Монтелукаст — лекарственное средство от бронхиальной астмы¶
Монтелукаст — лекарственное средство из группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов, применяемое для профилактики и длительного контроля бронхиальной астмы, а также для снятия бронхоспазма и профилактики обострений аллергического ринита. Относится к рецептурным препаратам; в разных странах выпускается под торговыми марками «Сингуляр» (Singulair), «Монтеласт», «Монтир» и рядом дженериков.
¶Фармакологическое действие
Монтелукаст избирательно блокирует цистеинил-лейкотриеновые рецепторы типа CysLT1, расположенные в гладкой мускулатуре дыхательных путей и сосудистой стенке. Лейкотриены — продукты метаболизма арахидоновой кислоты, выделяемые тучными клетками и эозинофилами при воспалении. Основные эффекты монтелукаста:
- предотвращение сужения бронхов и отёка слизистой оболочки;
- уменьшение проницаемости сосудов и миграции эозинофилов в очаг воспаления;
- снижение гиперреактивности дыхательных путей;
- ослабление бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или вдыханием аллергенов.
В отличие от ингаляционных глюкокортикостероидов, монтелукаст не подавляет системно воспаление, а воздействует на отдельное звено аллергического каскада. Клинический эффект развивается постепенно, в течение первых недель приёма, и проявляется уменьшением частоты обострений и потребности в быстродействующих бронходилататорах.
¶Показания
Основные показания к назначению:
- Бронхиальная астма у взрослых и детей старше 6 месяцев — как дополнение к ингаляционным глюкокортикостероидам при недостаточном контроле, а в отдельных случаях (лёгкая персистирующая астма без выраженного воспаления) — в монотерапии.
- Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
- Аллергический ринит — сезонный и круглогодичный, в том числе в комбинации с антигистаминными средствами.
Препарат не предназначен для купирования острого приступа удушья: для этого применяются быстродействующие ингаляционные β2-агонисты (сальбутамол, фенотерол).
¶Форма выпуска и дозировки
Монтелукаст выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, и в жевательных таблетках для детей. Стандартные дозировки:
| Возраст | Разовая доза | Кратность |
|---|---|---|
| 6–14 лет | 5 мг (жевательная таблетка) | 1 раз в сутки |
| 15 лет и старше | 10 мг (таблетка) | 1 раз в сутки |
Приём рекомендуется в вечернее время — это соответствует суточному ритму синтеза лейкотриенов и профилю ночных обострений астмы. При почечной недостаточности и лёгкой/умеренной патологии печени коррекция дозы обычно не требуется.
¶Побочные эффекты
Чаще всего отмечаются головная боль, боль в животе, тошнота, диарея, кашель, повышение активности печёночных трансаминаз. В редких случаях описаны реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отёк.
Особое внимание регуляторы обратили на возможные нейропсихиатрические эффекты: возбуждение, раздражительность, нарушения сна, кошмары, тревожность, суицидальные мысли. В 2020 году Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) усилило предупреждения в инструкции к монтелукасту, ограничив его применение у пациентов с астмой лёгкого течения, когда альтернативные средства недоступны. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП).
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Монтелукаст метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4. При одновременном применении с индукторами этого фермента (рифампицин, фенобарбитал) концентрация монтелукаста в крови снижается, с ингибиторами (кетоконазол, эритромицин) — повышается. Клинически значимых взаимодействий с пероральными контрацептивами, теофиллином, варфарином и дигоксином в исследованиях не выявлено.
¶Место в терапии бронхиальной астмы
Согласно рекомендациям Глобальной инициативы по борьбе с бронхиальной астмой (GINA), монтелукаст рассматривается как альтернатива ингаляционным глюкокортикостероидам только у пациентов, отказывающихся от ингаляционной терапии, или при непереносимости последней. Основной причиной такого ограничения служат данные исследований, показавшие меньшую эффективность монтелукаста по сравнению с ингаляционными стероидами в снижении частоты обострений и улучшении функции лёгких.
В Российской Федерации монтелукаст входит в стандарты лечения бронхиальной астмы как препарат резерва при недостаточной эффективности базисной терапии.
Источники:
- Глобальная стратегия лечения и профилактики бронхиальной астмы GINA (отчётные версии)
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Сингуляр»
- Рекомендации FDA по монтелукасту (2020)
- Национальные клинические рекомендации «Бронхиальная астма у взрослых» (РРО)