Открыть сервис
Главная → Блог → Опиоиды: класс веществ и их действие

Опиоиды: класс веществ и их действие

Опиоиды — класс химических соединений, способных связываться с опиоидными рецепторами центральной и периферической нервной системы и вызывающих преимущественно обезболивающий (анальгетический) эффект. К ним относятся как природные алкалоиды опия (морфин, кодеин), так и их полусинтетические производные (героин, оксикодон) и полностью синтетические вещества (фентанил, трамадол, метадон). В медицине применяются как сильнодействующие анальгетики при боли высокой интенсивности; вместе с тем значительная часть опиоидов является наркотическими средствами и предметом законодательного контроля.

Терминология

Понятия «опиаты» и «опиоиды» разграничиваются. Опиаты — вещества, получаемые из опийного мака (Papaver somniferum) или их полусинтетические аналоги (морфин, кодеин, тебаин, героин). Опиоиды — более широкий термин, охватывающий также синтетические соединения, не имеющие природного прототипа, но действующие на те же рецепторы (фентанил, метадон, трамадол). В научной литературе термин «опиоид» применяется и к эндогенным пептидам — эндорфинам, энкефалинам, динорфинам, вырабатываемым организмом.

История

Опий известен с древности: его получали из незрелых головок мака, упоминания встречаются в шумерских табличках (около III тыс. до н. э.) и трудах Гиппократа. В начале XIX века немецкий фармацевт Фридрих Сертюрнер выделил из опия морфин (1804), названный в честь бога сновидений Морфея. В 1874 году английский химик Алдер Райт синтезировал диацетилморфин (героин), выпускавшийся в 1898–1910 годах фирмой Bayer как противокашлевое средство. К середине XX века появились полностью синтетические опиоиды: метадон (1937), трамадол (1962), фентанил (1960). В России опийный мак как сырьё для лекарственных препаратов культивировался ограниченно; после ужесточения контроля в 1950–1980-х годах производство сосредоточилось на синтетических анальгетиках.

Классификация

По происхождению выделяют:

По действию на рецепторы различают:

  • Агонисты (морфин, фентанил) — активируют рецепторы.
  • Частичные агонисты (бупренорфин) — дают меньший эффект.
  • Антагонисты (налоксон, налтрексон) — блокируют рецепторы и применяются при передозировках.

По силе анальгетического действия: слабые (кодеин, трамадол), сильные (морфин), сверхмощные (фентанил, карфентанил).

Механизм действия

Опиоиды связываются с тремя основными типами рецепторов — μ (мю), κ (каппа) и δ (дельта). Обезболивание и эйфория связаны преимущественно с μ-рецепторами. Активация рецепторов тормозит передачу болевых импульсов на уровне спинного мозга и изменяет эмоциональную оценку боли в центральной нервной системе. Одновременно угнетается дыхательный центр продолговатого мозга, что является главной причиной смертности при передозировке. Помимо анальгезии, опиоиды вызывают седацию, угнетение кашлевого рефлекса, запоры (из-за замедления перистальтики кишечника), сужение зрачков, снижение артериального давления.

Медицинское применение

В клинической практике опиоиды используются при:

  • острой боли высокой интенсивности (травмы, ожоги, послеоперационный период);
  • онкологической боли (паллиативная помощь);
  • инфаркте миокарда;
  • обезболивании в анестезиологии (фентанил, промедол).

В России оборот наркотических лекарственных средств регулируется Федеральным законом № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах» (1998). Морфин, промедол, фентанил включены в Список II (оборот ограничен и контролируется), кодеин — в Список III. Назначение требует специальных рецептурных бланков и учёта.

Зависимость и риски

Регулярное употребление опиоидов быстро формирует физическую и психическую зависимость. Толерантность растёт, что заставляет увеличивать дозу и повышает риск передозировки. Абстинентный синдром («ломка») проявляется тревогой, мышечными болями, диареей, бессонницей. Немедицинское употребление героина и синтетических опиоидов — одна из основных причин наркозависимости в мире. В России героин и ряд синтетических опиоидов отнесены к наркотическим средствам, их оборот запрещён и преследуется по закону. Для лечения зависимости применяют метадоновую и бупренорфиновую заместительную терапию (в России метадоновая программа не применяется), а также налтрексон и психосоциальную реабилитацию.

Эпидемиология и контроль

По данным Управления ООН по наркотикам и преступности, опиоиды остаются наиболее опасным классом наркотиков по числу связанных со смертью случаев. В 2010–2020-х годах в ряде стран распространились синтетические опиоиды (фентанил и его аналоги), вызывающие массовые отравления. В России действует государственная система контроля: лицензирование, квотирование производства, обязательный учёт и мониторинг. Международный контроль опирается на три конвенции ООН — Единую конвенцию о наркотических средствах (1961), Конвенцию о психотропных веществах (1971) и Конвенцию о борьбе против незаконного оборота (1988).

Интересные факты

  • Морфин был первым алкалоидом, выделенным в чистом виде из растительного сырья.
  • Фентанил в десятки раз сильнее морфина; карфентанил применяется в ветеринарии для иммобилизации крупных животных.
  • Эндогенные опиоиды (эндорфины) выделяются при физической нагрузке и отвечают за «эйфорию бегуна».
  • Налоксон способен в течение минут купировать угнетение дыхания при передозировке.

Источники: Федеральный закон № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах»; Единая конвенция ООН о наркотических средствах 1961 года; материалы Всемирной организации здравоохранения; Управление ООН по наркотикам и преступности (UNODC); учебники по фармакологии (Харкевич, Машковский).

Похожие материалы