Налоксон — лекарственный препарат¶
Налоксон — лекарственный препарат, антагонист опиоидных рецепторов, применяемый для быстрого купирования опиоидного угнетения дыхания (передозировки). Относится к группе противоопиоидных средств. Выпускается в различных лекарственных формах: раствор для инъекций, назальный спрей, раствор для подкожного введения.
¶Фармакологическое действие
Налоксон является конкурентным антагонистом μ-, κ- и δ-опиоидных рецепторов. При введении в организм он вытесняет опиоидные вещества (морфин, фентанил, героин, метадон и др.) из связывания с рецепторами, тем самым устраняя их эффекты: угнетение дыхания, седацию, анальгезию, миоз. Наиболее выражен антагонистический эффект в отношении μ-рецепторов, отвечающих за анальгезию и угнетение дыхания.
Налоксон не обладает собственной опиоидной активностью — при отсутствии опиоидов в организме он практически не проявляет фармакологического действия. Однако при повторном введении или в отсутствие опиоидов возможно развитие абстинентного синдрома у лиц, зависимых от опиоидов.
Период полувыведения препарата составляет от 30 минут до 80 минут в зависимости от пути введения и индивидуальных особенностей. При внутривенном введении действие наступает в течение 1–2 минут, при внутримышечном и подкожном — через 5–15 минут, при назальном — через 8–10 минут. Поскольку период полувыведения многих опиоидов (в частности, метадона) превышает таковой у налоксона, при передозировке может потребоваться повторное введение препарата.
¶Показания к применению
- Купирование опиоидного угнетения дыхания (передозировка морфином, героином, фентанилом, метадоном, кодеином и другими опиоидными анальгетиками).
- Диагностика опиоидной зависимости (наркотест с налоксоном).
- Ускорение восстановления сознания после наркоза с применением опиоидных анальгетиков.
- В составе комбинированной терапии при шоковых состояниях различного генеза (по некоторым данным).
¶Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применяется при беременности (возможно развитие абстинентного синдрома у новорождённого), при подозрении на передозировку опиоидами у пациентов с физической зависимостью, при сердечно-сосудистых заболеваниях (в том числе аритмиях), при печёночной недостаточности.
¶Побочные эффекты
При быстром введении налоксона пациентам с опиоидной зависимостью возможно развитие острого абстинентного синдрома: боли в мышцах и суставах, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение артериального давления, возбуждение, судороги. У пациентов без опиоидной зависимости побочные эффекты возникают редко.
¶Формы выпуска и дозировки
В России налоксон зарегистрирован и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Основные формы выпуска:
| Форма | Концентрация | Примечание |
|---|---|---|
| Раствор для инъекций | 0,4 мг/мл | Внутривенно, внутримышечно, подкожно |
| Назальный спрей | 4 мг/доза | Для экстренной помощи без медицинского образования |
| Раствор для инъекций (ампулы) | 1 мг/мл | Стационарное применение |
При передозировке опиоидами стандартная доза для взрослых — 0,4–2 мг внутривенно; при отсутствии эффекта дозу повторяют каждые 2–3 минуты до восстановления дыхания. Доза для детей — 0,01 мг/кг массы тела.
¶Налоксон и метадоновая терапия
Налоксон широко используется в наркологии для контроля за соблюдением режима метадоновой заместительной терапии. Наркотест с налоксоном основан на провоцировании абстинентной реакции: после введения налоксона у пациента, принявшего опиоид незадолго до теста, быстро наступают симптомы «ломки», что подтверждает факт употребления. Метод получил распространение в судебно-медицинской практике и в работе служб мониторинга пациентов, находящихся на заместительной терапии.
¶История
Налоксин был синтезирован в 1961 году в лаборатории компании Searle (США) под руководством химиков Джека Фишмана и Моисея Гольдберга. В 1971 году препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для применения в медицинской практике. В СССР налоксон был внедрён в клиническую практику в 1970-х годах.
В 2014–2015 годах в США на фоне эпидемии передозировок опиоидами были одобрены назальные формы налоксона (Narcan), доступные для широкого применения без рецепта. В России назальный налоксон также получил распространение как средство экстренной помощи.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Инструкция по медицинскому применению препарата Налоксон.
- Машковский М. Д. Лекарственные средства.
- ВОЗ. Налоксон в экстренной помощи при передозировке опиоидами.