Омизак — препарат омепразол¶

Омизак — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является омепразол. Относится к фармакологической группе ингибиторов протонной помпы (ИПП). Выпускается в форме капсул, предназначенных для приёма внутрь, и применяется преимущественно для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Препарат используется в гастроэнтерологии при кислотозависимых заболеваниях: язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, хроническом гастрите с повышенной кислотностью и ряде других состояний.

¶Действующее вещество

Омепразол — первый представитель класса ингибиторов протонной помпы, внедрённый в клиническую практику. Он был синтезирован в конце 1970-х годов в шведской фармацевтической компании Astra AB (позднее вошла в состав AstraZeneca). Механизм действия основан на блокировании фермента H+/K+-АТФазы («протонной помпы») в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Этот фермент отвечает за перенос ионов водорода в просвет желудка, то есть за конечный этап выработки соляной кислоты. Подавление фермента приводит к стойкому снижению базальной и стимулированной секреции кислоты.

Омепразол является пролекарством: в нейтральной среде он стабилен, но в кислой среде канальцев обкладочных клеток превращается в активную форму, которая необратимо связывается с ферментом. Восстановление кислотопродукции происходит по мере синтеза новых молекул фермента, что объясняет длительный эффект однократной дозы.

¶Формы выпуска и состав

Омизак выпускается в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты (гранулы) омепразола. Оболочка капсулы и покрытие гранул защищают вещество от преждевременного разрушения в кислой среде желудка, обеспечивая его высвобождение в тонкой кишке. Распространённые дозировки — 10, 20 и 40 мг. Вспомогательные компоненты могут различаться в зависимости от производителя и включают наполнители, связующие вещества и компоненты оболочки.

¶Показания к применению

Препарат назначается при состояниях, связанных с повышенной кислотностью желудочного сока:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, включая эрозивный эзофагит;
• эрадикация бактерии Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;
• функциональная диспепсия с кислотозависимыми симптомами;
• синдром Золлингера — Эллисона;
• профилактика и лечение повреждений слизистой, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных средств.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь омепразол быстро всасывается в тонкой кишке. Биодоступность зависит от дозы и повышается при повторном приёме. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение одного-двух часов. Вещество метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, преимущественно CYP2C19. Это обстоятельство имеет клиническое значение: индивидуальные различия в активности этого фермента влияют на скорость выведения препарата и выраженность эффекта. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.

¶Режим дозирования

Дозировка и длительность приёма определяются врачом в зависимости от диагноза. При язвенной болезни и рефлюксной болезни обычно назначают 20 мг в сутки, как правило, утром до еды. При тяжёлых формах и синдроме Золлингера — Эллисона доза может увеличиваться. Капсулы принимают целиком, не разжёвывая, поскольку нарушение целостности оболочки снижает эффективность. Курс лечения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом хорошо переносится. Среди возможных нежелательных реакций отмечают головную боль, диарею или запор, тошноту, метеоризм, боли в животе, реже — нарушения со стороны центральной нервной системы и изменения картины крови при длительном применении. Длительное подавление кислотности может влиять на всасывание некоторых витаминов и минералов, а также повышать восприимчивость к кишечным инфекциям.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов, а также ряд состояний, требующих осторожности, например тяжёлые нарушения функции печени. Не рекомендуется одновременный приём с некоторыми лекарствами, метаболизм которых зависит от тех же ферментов печени, поскольку это может изменить их действие.

¶Место в группе ингибиторов протонной помпы

Омепразол относится к первому поколению ИПП. Позднее были разработаны другие представители этой группы: пантопразол, лансопразол, эзомепразол (левовращающий изомер омепразола) и рабепразол. Они различаются по скорости наступления эффекта, особенностям метаболизма и лекарственным взаимодействиям. Омизак как торговое наименование омепразола входит в число дженериков, выпускаемых различными производителями в России и других странах, наряду с оригинальным препаратом и иными аналогами.

¶Значение и особенности применения

Ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, занимают одно из ведущих мест среди назначаемых гастроэнтерологических средств. Их применение существенно изменило подход к лечению язвенной болезни и рефлюксной патологии, позволив быстрее достигать заживления дефектов слизистой. Вместе с тем неконтролируемый и длительный приём препаратов этой группы без медицинских показаний рассматривается как нежелательная практика: бесконтрольное подавление кислотности может маскировать более серьёзные заболевания и сопровождаться нежелательными эффектами. Поэтому решение о назначении и отмене препарата принимает врач.

Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов омепразола; справочники лекарственных средств; материалы по клинической фармакологии ингибиторов протонной помпы.