Открыть сервис
Главная → Блог → Мелатонин

Мелатонин

Мелатонин — это гормон, вырабатываемый в основном шишковидной железой (эпифизом) у животных и человека, а также некоторыми растениями и микроорганизмами. У позвоночных мелатонин регулирует циркадные ритмы — суточные циклы сна и бодрствования, сезонные биологические ритмы и функцию репродуктивной системы. Синтез и секреция мелатонина зависят от уровня освещённости: в тёмное время суток продукция гормона возрастает, а на свету подавляется. В пищевой и фармацевтической промышленности мелатонин используется в качестве биологически активной добавки (БАД) и лекарственного средства для коррекции нарушений сна.

История открытия

В 1917 году американский дерматолог Кэри П. Маккорд и его коллеги обнаружили, что экстракт шишковидной железы крупного рогатого скота вызывает осветление кожи у головастиков. Этот эффект был назван «мелатонином» от греческих слов «мелас» (чёрный) и «тонос» (напряжение), так как первоначально предполагалось, что вещество воздействует на пигментные клетки — меланофоры.

В 1958 году американский биохимик Аарон Лернер с коллегами из Йельского университета впервые выделил мелатонин из шишковидной железы крупного рогатого скота. Лернер также установил химическую структуру мелатонина как N-ацетил-5-метокситриптамина. В последующие десятилетия были подробно изучены механизмы синтеза, регуляции и действия мелатонина в организме.

Биосинтез и регуляция

Мелатонин синтезируется из незаменимой аминокислоты триптофана, которая превращается в серотонин, а затем в результате двух ферментативных реакций — в мелатонин. Ключевым ферментом является арилалкиламин-N-ацетилтрансфераза (AANAT), активность которой возрастает в темноте и падает на свету.

Секреция мелатонина контролируется супрахиазматическим ядром (СХЯ) гипоталамуса — главным циркадным водителем ритмов организма. Рецепторы сетчатки глаза передают информацию об уровне освещённости в СХЯ, которое через полисинаптический путь активирует или подавляет активность эпифиза. В норме у человека пик концентрации мелатонина в крови приходится на период между полуночью и 4 часами утра, при полной темноте.

Факторы, влияющие на выработку

Функции в организме

Циркадные ритмы и сон

Основная функция мелатонина — передача информации о длительности дня и ночи, синхронизация циркадных ритмов. Участвуя в механизмах «внутренних часов», мелатонин способствует наступлению сна, улучшает качество сна (особенно засыпания) и регулирует глубину фаз сна. Однако в отличие от снотворных препаратов, мелатонин не оказывает прямого гипнотического действия — он лишь сдвигает суточные ритмы.

Антиоксидантное действие

Мелатонин является мощным эндогенным антиоксидантом. Он нейтрализует активные формы кислорода (свободные радикалы) и стимулирует активность собственных антиоксидантных ферментов организма. Кроме того, мелатонин проявляет липофильность, что позволяет ему проникать через клеточные мембраны и защищать митохондриальную ДНК от окислительного повреждения.

Иммуномодуляция

Мелатонин стимулирует активность клеток иммунной системы, включая T-лимфоциты и натуральные киллеры (NK-клетки). Увеличение его концентрации в ночное время коррелирует с усилением иммунного ответа. Некоторые исследования указывают на противовоспалительные свойства мелатонина.

Репродуктивная функция

У сезонно размножающихся животных (овец, оленей, хомяков) мелатонин регулирует репродуктивный цикл в зависимости от продолжительности светового дня. У человека мелатонин оказывает менее выраженное влияние, но существуют данные о его модулирующем воздействии на гипоталамо-гипофизарно-гонадную ось.

Клиническое применение

Нарушения сна

Препараты мелатонина применяются для лечения инсомнии (бессонницы), особенно при задержке фазы сна (синдром задержки фазы сна) и расстройствах циркадного ритма у слепых. В России мелатонин зарегистрирован как лекарственное средство и как биологически активная добавка (БАД). Эффективность экзогенного мелатонина при хронической бессоннице у взрослых ограничена, но может быть полезна у пожилых людей с дефицитом гормона.

Джетлаг

Приём мелатонина перед сном в новом часовом поясе или в течение нескольких дней после перелёта может сократить время адаптации и уменьшить симптомы джетлага (усталость, дневная сонливость, нарушения пищеварения). Стандартная доза — от 0,5 до 5 мг за 30–60 минут до предполагаемого сна.

Депрессия и аффективные расстройства

Исследования показывают, что дисбаланс мелатонина может быть связан с сезонным аффективным расстройством (зимней депрессией). Некоторые антидепрессанты (например, агомелатин) являются агонистами мелатониновых рецепторов.

Профилактика и лечение рака

На экспериментальном уровне изучается противоопухолевая активность мелатонина — его способность ингибировать пролиферацию раковых клеток, усиливать апоптоз и модулировать ангиогенез. Систематические обзоры показывают, что мелатонин может снижать риск некоторых видов рака (например, рака молочной железы) и повышать эффективность химиотерапии, но эти данные требуют дальнейших клинических испытаний.

Формы выпуска и дозировка

Основные формы выпуска мелатонина:

Дозировка подбирается индивидуально. Для нормализации циркадных ритмов часто используются низкие дозы (0,3–1 мг). Для лечения бессонницы у пожилых — 2–3 мг за час до сна. Максимальная суточная доза для зарегистрированных лекарственных средств в РФ обычно не превышает 10 мг.

Безопасность и побочные эффекты

Мелатонин считается относительно безопасным при краткосрочном применении (до 3–6 месяцев). Наиболее частые побочные эффекты:

Данные о долгосрочной безопасности (более 2 лет) ограничены. У детей применение мелатонина должно проводиться только по назначению врача. Беременным и кормящим женщинам рекомендуется избегать приёма мелатонина из-за отсутствия достаточных данных о безопасности. При одновременном приёме с иммуносупрессантами (кортикостероидами, такролимусом) требуется осторожность. В России и ряде стран (Австралия, Япония) мелатонин отпускается без рецепта.

Критика и споры

Хотя мелатонин широко популярен среди потребителей, научные данные о его эффективности при нарушениях сна остаются противоречивыми. По данным Кокрейновского систематического обзора (2019), доказательства пользы мелатонина при вторичной бессоннице у взрослых слабые. Некоторые эксперты указывают на то, что в продаже часто встречаются БАД с заниженным или завышенным содержанием active substance по сравнению с заявленным на упаковке. Кроме того, долгосрочное подавление собственной выработки мелатонина при регулярном приёме добавок не доказано, но теоретически не исключено.

В России применение мелатонина регулируется нормативными актами в сфере обращения лекарственных средств и БАД. Некоторые организации, продвигающие мелатонин как панацею, могут вводить потребителей в заблуждение, что вызывает озабоченность у медицинского сообщества. В 2020 году Федеральная антимонопольная служба (ФАС) России возбудила дело против ряда производителей БАД за недостоверную рекламу мелатонина.

Литература для справки

BFOmetr — база данных и аналитика по компаниям России.

На главную BFOmetr →

Похожие материалы