Опиаты: свойства, история и применение¶
Опиаты — группа природных и полусинтетических алкалоидов опия, а также их производных, обладающих выраженным болеутоляющим (анальгетическим) и психоактивным действием. Действующее начало опиатов — морфин и близкие к нему соединения, взаимодействующие преимущественно с опиоидными рецепторами центральной нервной системы. Термин «опиаты» применяют к веществам, получаемым непосредственно из опийного мака (Papaver somniferum) или путём химической модификации его алкалоидов; более широкое понятие «опиоиды» охватывает также синтетические соединения сходного действия, не встречающиеся в природе.
¶История
Опий, высохший млечный сок незрелых коробочек мака, известен с древности. Его упоминают шумерские клинописные таблички, египетские папирусы и труды античных врачей, включая Галена и Гиппократа. В XVI веке Парацельс ввёл в европейскую медицину «лауданум» — спиртовую настойку опия.
В 1804 году немецкий фармацевт Фридрих Сертюрнер выделил из опия чистый алкалоид и назвал его морфином — в честь Морфея, греческого бога сновидений. Это стало первым в истории выделением алкалоида из растительного сырья. В 1832 году Пьер Робике открыл кодеин, в 1848 году Георг Мерк — папаверин. В 1874 году английский химик Алдер Райт синтезировал диацетилморфин (героин), который с 1898 года выпускался фирмой Bayer как противокашлевое средство и лишь позднее был признан опасным наркотиком.
В России опийный мак возделывался ограниченно; масштабное медицинское применение опиатов началось в XIX веке вместе с развитием хирургии и военной медицины.
¶Классификация
Опиаты подразделяют по происхождению и химической структуре:
| Группа | Примеры | Происхождение |
|---|---|---|
| Природные алкалоиды опия | морфин, кодеин, тебаин, папаверин, наркотин | непосредственно из мака |
| Полусинтетические | героин (диацетилморфин), оксикодон, гидрокодон, этилморфин | модификация морфина и кодеина |
| Синтетические опиоиды | метадон, трамадол, фентанил, бупренорфин | полный химический синтез |
Строго говоря, синтетические соединения относят к опиоидам, а не к опиатам, однако в бытовой и отчасти медицинской речи термины часто смешивают.
¶Действие на организм
Опиаты связываются с опиоидными рецепторами (μ, κ, δ), расположенными в головном и спинном мозге, а также в желудочно-кишечном тракте. Активация μ-рецепторов даёт обезболивание, эйфорию, угнетение дыхания, замедление перистальтики кишечника и сужение зрачков. Именно сочетание миоза, угнетения дыхания и комы составляет классическую триаду острой интоксикации.
При регулярном употреблении быстро формируются толерантность (потребность в возрастающей дозе) и физическая зависимость. Абстинентный синдром проявляется тревогой, потливостью, мышечными и abdominal-болями, диареей, расширением зрачков и длится от нескольких суток до недель. Передозировка приводит к остановке дыхания и при отсутствии помощи — к летальному исходу; антидотом служит налоксон.
¶Медицинское применение
В клинической практике опиаты и опиоиды применяются прежде всего для обезболивания:
- Морфин — эталонный сильный анальгетик при тяжёлом болевом синдроме, в том числе у онкологических больных и в послеоперационном периоде.
- Кодеин — противокашлевое и умеренно обезболивающее средство, часто в комбинации с парацетамолом.
- Трамадол — синтетический анальгетик средней силы.
- Фентанил — мощный опиоид для общей анестезии и купирования острой боли.
- Метадон и бупренорфин — применяются в заместительной терапии опиоидной зависимости в ряде стран.
Оборот наркотических анальгетиков в России регулируется Федеральным законом № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах»; они подлежат предметно-количественному учёту и отпускаются по специальным рецептам.
¶Немедицинское употребление и последствия
Опиаты — одни из наиболее опасных наркотиков в силу быстрого формирования зависимости и высокого риска смерти от передозировки. Наибольшую угрозу представляет героин, а также нелегально производимые синтетические опиоиды. Немедицинское потребление запрещено законодательством РФ и влечёт административную и уголовную ответственность.
Медицинские и социальные последствия включают распространение инфекций (ВИЧ, гепатиты B и C) при инъекционном употреблении, рост смертности, разрушение семей и криминализацию. Для лечения зависимости применяют детоксикацию, заместительную и поддерживающую терапию, психосоциальную реабилитацию.
¶Контроль и правовой статус
Морфин, кодеин, героин и ряд других опиатов включены в списки контролируемых веществ международных конвенций — Единой конвенции о наркотических средствах 1961 года и Конвенции о психотропных веществах 1971 года. В России перечень наркотических средств утверждён постановлением Правительства РФ; наиболее опасные из них (героин, дезоморфин) отнесены к списку I, оборот которых запрещён.
¶Интересные факты
- Название «морфин» дано в честь Морфея; сам термин «опиум» происходит от греческого opos — «сок».
- Папаверин, содержащийся в опии, не является наркотическим анальгетиком: он расслабляет гладкую мускулатуру и применяется как спазмолитик.
- Кодеин в организме частично превращается в морфин, чем объясняется его обезболивающее действие.
Источники: Большая российская энциклопедия; Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ); Управление ООН по наркотикам и преступности (УНП ООН); Федеральный закон № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах»; постановление Правительства РФ о перечне наркотических средств.