Нимесулид и Нимесил — сравнение препаратов¶

Нимесил — торговое название лекарственного препарата на основе действующего вещества нимесулида, выпускаемого компанией «Берлин-Хеми» (Германия/Италия) в форме гранул для приготовления суспензии. Нимесулид — международное непатентованное название (МНН) самого действующего вещества, которое производят десятки фармацевтических компаний под различными торговыми марками (Найз, Нимулид, Нимесан, Аулин и др.). Оба препарата относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) из подкласса сульфонанилидов.

¶Фармакологическое действие

Нимесулид обладает тремя основными эффектами:

• противовоспалительным — подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления;
• анальгетическим — уменьшает болевой синдром;
• жаропонижающим — снижает повышенную температуру тела.

Механизм действия связан с ингибированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2) с частичным влиянием на ЦОГ-1, а также с подавлением синтеза провоспалительных цитокинов и свободных радикалов. Относительно селективное действие на ЦОГ-2 объясняет более низкий, по сравнению с неселективными НПВС, риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Форма выпуска и биодоступность

Ключевое различие между Нимесилом и дженериками нимесулида касается лекарственной формы:

При приёме внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Период полувыведения составляет около 2–5 часов, что позволяет назначать препарат дважды в сутки.

¶Показания к применению

Оба препарата показаны при:

• воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, ревматоидный артрит, подагра);
• болевом синдроме различного происхождения (зубная боль, головная боль, менструальная боль, боли в спине);
• лихорадочных состояниях, вызванных инфекционно-воспалительными заболеваниями.

¶Противопоказания и ограничения

Нимесулид, как и другие НПВС, имеет ряд противопоказаний:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет (для таблетированных форм);
• индивидуальная непереносимость.

В ряде стран (США, Канада, Великобритания) нимесулид не зарегистрирован из-за риска гепатотоксичности. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП).

¶Что выбрать: Нимесил или нимесулид

С точки зрения фармакологии, Нимесил и дженерики нимесулида содержат одно и то же действующее вещество в одинаковой дозировке и обладают сопоставимой биодоступностью. Различия заключаются в:

1. Лекарственной форме. Гранулы Нимесила растворяются в воде и быстрее всасываются, что может быть преимуществом при необходимости быстрого обезболивания. Таблетированные формы действуют чуть медленнее, но удобнее в хранении и транспортировке.
2. Качестве сырья и контроле производства. Оригинальный препарат проходит более строгие клинические испытания, а дженерики — менее затратные биоэквивалентные исследования.
3. Цене. Дженерики нимесулида, как правило, значительно дешевле Нимесила.

Выбор конкретного препарата должен осуществляться врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Побочные эффекты

Частые побочные реакции включают тошноту, боль в животе, головокружение, кожный зуд. Редко наблюдаются нарушения функции печени (вплоть до гепатита), кожные реакции, задержка жидкости. Риск побочных эффектов возрастает при длительном применении и сочетании с другими НПВС.

¶История и регуляторный статус

Нимесулид был синтезирован в 1970-х годах и впервые вышел на рынок в Италии в 1985 году. В России препарат зарегистрирован и широко применяется в клинической практике. В 2010-х годах Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) провело повторную оценку безопасности нимесулида и подтвердило возможность его применения с ограничениями: короткими курсами (не более 15 дней) и минимальной эффективной дозой.