Предуктал — лекарственный препарат для лечения стенокардии¶
Предуктал (международное непатентованное название — триметазидин) — лекарственный препарат, применяемый для лечения ишемической болезни сердца, в частности стенокардии. Относится к группе антиангинальных средств; механизм действия основан на метаболическом эффекте — препарат улучшает энергетический обмен клеток миокарда при кислородном голодании. Выпускается в форме таблеток пролонгированного действия (по 35 мг) и таблеток с модифицированным высвобождением (по 80 мг). Производится французской компанией Servier; на российском рынке присутствует также ряд дженериков триметазидина.
¶Фармакологическое действие
Триметазидин ингибирует фермент 3-кетотиолазу, участвующий в окислении жирных кислот. В результате клетки миокарда в большей степени используют глюкозу в качестве энергетического субстрата — путь окисления глюкозы требует меньше кислорода на единицу выработанной энергии по сравнению с бета-окислением жирных кислот. При ишемии это позволяет клеткам поддерживать уровень аденозинтрифосфата (АТФ) и нормальное функционирование ионных насосов клеточных мембран, что снижает внутриклеточный ацидоз и накопление кальция.
Кроме метаболического действия, триметазидин проявляет свойства ингибитора свободнорадикального окисления и оказывает нейтропротекторный эффект. Препарат не влияет на уровень артериального давления и частоту сердечных сокращений, что отличает его от бета-адреноблокаторов и некоторых других антиангинальных средств.
¶Показания к применению
Согласно инструкции по применению, препарат показан взрослым в следующих случаях:
- профилактика приступов стенокардии (в составе комбинированной терапии);
- длительная поддерживающая терапия ишемической болезни сердца;
- лечение симптомов «сердечной недостаточности» в сочетании с другими препаратами (по решению врача).
В ряде стран триметазидин дополнительно применяется при головокружениях сосудистого генеза и при нарушениях зрения, обусловленных хронической ишемией сетчатки, однако в российской инструкции эти показания не указаны.
¶Способ применения и дозы
Таблетки Пролонгед 35 мг принимают внутрь, запивая водой, по одной таблетке два раза в сутки — утром и вечером, во время еды. Таблетки с модифицированным высвобождением 80 мг принимают по одной таблетке два раза в сутки. Продолжительность курса определяется лечащим врачом; препарат предназначен для длительной терапии.
При пропуске очередного приёма не следует удваивать дозу — достаточно принять следующую таблетку по обычному графику. Отмена препарата проводится постепенно, так как резкое прекращение приёма может усилить симптомы стенокардии.
¶Противопоказания и ограничения
Противопоказаниями к приёму являются:
- повышенная чувствительность к триметазидину или вспомогательным компонентам;
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- болезнь Паркинсона, тремор, синдром беспокойных ног и другие экстрапирамидные расстройства;
- беременность и период грудного вскармливания (данных о безопасности недостаточно);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью препарат назначают при умеренной почечной или печёночной недостаточности, пожилым пациентам (старше 75 лет) — в этих случаях требуется коррекция дозы под контролем врача.
¶Побочные эффекты
В клинических исследованиях и постмаркетинговых наблюдениях отмечались следующие нежелательные реакции:
| Система органов | Частые побочные эффекты |
|---|---|
| Желудочно-кишечный тракт | тошнота, боль в животе, диарея, рвота |
| Нервная система | головокружение, головная боль |
| Общие | астения (слабость) |
| Кожа и подкожная клетчатка | зуд, крапивница, ангионевротический отёк (редко) |
Очень редко сообщалось о развитии экстрапирамидных симптомов (непроизвольных движений), которые обычно исчезали после отмены препарата.
¶Особые указания
Триметазидин не заменяет антиангинальные препараты первой линии (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, нитраты) и не предназначен для купирования острых приступов стенокардии. Препарат применяется как дополнение к базисной терапии ишемической болезни сердца.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек у пациентов с умеренной почечной недостаточностью. Данных о взаимодействии с другими лекарственными средствами, требующих коррекции доз, не выявлено.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь триметазидин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 90%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5–7 часов (для формы пролонгированного действия). Период полувыведения — около 7 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.
¶История и статус препарата
Триметазидин был разработан французской компанией Servier и впервые вышел на рынок в 1970-х годах. В 2012 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) рекомендовало ограничить применение триметазидина только терапией стенокардии, исключив его из числа средств, применяемых при других показаниях, — это решение было связано с сообщениями о неврологических побочных эффектах. В России препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
В спортивной медицине триметазидин упоминается в контексте допингового контроля: с 2014 года препарат включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых веществ (категория S4) из-за возможного эффекта повышения выносливости.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Предуктал Пролонгед, 35 мг, таблетки пролонгированного действия.
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Резолюция EMA/574834/2012 по триметазидину.
- Список запрещённых веществ WADA (актуальная редакция).