Открыть сервис
Главная → Блог → Мелипрамин как антидепрессант

Мелипрамин как антидепрессант

Мелипрамин — торговое наименование лекарственного препарата на основе имипрамина, трициклического антидепрессанта первого поколения. Относится к группе трициклических антидепрессантов (ТЦА) и применяется главным образом для лечения депрессивных расстройств, а также ряда других состояний. Имипрамин стал одним из первых препаратов этой группы, вошедших в широкую клиническую практику, и считается своего рода «эталоном» для сравнения с более новыми антидепрессантами.

История

Имипрамин был синтезирован в конце 1940-х — начале 1950-х годов в Швейцарии в лабораториях компании Geigy (позднее вошла в состав Novartis). Первоначально соединение исследовалось как потенциальный антипсихотик, однако клинические наблюдения показали, что оно не столько устраняет психотическую симптоматику, сколько улучшает настроение у пациентов с депрессией. В 1957 году имипрамин был введён в клиническую практику под торговым названием «Тофранил», а в ряде стран, включая СССР и Россию, получил известность как «Мелипрамин».

Появление имипрамина вместе с хлорпромазином принято считать началом эры психофармакологии — систематического медикаментозного лечения психических расстройств. До этого терапия депрессий ограничивалась в основном электросудорожной терапией, психотерапией и применением стимуляторов. Имипрамин продемонстрировал, что химическое соединение способно целенаправленно влиять на аффективное состояние, что стимулировало поиск новых классов антидепрессантов.

Механизм действия

Имипрамин относится к неизбирательным ингибиторам обратного захвата моноаминов. Его действие связано с блокированием обратного захвата норадреналина и серотонина в синапсах центральной нервной системы, что повышает концентрацию этих нейромедиаторов в межсинаптической щели и усиливает моноаминергическую передачу. Кроме того, препарат обладает выраженной антихолинергической (м-холинолитической), антигистаминной и некоторой альфа-адреноблокирующей активностью, что определяет как его терапевтические эффекты, так и значительную часть побочных реакций.

Терапевтический эффект развивается не сразу, а обычно через одну–три недели регулярного приёма, что связано с постепенной адаптацией рецепторных систем.

Показания

Основные показания к применению имипрамина:

  • депрессивные расстройства различной степени тяжести, включая эндогенные депрессии;
  • депрессии, сопровождающиеся тревогой и двигательной заторможенностью;
  • некоторые формы навязчивых состояний (обсессивно-компульсивное расстройство) — в качестве препарата второго ряда;
  • энурез у детей старшего возраста (при неэффективности других мер);
  • отдельные болевые синдромы нейрогенного характера, в том числе некоторые формы хронической боли;
  • панические расстройства в ряде клинических рекомендаций.

Назначение и дозирование производится только врачом; препарат отпускается по рецепту.

Побочные эффекты и ограничения

Профиль переносимости имипрамина считается менее благоприятным, чем у современных селективных антидепрессантов. Наиболее частые нежелательные реакции:

К серьёзным рискам относится кардиотоксичность, особенно опасная при передозировке, а также возможность развития серотонинового синдрома при сочетании с другими серотонинергическими препаратами. Препарат противопоказан при ряде сердечно-сосудистых заболеваний, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, в период беременности и лактации — по усмотрению врача. Отмена должна проводиться постепенно во избежание синдрома отмены.

Место в современной терапии

С появлением в 1980–1990-х годах селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и других препаратов с лучшей переносимостью трициклические антидепрессанты, включая имипрамин, отошли на второй план. Тем не менее имипрамин сохраняет значение в психиатрии: он остаётся эффективным при тяжёлых депрессиях, устойчивых к другим препаратам, и используется как препарат сравнения в клинических исследованиях новых антидепрессантов. В России мелипрамин по-прежнему доступен в аптечной сети по рецепту.

Правовой статус

В Российской Федерации имипрамин включён в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача. Он не относится к наркотическим средствам или психотропным веществам, подлежащим особому учёту, однако бесконтрольный приём и самолечение недопустимы из-за риска серьёзных побочных эффектов и передозировки.

Интересные факты

  • Имипрамин изучался и как средство для лечения хронических болевых синдромов, что расширило представления о связи депрессии и боли.
  • Именно с имипрамина началась классификация антидепрессантов по механизму действия — сначала «трициклические», затем «селективные».
  • Препарат фигурирует в многочисленных учебниках психиатрии как пример «классического» антидепрессанта.

Источники: клинические руководства по психиатрии, справочники лекарственных средств (в том числе РЛС), материалы Всемирной организации здравоохранения по психофармакологии, историко-медицинские публикации о развитии антидепрессантов.

Похожие материалы