Открыть сервис
Главная → Блог → Празиквантел как антигельминтный препарат

Празиквантел как антигельминтный препарат

Празиквантел — синтетическое антигельминтное средство широкого спектра действия, применяемое главным образом для лечения трематодозов (заболеваний, вызываемых плоскими червями-сосальщиками) и цестодозов (заболеваний, вызываемых ленточными червями). Относится к группе производных пиразиноизохинолина. Препарат включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ и в базовый список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

История и происхождение

Празиквантел был разработан в середине 1970-х годов в исследовательских лабораториях фармацевтических компаний Merck и Bayer в рамках поиска новых противогельминтных средств. Соединение синтезировали на основе пиразиноизохинолиновой структуры, и уже первые испытания показали его высокую активность против широкого круга паразитических червей. С конца 1970-х — начала 1980-х годов препарат вошёл в клиническую практику и постепенно вытеснил более старые и токсичные средства, в частности для лечения шистосомозов. В 1980-е годы он утвердился как препарат выбора при ряде паразитарных инвазий, а позднее был включён в список основных лекарственных средств ВОЗ.

Механизм действия

Празиквантел действует на паразитических червей, повышая проницаемость их клеточных мембран для ионов кальция. Это приводит к стойкому сокращению мускулатуры паразита (спастическому параличу), нарушению прикрепления к тканям хозяина и гибели гельминта. Дополнительно препарат повреждает покровные ткани (тегумент) червя, что делает его уязвимым для иммунной системы организма. Важная особенность — действие как на взрослых особей, так и на личиночные стадии ряда паразитов.

Показания к применению

Основные показания:

В ветеринарии празиквантел применяют для дегельминтизации собак и кошек, часто в комбинации с другими действующими веществами.

Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в виде таблеток для приёма внутрь, обычно по 600 мг действующего вещества, а также в комбинированных ветеринарных формах. Доза и схема приёма зависят от вида возбудителя, массы тела пациента и тяжести инвазии; при ряде инвазий применяют однократный приём, при других требуется курс. Дозирование и продолжительность лечения определяет врач. Таблетки часто делят на части по рискам, что требует точного расчёта дозы, особенно у детей.

Фармакокинетика

После приёма внутрь празиквантел быстро и достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1–2 часа. Препарат метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Приём пищи, особенно богатой углеводами, может несколько повышать биодоступность. Период полувыведения относительно короткий.

Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся тошнота, боли в животе, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры, кожные высыпания. Часть реакций связана с массовой гибелью паразитов и высвобождением продуктов их распада. Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности, при цистицеркозе глаза и некоторых формах нейроцистицеркоза требуется особая осторожность из-за риска повреждения тканей при гибели паразита. Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Значение и особенности

Празиквантел считается одним из наиболее эффективных и безопасных средств против трематодозов и цестодозов, что определило его широкое применение в мировой медицине, в том числе в рамках программ борьбы с шистосомозами в эндемичных регионах Африки, Азии и Латинской Америки. В России препарат востребован при лечении описторхоза и дифиллоботриоза — инвазий, распространённых в ряде регионов с пресноводными водоёмами. Существенным ограничением остаётся относительно высокая стоимость и ограниченная доступность в отдельных странах. Отмечается также необходимость точной диагностики возбудителя перед назначением, поскольку спектр действия препарата не универсален.

Взаимодействия и меры предосторожности

Празиквантел метаболизируется ферментами печени, поэтому его концентрация может меняться при одновременном приёме других лекарств, влияющих на эти ферменты. Совместное применение с некоторыми противосудорожными и противомикробными средствами требует корректировки дозы под контролем врача. Перед началом лечения важно исключить сопутствующие заболевания печени, поскольку они влияют на выведение препарата.

Источники

  • Инструкции по медицинскому применению лекарственных препаратов празиквантела.
  • Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
  • Модельный список основных лекарственных средств ВОЗ.
  • Справочники по клинической фармакологии и паразитологии.
  • Публикации по терапии трематодозов и цестодозов.

Похожие материалы