Нимесулид и ибупрофен: сравнение¶

Нимесулид — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы сульфонанилидов, а ибупрофен — НПВП из группы пропионовой кислоты. Оба средства ингибируют циклооксигеназу (ЦОГ) и применяются для обезболивания, снижения температуры и купирования воспаления. Выбор между ними определяется профилем эффективности, безопасности со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и сердечно-сосудистой системы, показаниями и индивидуальными факторами риска.

¶Механизм действия

Ибупрофен неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшая синтез простагландинов. Нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2, хотя полной селективностью не обладает; дополнительно он проявляет антицитокиновую активность, тормозит высвобождение фактора некроза опухоли-альфа и снижает активность свободных радикалов. Эти свойства придают нимесулиду более выраженное противовоспалительное действие в очаге воспаления.

¶Фармакокинетика

Краткий период полувыведения ибупрофена требует более частого приёма (3–4 раза в сутки), нимесулид принимают 2 раза в сутки.

¶Эффективность

Кокрейновские обзоры показывают, что ибупрофен в дозе 400 мг эффективен при острой боли, включая головную боль, зубную боль, боль при дисменорее, и сопоставим по обезболивающему действию с парацетамолом и напроксеном. Нимесулид в нескольких исследованиях демонстрирует более высокую противовоспалительную активность при остеоартрозе и боли в спине, что связывают с его дополнительными механизмами действия. При этом прямые сравнительные исследования нимесулида и ибупрофена немногочисленны, а их результаты противоречивы.

¶Безопасность

¶Со стороны ЖКТ

Ибупрофен ассоциирован с повышенным риском язвообразования и желудочно-кишечного кровотечения, особенно при длительном применении и у пациентов старше 65 лет. Нимесулид, несмотря на селективность к ЦОГ-2, также повышает этот риск; в ряде стран (Финляндия, Испания, Бельгия) он был отозван или ограничен из-за случаев тяжёлого гепатотоксичности. По данным Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA), нимесулид имеет сопоставимый с другими НПВП профиль риска для ЖКТ, но требует осторожности при заболеваниях печени.

¶Со стороны сердечно-сосудистой системы

Ибупрофен в высоких дозах повышает риск тромботических событий. Нимесулид также включён в список НПВП с потенциальным кардиоваскулярным риском; его не рекомендуют при тяжёлой сердечной недостаточности и после коронарного шунтирования.

¶Гепатотоксичность

Нимесулид чаще ассоциирован с повышением печёночных трансаминаз и редкими случаями тяжёлого поражения печени, что стало причиной его отзыва в нескольких странах. Ибупрофен в этом отношении считается более безопасным, хотя при передозировке также способен вызывать гепатотоксичность.

¶Основные показания

Ибупрофен разрешён к применению у детей раннего возраста, нимесулид в педиатрии не используется из-за риска гепатотоксичности.

¶Регуляторный статус

Ибупрофен включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) многих стран, в том числе России, и отпускается без рецепта. Нимесулид в России отпускается по рецепту и включён в ЖНВЛП. В ряде стран Европы и Азии нимесулид ограничен или снят с продажи.

¶Практические рекомендации

При выборе между двумя препаратами обычно учитывают:

• Острая боль у ребёнка — ибупрофен (или парацетамол).
• Длительная терапия остеоартроза — чаще выбирают ибупрофен или селективные ингибиторы ЦОГ-2 с более изученным профилем безопасности.
• Выраженное воспаление с болевым синдромом — нимесулид может быть предпочтительнее в коротких курсах.
• Заболевания печени — нимесулид противопоказан.
• Язвенная болезнь в анамнезе — оба препарата требуют осторожности, предпочтение отдают селективным ингибиторам ЦОГ-2 с гастропротекторной схемой.

Окончательный выбор препарата определяется врачом с учётом индивидуального профиля риска пациента.

¶Исторические сведения

Ибупроfen синтезирован в 1961 году британским фармакологом Стюартом Адамсом и впервые продан в 1969 году в Великобритании под торговым названием «Бруфен». Нимесулид синтезирован в 1980-х годах итальянской компанией «Ротта Фарма» и вышел на рынок в 1985 году под названием «Найз».

¶Источники

1. Кокрейновский обзор «Ibuprofen with paracetamol for acute post-operative pain in adults».
2. Инструкции по медицинскому применению препаратов ибупрофен и нимесулид, утверждённые Минздравом России.
3. Рекомендации Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) по применению нимесулида.
4. Государственный реестр лекарственных средств России.