Олопатадин — противоаллергические глазные капли¶

Олопатадин — противоаллергическое (антигистаминное) лекарственное средство для местного применения в офтальмологии, применяемое для лечения аллергического конъюнктивита. Относится к селективным блокаторам H1-гистаминовых рецепторов; дополнительно ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Выпускается в форме глазных капель (раствор 0,1 % и 0,2 %) под торговыми названиями «Олопатадин», «Опатанол» (Alcon), «Олопатан-СОЛОфарм» и рядом дженериков.

¶Фармакологическое действие

Олопатадин является селективным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов с высокой аффинностью к ним. Помимо блокады рецепторов, он подавляет дегрануляцию тучных клеток и высвобождение из них гистамина, лейкотриенов и других провоспалительных медиаторов. Такой двойной механизм — антигистаминный и мембраностабилизирующий — обеспечивает выраженный противоаллергический эффект при местном применении.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок системная абсорбция минимальна. Максимальная концентрация в плазме определяется через 2 часа после закапывания и составляет около 0,5 нг/мл для дозировки 0,1 % и около 1,3 нг/мл для 0,2 %; концентрация не накапливается при многократном применении. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2; период полувыведения — около 12 часов. Выводится почками (примерно 70 %) и через кишечник.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение и профилактика сезонного аллергического конъюнктивита у взрослых и детей. Средство снимает зуд, жжение, гиперемию и слезотечение аллергической природы. В ряде случаев олопатадин назначают при вазомоторном (неаллергическом) конъюнктивите с преобладанием зуда, а также в составе комбинированной терапии сухого глаза с аллергическим компонентом.

¶Дозировка и способ применения

Стандартная схема для взрослых и детей старше 3 лет: по 1 капле в каждый конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки (утром и вечером) с интервалом около 12 часов. При необходимости частота применения может быть увеличена до 3 раз в сутки по назначению врача. Курс лечения определяется врачом; длительная терапия допустима, поскольку препарат не вызывает привыкания и не обладает местным анестезирующим действием.

При ношении мягких контактных линз их снимают перед закапыванием и надевают не ранее чем через 15 минут после процедуры. Жёсткие контактные линзы снимают перед закапыванием и надевают через 30 минут. Флакон перед использованием не встряхивают. После вскрытия флакона-капельницы раствор хранят не более 28 дней при температуре до 25 °C.

¶Побочные эффекты

Обычно олопатадин переносится хорошо. Возможные местные реакции (по данным клинических исследований, частота — менее 1–5 %):

• жжение и дискомфорт в глазу;
• сухость слизистой оболочки;
• нарушение зрения (кратковременное затуманивание);
• синдром сухого глаза;
• кератит;
• выделения из глаз;
• головная боль;
• аллергические реакции (в том числе контактный дерматит).

При передозировке системные эффекты маловероятны из-за низкой биодоступности; при случайном приёме внутрь возможно появление сонливости, тошноты.

¶Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к олопатадину или вспомогательным компонентам препарата. Детский возраст до 3 лет — для большинства зарегистрированных форм (для раствора 0,1 % в ряде стран допускается применение с 2 лет по решению врача). С осторожностью назначают в период беременности и грудного вскармливания — в связи с недостаточностью данных о безопасности.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимых взаимодействий при местном применении не выявлено. При необходимости одновременного использования других глазных капель интервал между инстилляциями должен составлять не менее 5 минут; олопатадин закапывают последним.

¶Особые указания

Препарат не следует использовать одновременно с местными офтальмологическими средствами, содержащими бензалкония хлорид, без врачебного контроля — консервант может усиливать раздражение при длительном применении. Раствор предназначен только для наружного (местного) применения; попадание внутрь флакона-капельницы не допускается во избежание микробной контаминации. При отсутствии улучшений в течение нескольких дней применения необходимо повторно обратиться к врачу для уточнения диагноза.

¶Производители и торговые наименования

Оригинальный препарат — «Опатанол» (Opatanol), производство Alcon (США/Бельгия). В России зарегистрирован ряд дженериков: «Олопатадин» (Славянская аптека, Озон и другие), «Олопатан-СОЛОфарм» (Фармстандарт), «Олопатадин-Акрихин» и другие. Доступны обе концентрации — 0,1 % и 0,2 % (последняя чаще применяется при выраженном зуде).

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата «Опатанол» (глазные капли, раствор 0,1 %).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Данные клинических исследований олопатадина (Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics).
• Рекомендации Российского офтальмологического общества по лечению аллергических конъюнктивитов.