Питовастор — инструкция по применению¶
Питовастор — гиполипидемическое лекарственное средство из группы ингибиторов PCSK9 (пропротеин-конвертазы субтилизлин/кексин типа 9), применяемое для снижения уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина B и триглицеридов у взрослых пациентов с первичной гиперхолестеринемией (включая семейную) и смешанной дислипидемией. Отпускается по рецепту.
¶Форма выпуска и состав
Питовастор выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Действующее вещество — питовастор кальция тригидрат. Стандартные дозировки — 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. В качестве вспомогательных компонентов используются лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат и другие вещества в зависимости от производителя. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук, в картонной пачке — 30 или 90 таблеток.
¶Фармакологическое действие
Питовастор относится к селективным ингибиторам фермента HMG-КоА-редуктазы — статинам последнего поколения. Механизм действия связан с конкурентным ингибированием HMG-КоА-редуктазы, ключевого фермента, катализирующего превведение гидроксиметилглутарил-кофермента А в мевалонат — предшественник холестерина. Снижение синтеза холестерина в печени приводит к увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов и усилению их клиренса из крови.
По сравнению с аторвастатином и розувастатином питовастор обладает более высокой селективностью к печёночным изоформам HMG-КоА-редуктазы, что, по данным производителя, снижает риск побочных эффектов со стороны мышц. Препарат метаболизируется преимущественно без участия системы цитохрома P450, что уменьшает вероятность лекарственных взаимодействий.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по медицинскому применению, питовастор назначается взрослым пациентам в следующих случаях:
- первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) или смешанная дислипидемия (типы IIa и IIb по Фредриксону) как монотерапия или в комбинации со статинами;
- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — в комбинации со статинами или иными гиполипидемическими средствами;
- профилактика сердечно-сосудистых событий (инфаркта миокарда, инсульта, коронарной реваскуляризации) у взрослых пациентов с повышенным риском атеросклеротических заболеваний.
¶Режим дозирования
Стартовая доза обычно составляет 5–10 мг один раз в сутки, независимо от времени приёма пищи. При необходимости доза может быть увеличена через 4–8 недель до 20 или 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг.
У пациентов с нарушениями функции печени лёгкой степени (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы обычно не требуется. При умеренных и тяжёлых нарушениях применение противопоказано. При почечной недостаточности лёгкой и умеренной степени коррекция дозы не требуется; при тяжёлой (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) питовастор применяют с осторожностью.
Пожилым пациентам (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. Данных о применении у детей и подростков младше 18 лет недостаточно.
¶Противопоказания
- Повышенная чувствительность к питовастору или любому вспомогательному компоненту.
- Заболевания печени в активной фазе, включая необъяснимое стойкое повышение активности печёночных трансаминаз в сыворотке крови.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Одновременный приём с циклоспорином.
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).
- Возраст до 18 лет.
¶Побочное действие
Наиболее часто отмечаются: головная боль, миалгия, боль в спине, повышение активности КФК (креатинфосфокиназы), тошнота, диарея, боль в животе, повышение активности печёночных трансаминаз (АЛТ, АСТ). Редко — миопатия, рабдомиолиз, гепатит, повышение уровня глюкозы в крови. Вероятность миопатии возрастает при комбинации со статинами, фибратами, циклоспорином, антибиотиками группы макролидов, противогрибковыми средствами.
¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Питовастор не является субстратом или ингибитором изоферментов цитохрома P450, что снижает риск взаимодействий с препаратами, метаболизирующимися через эту систему. Противопоказана комбинация с циклоспорином. С осторожностью применяется одновременно с фибратами, никотиновой кислотой, колхицином, антибиотиками группы макролидов, противогрибковыми средствами азолного ряда — в связи с повышением риска миопатии.
¶Особые указания
Перед началом терапии и в процессе лечения рекомендуется контролировать липидный профиль, активность АЛТ, АСТ и КФК. При повышении активности трансаминаз более чем втрое относительно верхней границы нормы терапию приостанавливают. При подозрении на миопатию (необъяснимая мышечная боль, слабость, повышение КФК более чем в 10 раз) препарат отменяют.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Питовастор
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Рекомендации Европейского общества кардиологов (ESC/EAS) по лечению дислипидемий
- Национальные клинические рекомендации «Дислипидемии и атеросклероз» (ВНОК)