Монтеликаст — противовоспалительное средство для суставов¶

Монтеликаст (международное непатентованное название — монтелукаст) — лекарственное препарат группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемый в том числе при воспалительных заболеваниях суставов и аллергических состояниях. Торговые названия препарата включают «Монтелар», «Сингуляр», «Монтеласт», «Акколат» и ряд дженериков. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Монтеликаст является селективным и обратимым антагонистом цистеинил-лейкотриеновых рецепторов (CysLT1). Лейкотриены — медиаторы воспаления, вырабатываемые в ответ на аллергическую реакцию и повреждение тканей; они вызывают сужение бронхов, отёк слизистых оболочек, повышение проницаемости сосудов и стимуляцию выработки слизи. Блокируя рецепторы CysLT1, монтелукаст предотвращает связывание лейкотриенов и тем самым уменьшает воспалительный ответ.

В контексте заболеваний суставов механизм действия связан с подавлением воспалительного каскада в синовиальной ткани: снижается инфильтрация нейтрофилами и эозинофилами, уменьшается отёк и болевой синдром. В ряде исследований показано участие лейкотриенов в патогенезе ревматоидного артрита и остеоартроза, что обусловило интерес к применению монтелукаста при этих заболеваниях.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, основными показаниями являются:

• бронхиальная астма (профилактика и длительное лечение, включая профилактику обострений);
• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный);
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

В качестве дополнительного средства при воспалительных заболеваниях суставов препарат применяется по назначению врача вне основных зарегистрированных показаний — так называемое off-label использование.

¶Форма выпуска и дозировка

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, с дозировками 4, 5, 10 и 20 мг, а также в форме жевательных таблеток для детей. Стандартная схема для взрослых и подростков старше 15 лет — 10 мг один раз в сутки, преимущественно вечером. Детская дозировка подбирается по возрасту: 4 мг (2–5 лет), 5 мг (6–14 лет).

Таблетку принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая водой. Курс лечения определяется врачом; при бронхиальной астме монтелукаст применяется длительно, в том числе в период ремиссии.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Абсолютным противопоказанием является повышенная чувствительность к монтелукасту. С осторожностью назначают при печёночной недостаточности, при беременности и в период лактации (данные о безопасности ограничены).

Побочные эффекты, по данным клинических исследований и постмаркетингового наблюдения, включают:

• головную боль, головокружение, сонливость или бессонницу;
• боли в животе, тошноту, диарею, сухость во рту;
• повышение активности печёночных трансаминаз;
• кожную сыпь, крапивницу;
• в редких случаях — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отёк.

В 2020 году Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) ввело предупреждение о возможных нейропсихиатрических эффектах монтелукаста — тревожности, депрессии, нарушениях сна, вплоть до суицидальных мыслей. В связи с этим препарат в США отпускается только по рецепту и рекомендован к назначению, когда альтернативные средства неэффективны.

¶Лекарственные взаимодействия

Монтелукаст не является ингибитором или индуктором основных изоферментов цитохрома P450, поэтому клинически значимых взаимодействий с большинством лекарственных средств не выявлено. При одновременном применении с фенобарбиталом возможно снижение концентрации монтелукаста в плазме. Совместный приём с ритонавиром требует осторожности.

¶Цена и аналоги

Стоимость монтелукаста в российских аптеках существенно варьируется в зависимости от производителя и дозировки. Оригинальный препарат Сингуляр (MSD) исторически относился к премиальному сегменту; дженерики (российские и импортные) стоят в разы дешевле — порядка нескольких сотен рублей за упаковку. Точные цены уточняются в конкретной аптечной сети.

К аналогам по фармакологической группе и действующему веществу относятся:

Полными аналогами по действующему веществу являются все препараты монтелукаста; зафирлукаст относится к той же фармакологической группе, но отличается по фармакокинетике и схеме дозирования.

¶Отзывы врачей и пациентов

В медицинской практике отзывы о монтелукасте неоднозначны. При бронхиальной астме и аллергическом рините препарат получает положительные оценки как средство профилактики обострений. Относительно применения при заболеваниях суставов данных клинических исследований недостаточно для однозначных рекомендаций; включён в ряд зарубежных протоколов как вспомогательный компонент терапии.

Пациенты отмечают удобство однократного приёма и хорошую переносимость у большинства больных. Среди недостатков указывают на необходимость длительного курса и риск нейропсихиатрических реакций.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Монтелукаст.
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• FDA Drug Safety Communication regarding montelukast (2020).
• Клинические рекомендации по бронхиальной астме, Российское республиканское научное медицинское общество пульмонологов.