Нитроминт как лекарственное средство¶

Нитроминт — торговое наименование лекарственного препарата на основе органического нитрата изосорбида динитрата, применяемого для купирования и профилактики приступов стенокардии, а также при некоторых формах сердечной недостаточности. Относится к классу вазодилататоров (периферических вазодилататоров преимущественно венозного действия). Выпускается в форме дозированного аэрозоля для сублингвального (подъязычного) применения, что обеспечивает быстрое всасывание действующего вещества через слизистую оболочку полости рта и короткое время наступления эффекта.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет изосорбида динитрат — нитратное производное сорбита. Молекула содержит две нитратные группы, которые в организме постепенно отщепляются с высвобождением оксида азота (NO). Именно оксид азота выступает ключевым медиатором, расслабляющим гладкую мускулатуру сосудистой стенки. В одной дозе аэрозоля обычно содержится 0,4 мг изосорбида динитрата. Помимо действующего вещества, в состав входят вспомогательные компоненты: этанол (спирт), обеспечивающий быстрое испарение и распределение по слизистой, а также пропиленгликоль и некоторые другие вещества.

¶Механизм действия

Изосорбида динитрат, попадая в кровоток, метаболизируется с образованием активных метаболитов и оксида азота. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к накоплению циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках. Это снижает концентрацию ионов кальция внутри клетки и вызывает расслабление мышц сосудистой стенки.

Преимущественное расширение вен снижает венозный возврат крови к сердцу, то есть уменьшает преднагрузку. Как следствие, падает давление в левом желудочке и снижается потребность миокарда в кислороде. Дополнительно расширяются коронарные артерии и улучшается кровоснабжение ишемизированных участков. Совокупность этих эффектов устраняет болевой приступ и одышку при стенокардии.

¶Показания к применению

Препарат применяется в следующих ситуациях:

• купирование приступа стенокардии (в том числе впервые возникшего);
• профилактика приступа перед предполагаемой физической или эмоциональной нагрузкой;
• неотложная помощь при остром отёке лёгких в составе комплексной терапии;
• некоторые состояния, сопровождающиеся спазмом коронарных сосудов.

¶Способ применения

Аэрозоль распыляют под язык, не вдыхая. Обычно однократная доза составляет одно распыление; при необходимости процедуру повторяют через 30 секунд, но не более нескольких раз подряд. Эффект развивается в течение 30 секунд — 2 минут. Препарат предназначен для ситуационного применения, а не для регулярного приёма по расписанию. Перед использованием флакон переворачивают и снимают защитный колпачок.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частый побочный эффект — головная боль распирающего характера, связанная с расширением мозговых сосудов. Также возможны головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, покраснение кожи лица, ощущение жара, тошнота. При резком падении давления возможны обморок и ортостатическая реакция.

Противопоказания включают:

• повышенную индивидуальную чувствительность к нитратам;
• выраженную артериальную гипотензию;
• состояния с низким давлением заполнения сердца (например, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии);
• острые состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (например, силденафила), что может вызвать опасное падение давления;
• детский возраст.

¶Особые указания и взаимодействия

При длительном бесконтрольном применении нитратов развивается толерантность — снижение чувствительности к препарату, требующее увеличения дозы. Для профилактики этого явления рекомендуют соблюдать «беспрепаратный интервал» в течение суток. Резкая отмена после продолжительного приёма может спровоцировать синдром отмены с усилением приступов.

Одновременный приём с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, алкоголем усиливает гипотензивный эффект. Сочетание с ингибиторами ФДЭ-5 категорически не рекомендуется из-за риска критической гипотензии.

¶Место среди нитратов

Нитроминт относится к группе нитратов наряду с нитроглицерином и изосорбида мононитратом. По сравнению с нитроглицерином изосорбида динитрат действует несколько медленнее, но продолжительнее. Аэрозольная форма выгодно отличается от таблетированной быстротой всасывания и не требует запивания водой, что важно при оказании неотложной помощи. В то же время спрей удобен для самостоятельного применения пациентом.

¶История и производство

Нитраты применяются в медицине с XIX века, когда был открыт сосудорасширяющий эффект амилнитрита и нитроглицерина. Изосорбида динитрат был синтезирован позднее и во второй половине XX века вошёл в широкую кардиологическую практику. Аэрозольные формы появились как результат поиска способов ускорить наступление эффекта. В России препарат под торговым наименованием «Нитроминт» выпускается в виде дозированного спрея; существуют и аналоги с тем же действующим веществом.

¶Значение

Благодаря быстроте действия и простоте использования нитроминт занимает нишу средства неотложной самопомощи при стенокардии. Однако он не заменяет плановую терапию и требует врачебного контроля. Бесконтрольное применение нитратов опасно развитием толерантности и гипотензии, поэтому решение о применении должно приниматься с учётом индивидуальных противопоказаний.

Источники: инструкции по медицинскому применению изосорбида динитрата; справочники лекарственных средств; материалы по клинической фармакологии нитратов.