Ондансетрон — противорвотное средство¶
Ондансетрон — лекарственное средство группы антагонистов серотониновых 5-HT₃-рецепторов, применяемое для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, лучевой терапией и послеоперационным периодом. Выпускается в нескольких лекарственных формах, включая раствор для инъекций в ампулах. Относится к списку жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛС) в России.
¶Фармакологические свойства
Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5-HT₃-рецепторов. Эти рецепторы расположены как в периферических нервных окончаниях блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте, так и в хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга. Блокада 5-HT₃-рецепторов препятствует развитию рвотного рефлекса, вызванного серотонином, который высвобождается из энтерохромаффинных клеток кишечника под действием цитостатиков и лучевой терапии.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30–60 минут при внутривенном введении. Период полувыведения составляет около 3–5 часов. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450 (CYP2D6, CYP3A4). Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.
¶Показания
Основные показания к применению ондансетрона:
- тошнота и рвота, вызванные химиотерапией (цитостатической терапией);
- профилактика и лечение тошноты и рвоты при лучевой терапии;
- профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
¶Формы выпуска и дозировки
Ондансетрон производится несколькими фармацевтическими компаниями, в том числе российскими. Основные лекарственные формы:
| Форма выпуска | Концентрация / дозировка | Способ применения |
|---|---|---|
| Раствор для инъекций (ампулы) | 2 мл — 4 мг | Внутривенно медленно или внутримышечно |
| Раствор для инъекций (ампулы) | 4 мл — 8 мг | Внутривенно медленно |
| Таблетки | 4 мг, 8 мг | Перорально |
| Суппозитории | 8 мг | Ректально |
В ампулах ондансетрон выпускается в виде прозрачного раствора, обычно без цвета или слегка желтоватого. Ампулы упакованы в контурные ячейковые упаковки по 5 штук вместе с инструкцией по применению.
¶Инструкция по применению
¶При химиотерапии
Рекомендуемая доза для взрослых — 8 мг, введённые внутривенно медленно в течение 15 минут непосредственно перед началом химиотерапии. При необходимости введение повторяют через 2–4 часа после завершения процедуры. Альтернативный режим — 8 мг внутривенно, затем 8 мг перорально каждые 8 часов в течение 1–2 суток.
Для профилактики отсроченной тошноты и рвоты (в течение 24–120 часов после химиотерапии) назначают по 8 мг внутривенно или перорально дважды в сутки в течение 1–2 дней.
¶При лучевой терапии
Рекомендуемая доза — 8 мг внутривенно или перорально за 1–2 часа до сеанса облучения, далее по 8 мг каждые 8 часов в течение всего курса лучевой терапии.
¶Послеоперационная тошнота и рвота
Рекомендуемая доза — 4 мг внутривенно медленно в момент окончания анестезии или непосредственно после операции. При необходимости возможно повторное введение 4 мг внутривенно через 8 часов.
¶Дозы для детей
Для детей старше 6 месяцев при химиотерапии рекомендуется доза 0,15 мг/кг массы тела внутривенно, но не более 8 мг за одно введение. Максимальная суточная доза — 32 мг.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ондансетрону и другим компонентам препарата;
- одновременное применение апоморфина (в связи с риском выраженной гипотензии и угнетения сознания);
- первый триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 месяцев (для раствора для инъекций).
С осторожностью применяют при нарушениях ритма сердца (в том числе удлинении интервала QT на ЭКГ), нарушениях водно-электролитного баланса, печеночной недостаточности, при беременности во втором и третьем триместрах.
¶Побочные эффекты
Чаще всего отмечаются головная боль, приливы, запор. Возможны также:
- со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боль в животе;
- со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, судороги (редко);
- аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, анафилаксия (крайне редко);
- кардиальные эффекты: удлинение интервала QT на ЭКГ, аритмии.
¶Цена
Стоимость ондансетрона в ампулах в российских аптеках зависит от производителя, дозировки и региона. Препараты российского производства (Ондансетрон-Веро, Ондансетрон Озон, Ондансетрон Канон и др.) относятся к ценовой категории доступных лекарственных средств. Упаковка из 5 ампул по 4 мг обычно стоит в пределах нескольких сотен рублей, что делает препарат доступным для широкого круга пациентов. Точная цена уточняется в конкретной аптечной сети.
¶Особые указания
Препарат не является средством первой линии при тошноте и рвоте, вызванной другими причинами (кинетоз, отравление и т. д.). Не следует превышать рекомендованные дозы, так как это увеличивает риск удлинения интервала QT. Перед применением препарата в ампулах необходимо ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению, утверждённой производителем.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Ондансетрон (производители: «Верофарм», «Озон», «Канонфарма»).
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Государственная фармакопея Российской Федерации, раздел «Ондансетрон».
- Рекомендации по противорвотной терапии, подготовленные Российским обществом онкологов.