Мексидол раствор для инъекций¶
Мексидол раствор для инъекций — лекарственная форма российского оригинального препарата на основе этилметилгидроксипиридина сукцината, выпускаемая в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Относится к группе антиоксидантов и антигипоксантов, применяется преимущественно в неврологии, кардиологии и при критических состояниях. Действующее вещество — этилметилгидроксипиридина сукцинат (сокращённо ЭМГПС), синтезированное в СССР в 1980-х годах.
¶Действующее вещество
Этилметилгидроксипиридина сукцинат — производное 3-оксипиридина, связанное с янтарной кислотой (сукцинатом). Молекулярная формула — C₁₇H₂₅NO₅, молярная масса около 323 г/моль. Вещество сочетает свойства антиоксиданта (производное оксипиридина) и метаболического корректора (сукцинат — участник цикла Кребса). Именно комбинация двух фрагментов в одной молекуле отличает мексидол от более раннего препарата — эмоксипина, содержащего только оксипиридиновое ядро.
¶Состав и форма выпуска
Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 2 мл и 5 мл с концентрацией 50 мг/мл (то есть 100 мг и 250 мг действующего вещества соответственно). Вспомогательные компоненты — вода для инъекций, натрия метабисульфит (стабилизатор), в некоторых вариантах — натрия гидроксид для коррекции pH. Раствор прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. Помимо инъекционной формы, препарат существует в таблетках по 125 мг и в виде капсул.
¶Фармакологическое действие
Заявленные механизмы действия включают:
- ингибирование свободнорадикального окисления липидов мембран;
- повышение активности антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутазы, глутатионпероксидазы);
- улучшение энергетического обмена клетки за счёт сукцината;
- снижение агрегации тромбоцитов и улучшение реологических свойств крови;
- мембраностабилизирующее и антигипоксическое действие;
- умеренное анксиолитическое влияние без седативного эффекта.
При внутривенном введении действие развивается быстро, что обосновывает применение формы при острых состояниях. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа, период полувыведения короткий — вещество быстро распределяется по тканям и выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.
¶Показания к применению
В инструкции по медицинскому применению перечислены:
- острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт) в составе комплексной терапии;
- черепно-мозговая травма и её последствия;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- вегетососудистая дистония;
- невротические и астенические расстройства, тревожность;
- острый инфаркт миокарда в составе комплексной терапии;
- абстинентный синдром при алкоголизме;
- гнойно-воспалительные процессы (в комплексе);
- интоксикации, в том числе при отравлениях нейролептиками.
¶Способы введения и дозировки
Раствор вводится внутривенно струйно, внутривенно капельно (в разведении на физиологическом растворе) или внутримышечно. Стандартная схема при острых состояниях — 100–250 мг 2–3 раза в сутки; курс обычно составляет 10–14 дней, при необходимости продлевается. Максимальная суточная доза, согласно инструкции, — 800 мг. При капельном введении препарат разводят в 200–400 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Переход на таблетированную форму возможен после стабилизации состояния.
¶Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам, острая печёночная и почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (для инъекционной формы — до 18 лет, по некоторым данным — ограничения по возрасту ниже). С осторожностью применяют при тяжёлых аллергических реакциях в анамнезе.
Возможные нежелательные реакции: сухость во рту, тошнота, металлический привкус, головокружение, сонливость или, напротив, возбуждение, повышение артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), редко — анафилактические реакции. При быстром внутривенном введении возможно ощущение жара, покалывания.
¶История разработки
Препарат создан в Научно-исследовательском институте фармакологии АМН СССР (ныне — НИИ фармакологии имени В. В. Закусова). Авторский коллектив под руководством Л. Д. Смирнова разработал молекулу в 1980-х годах; эмоксипин был зарегистрирован ранее, а мексидол — в 1996 году. Производство сосредоточено в России; препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Место в терапии и дискуссии
Мексидол широко назначается в российской клинической практике, особенно в неврологии и интенсивной терапии. При этом в международных рекомендациях и зарубежных формулярах он отсутствует: препарат не прошёл регистрацию в странах ЕС и США, а доказательная база по нему оценивается частью специалистов как ограниченная — многие исследования имеют небольшую выборку и методологические ограничения. Это порождает дискуссию между сторонниками применения и критиками, указывающими на недостаток крупных рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний. В России препарат остаётся одним из наиболее часто назначаемых в своей группе.
¶Условия хранения и отпуска
Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, не замораживая. Срок годности — обычно 3 года. Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется из-за риска нежелательных реакций и неверной оценки показаний.
Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Мексидол; Государственный реестр лекарственных средств РФ; перечень ЖНВЛП; публикации НИИ фармакологии имени В. В. Закусова; обзоры по антиоксидантной терапии в неврологии.