Оксиконтин — торговое название оксикодона¶

Оксиконтин (OxyContin) — торговое название лекарственного препарата пролонгированного действия на основе опиоида оксикодона, производимого компанией Purdue Pharma. Относится к классу сильных обезболивающих средств, применяемых для контроля хронической боли средней и высокой интенсивности. В Российской Федерации препарат включён в список сильнодействующих веществ и подлежит строгому учёту; оборот без соответствующих разрешений преследуется по закону.

¶Состав и механизм действия

Действующее вещество препарата — оксикодон, полусинтетический опиоид, получаемый из тебаина (алкалоида опийного мака). В таблетке Оксиконтина оксикодон заключён в матрицу особого строения, обеспечивающую контролируемое высвобождение активного вещества в течение 12 часов. Это отличает препарат от короткодействующих форм оксикодона, эффект которых наступает быстро и длится 4–6 часов.

Механизм действия связан со связыванием оксикодона с μ-опиоидными рецепторами центральной нервной системы. Активация рецепторов подавляет передачу болевых импульсов, а также вызывает угнетение дыхательного центра, эйфорию, тошноту, запоры и другие характерные для опиоидов эффекты. С течением времени при регулярном применении развивается толерантность — для достижения обезболивающего эффекта требуются всё большие дозы.

¶История

Оксиконтин был разработан компанией Purdue Pharma и вышел на рынок Соединённых Штатов в 1996 году. Маркетинг препарата сопровождался масштабной рекламной кампанией, в ходе которой утверждалось, что пролонгированная форма высвобождения делает риск привыкания минимальным. Эти утверждения впоследствии были опровергнуты: клинические данные не подтвердили заявленную безопасность в отношении формирования зависимости.

К началу 2000-х годов Оксиконтин стал одним из наиболее широко назначаемых обезболивающих в США. Рост продаж совпал с всплеском опиоидной эпидемии: число смертей от передозировки опиоидами в стране выросло с примерно 8000 в 1999 году до более чем 80 000 в 2023 году. Многие пациенты, начавшие приём препарата по медицинским показаниям, перешли на незаконное употребление, в том числе на инъекционную форму — таблетки учили измельчать и вводить внутривенно.

В 2007 году Purdue Pharma и три её руководителя признали себя виновными в федеральном суде США в введении регуляторов в заблуждение относительно рисков препарата и были приговорены к штрафу в 634,5 млн долларов. В 2019 году компания подала заявление о банкротстве в связи с тысячами исков от пострадавших. В 2020-х годах Purdue Pharma согласилась на мировое соглашение о реструктуризации долга на сумму около 7–8 млрд долларов; условия мирового соглашения были утверждены Верховным судом США в 2024 году.

¶Побочные эффекты и риски

Основные побочные эффекты Оксиконтина включают:

• запоры (развиваются практически у всех пациентов);
• тошноту и рвоту;
• сонливость и головокружение;
• угнетение дыхания, особенно в комбинации с алкоголем или бензодиазепинами;
• когнитивные нарушения.

Главным клиническим риском является формирование лекарственной зависимости — как физиологической, так и психологической. Резкое прекращение приёма вызывает синдром отмены: тревогу, бессонницу, мышечные боли, диарею, зуд, слезотечение. Передозировка проявляется глубоким угнетением дыхания вплоть до остановки дыхания и смерти.

¶Правовой статус

В Российской Федерации оксикодон включён в список сильнодействующих веществ, оборот которых контролируется государством. Препараты на его основе отпускаются по рецепту формы 107/у, хранятся по особым правилам, а медицинские организации обязаны вести строгий учёт остатков. Незаконное хранение, перевозка или сбыт оксикодона вне медицинского оборота квалифицируются по статьям Уголовного кодекса РФ о незаконном обороте наркотических средств и влекут лишение свободы.

В США Оксиконтин отпускается только по рецепту и включён в список контролируемых веществ II класса. В ряде стран Европы препарат либо не зарегистрирован, либо ограничен к применению.

¶Аналоги и альтернативы

На фармацевтическом рынке существуют другие формы оксикодона: короткодействующие таблетки (Таргин, Оксикодон), комбинированные препараты с парацетамолом (Перкодан, Тексодон), а также гидрохлорид оксикодона в растворе для инъекций. В качестве альтернатив при хронической боли применяются препараты других классов — неопиоидные анальгетики, антидепрессанты, противосудорожные средства, а также немедикаментозные методы.

Источники:

• Purdue Pharma L.P. Prescribing Information for OxyContin.
• Van Zee A. The Promotion and Marketing of OxyContin: Commercial Triumph, Public Health Tragedy // American Journal of Public Health, 2009.
• Centers for Disease Control and Prevention. Opioid Overdose Data (США).
• Федеральный закон РФ «Об обращении лекарственных средств».
• Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ.