удлинение.

После приёма внутрь препарат подвергается метаболизму в печени с образованием активного метаболита — трифосфата лоротрицина. Этот метаболит конкурентно взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, встраиваясь в растущую цепь ДНК и вызывая обрыв цепи, что блокирует репликацию вируса.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь лоротрицин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет порядка 75–80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма. Связывание с белками плазмы незначительное (около 9 %). Период полувыведения составляет 2,5–3,5 часа, что позволяет назначать препарат 2–3 раза в сутки.

Выведение осуществляется преимущественно почками в неизменённом виде и в форме метаболитов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Основными показаниями к назначению лоротрицина являются:

• первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2), включая генитальный герпес;
• опоясывающий лишай (Herpes zoster) и ветряная оспа, вызванные вирусом Varicella zoster;
• профилактика рецидивов герпетической инфекции у пациентов с иммунодефицитом;
• инфекции, вызванные вирусом Эпштейна — Барр (в составе комплексной терапии).

¶Дозирование

Стандартная схема лечения при первичном герпесе — 200 мг 5 раз в сутки в течение 5–10 дней. При рецидивах — 400 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней или 800 мг 2 раза в сутки. При опоясывающем лишае назначают 800 мг 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.

Для профилактики рецидивов у пациентов с частыми обострениями применяют 400 мг 2 раза в сутки в течение длительного времени.

При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

¶Побочные эффекты

Препарат в целом переносится хорошо. Возможные побочные реакции включают:

• головную боль, головокружение;
• тошноту, рвоту, диарею, боли в животе;
• кожную сыпь, зуд;
• лейкопению (редко, преимущественно у пациентов с иммунодефицитом);
• транзиторное повышение активности печёночных трансаминаз.

При длительном применении в высоких дозах описаны случаи нефротоксичности и неврологических нарушений (тремор, спутанность сознания), однако такие явления встречаются редко.

¶Противопоказания

Абсолютным противопоказанием является гиперчувствительность к лоротрицину и компонентам препарата. С осторожностью назначают при почечной недостаточности, обезвоживании, неврологических заболеваниях, а также одновременно с нефротоксичными лекарственными средствами.

В период беременности и грудного вскармливания препарат применяют только по жизненным показаниям, поскольку данные о безопасности у этой категории пациентов ограничены.

¶Отличия от ацикловира

Лоротрицин структурно близок к ацикловиру — первому представителю ациклических нуклеозидных аналогов, разработанному в 1970-х годах Гертрудой Элайон (лауреат Нобелевской премии по физиологии и медицине, 1988). Основное преимущество лоротрицина перед ацикловиром — более высокая биодоступность при приёме внутрь, что позволяет уменьшить кратность приёмов и повысить эффективность терапии.

¶Особые указания

При лечении генитального герпеса необходимо учитывать, что препарат снижает, но не устраняет риск передачи вируса половым партнёрам. Пациентам рекомендуется воздерживаться от половых контактов в период обострения.

В период лечения следует обеспечить достаточное потребление жидкости, особенно пациентам пожилого возраста и при сопутствующей почечной патологии.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Лоротрицин.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — М.: Новая волна.
• Регистр лекарственных средств России.
• ВОЗ. Противовирусные препараты: обзор клинических рекомендаций.