Пероральное применение лекарственных средств¶
Пероральное применение (от лат. per os — «через рот») — способ введения лекарственных веществ в организм, при котором препарат проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт. Наиболее распространённый путь назначения медикаментов в клинической практике: по различным оценкам, на него приходится от 50 до 80 % всех лекарственных форм, применяемых в амбулаторных условиях.
¶Основные лекарственные формы
Для перорального приёма выпускается широкий спектр лекарственных форм:
| Форма | Особенности |
|---|---|
| Таблетки | Наиболее массовая форма; бывают покрытые оболочкой, жевательные, шипучие, пролонгированные |
| Капсулы | Желатиновая оболочка маскирует вкус и запах, защищает содержимое от разрушения |
| Растворы и сиропы | Быстрое всасывание, удобны для детей и пациентов с трудностями глотания |
| Порошки и гранулы | Перед приёмом могут растворяться в воде |
| Таблетки для рассасывания | Действие начинается в ротовой полости |
| Суспензии и эмульсии | Несколько хуже стабильны, требуют взбалтывания |
¶Механизм и путь всасывания
После проглатывания препарат попадает в желудок, а затем в тонкую кишку, где происходит основное всасывание. Слизистая оболочка тонкого кишечника имеет большую площадь и богатую сеть кровеносных сосудов, что обеспечивает высокую биодоступность многих веществ. Из кишечника лекарство по воротной вене поступает в печень, где может подвергаться частичному разрушению — так называемому эффекту «первого прохождения» (метаболизму первого прохода). Затем вещество попадает в системный кровоток и разносится по организму.
Скорость и полнота всасывания зависят от ряда факторов: химических свойств вещества, кислотности среды желудка, наличия пищи, моторики кишечника, возраста и состояния пациента.
¶Преимущества и недостатки
- неинвазивность — не требуется нарушение целостности кожных покровов или слизистых;
- удобство применения, возможность самостоятельного приёма пациентом;
- относительно низкая стоимость производства форм;
- широкий выбор лекарственных форм и дозировок;
- возможность амбулаторного лечения без медицинского персонала.
Недостатки:
- замедленное начало действия по сравнению с внутривенным или внутримышечным введением;
- неполное всасывание ряда веществ из-за разрушения в желудке или метаболизма в печени;
- раздражающее действие на слизистую оболочку желудка и кишечника;
- невозможность применения у пациентов в бессознательном состоянии, при рвоте или нарушениях глотания.
¶Когда пероральный путь неприменим
Пероральное введение не используется при острых состояниях, требующих быстрого наступления эффекта (анафилаксия, судороги, острый инфаркт), при тяжёлых нарушениях сознания и глотательного рефлекса, при неукротимой рвоте, а также при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, препятствующих всасыванию. В этих случаях применяют альтернативные пути: внутривенный, внутримышечный, подкожный, ректальный, сублингвальный и другие.
¶Сублингвальный и трансбукальный приём
Отдельного упоминания заслуживают два близких к пероральному, но имеющих особенности способа. Сублингвальный приём (подъязычный) предполагает размещение таблетки под языком, где богатая сеть капилляров обеспечивает быстрое поступление вещества в кровоток в обход печени. Классический пример — нитроглицерин при стенокардии. Трансбукальный приём — рассасывание препарата между десной и щекой. Оба метода используются для веществ, разрушающихся в желудке или подвергающихся интенсивному метаболизму в печени.
¶Особенности применения в России
В Российской Федерации порядок назначения и приёма лекарственных средств пероральным путём регулируется инструкциями по медицинскому применению, утверждёнными Росздравнадзором, и клиническими рекомендациями профессиональных медицинских ассоциаций. Отпускаемые без рецепта препараты сопровождаются инструкцией, в которой указываются режим дозирования, показания и ограничения для перорального применения.
¶Историческая справка
Пероральный путь введения лекарств известен с древнейших времён: отвары, настои и порошки растительного происхождения применялись ещё в античной медицине — в трудах Гиппократа и Диоскорида. Систематизация пероральных лекарственных форм началась в XVI–XVII веках с развитием фармацевтики как науки; появление в XIX веке таблетированной формы и в XX веке капсул существенно расширило возможности пероральной терапии.
¶Источники
- Государственная фармакопея Российской Федерации
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- Рациональное использование лекарственных средств: учебное пособие
- Клинические рекомендации Министерства здравоохранения Российской Федерации